680C91

N.º de catálogoS8997 Lote:S899701

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Datos técnicos

Fórmula

C15H11FN2
Peso molecular 238.26 Número CAS 163239-22-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 48 mg/mL (201.46 mM)
Ethanol 25 mg/mL (104.92 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 2.400mg/ml (10.07mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.300mg/ml (1.26mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción 680C91 es un inhibidor potente y selectivo de TDO con una Ki de 51 nM.
Objetivos
TDO
(Cell-free assay)
51 nM(Ki)
In vitro

68OC91 es un inhibidor potente (Ki = 51 nM) y selectivo de TDO sin actividad inhibidora contra la indolamina 2,3-dioxigenasa (EC 1.13.11.17), la monoaminooxidasa A y B, la recaptación de 5-HT y los receptores 5-HT1A,1D,2A y 2c a una concentración de 10 μM. 68OC91 no tiene efecto sobre la unión del triptófano a la albúmina sérica en plasma e inhibió la TDO de forma competitiva con respecto a su sustrato triptófano. 68OC91 inhibe el catabolismo del triptófano por las células hepáticas de rata y el hígado de rata perfundido in situ.
In vivo

El catabolismo de L-[anillo-2-14C]-triptófano y una dosis de carga de triptófano (100 mg/kg) in vivo se inhiben mediante la administración previa de 68OC91. La administración de 68OC91 sola produce aumentos marcados en el triptófano cerebral, 5-HT y 5-HIAA. Una dosis de carga de triptófano (100 mg/kg), que produce aumentos en el triptófano cerebral 4 veces mayores que los observados con 68OC91, no aumenta la 5-HT y 5-HIAA cerebrales a niveles superiores a los observados con 68OC91 y produce un aumento de menor duración en estos parámetros.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    rat liver cells

  • Concentraciones

    0.1 μM, 0.5 μM, 2 μM

  • Tiempo de incubación

    0 min - 120 min

  • Método

    The combined concentration of the L-[ring-2-14C]-tryptophan and non-labelled L-tryptophan used in the assays is 20 μM and is added either with or without 68OC91 at time zero.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Male Wistar rats

  • Dosificaciones

    15 mg/kg

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7539265/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31753057/

Sellecks 680C91 Ha sido citado por 3 Publicaciones

Targeting Tryptophan Catabolism in Ovarian Cancer to Attenuate Macrophage Infiltration and PD-L1 Expression [ Cancer Res Commun, 2024, 4(3):822-833] PubMed: 38451784
Serotonin reduction in post-acute sequelae of viral infection [ Cell, 2023, 186(22):4851-4867.e20] PubMed: 37848036
Identification and Characterization of a Novel Dual Inhibitor of Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 and Tryptophan 2,3-dioxygenase [ Int J Tryptophan Res, 2022, 15:11786469221138456] PubMed: 36467776

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