solo para uso en investigación

COTI-2 p53 activador

Name: COTI-2
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8580
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S8580

COTI-2 es una tiosemicarbazona de tercera generación disponible por vía oral y un activador de las formas mutantes de la proteína p53, con potencial actividad antineoplásica.

Estructura química

Peso molecular: 366.48

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Control de calidad

Lote: S858001 DMSO]6.25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.51%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.51

Dianas relacionadas	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Otros p53 Inhibidores	Eprenetapopt (APR-246) CBL0137 Hydrochloride Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Pifithrin-μ Serdemetan (JNJ-26854165) RITA PRIMA-1 NSC 319726 (ZMC1) NSC348884 Tenovin-6

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	366.48	Fórmula	C₁₉H₂₂N₆S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1039455-84-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CC2=C(C(=NNC(=S)N3CCN(CC3)C4=CC=CC=N4)C1)N=CC=C2

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 6.25 mg/mL (17.05 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.31mg/ml (0.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	p53 mutants
In vitro	Se ha informado que la tiosemicarbazona COTI-2 promueve el replegamiento de la p53 mutante y restaura la función de la p53 de tipo salvaje. Es activa contra líneas celulares de tumores humanos de diversos orígenes a concentraciones nanomolares, e induce la muerte celular por Apoptosis. Este compuesto es altamente eficaz contra múltiples líneas celulares de cáncer de una amplia gama de cánceres humanos tanto in vitro como in vivo. No inhibe significativamente más de 200 quinasas de las principales vías de quinasas implicadas en el cáncer que se evaluaron en ensayos de quinasas y no inhibe la actividad ATPasa de Hsp90, una chaperona molecular ubicua que desempeña un papel esencial en la supervivencia celular y el control del ciclo celular.
In vivo	COTI-2 inhibió significativamente el crecimiento tumoral en los xenoinjertos de tumores colorrectales humanos HT-29 a una dosis de 10 mg/kg. Este compuesto también inhibió significativamente el crecimiento tumoral en el modelo de xenoinjerto de CPNM SHP-77 a una dosis tan baja como 3 mg/kg. Su tratamiento retrasa el crecimiento de los xenoinjertos U87-MG, MDA-MB-231 y OVCAR-3. Este tratamiento químico demuestra un perfil de toxicidad seguro in vivo. Se dirige selectivamente a una amplia variedad de líneas celulares de cáncer humano, como demuestran los datos in vitro, mientras que tiene pocos efectos deletéreos sobre las células normales.
Referencias	[1] https://www.nature.com/articles/nrc.2017.109 [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5173065/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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