Name: Posaconazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1257
Rating: 5 (28 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros P450 (e.g. CYP17) Inhibidores	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
human hepatocytes	Function assay			Inhibition of CYP3A4 in human hepatocytes using testosterone as substrate by HPLC/MS/MS method, IC50=0.05 μM	24948565
3T3	Antitrypanosomal assay			Antitrypanosomal activity against Trypanosoma cruzi Tulahuen infected in mouse 3T3 cells, EC50=0.0003μM	19875282
BESM	Function assay	5 uM	72 hrs	Inhibition of sterol 14-alpha-demethylase in Trypanosoma cruzi epimastigotes infected in BESM cells assessed as accumulation of lanosterol and eburicol precursors at 5 uM after 72 hrs	20385875
BESM	Function assay	5 uM	72 hrs	Inhibition of sterol 14-alpha-demethylase in Trypanosoma cruzi epimastigotes infected in BESM cells assessed as reduction in episterol content at 5 uM after 72 hrs	20385875
BESM	Function assay	5 uM	72 hrs	Inhibition of sterol 14-alpha-demethylase in Trypanosoma cruzi epimastigotes infected in BESM cells assessed as reduction in fecosterol content at 5 uM after 72 hrs	20385875
BESM	Function assay	5 uM	72 hrs	Inhibition of sterol 14-alpha-demethylase in Trypanosoma cruzi amastigotes infected in BESM cells assessed as accumulation of lanosterol and eburicol precursors at 5 uM after 72 hrs	20385875
BESM	Function assay	5 uM	72 hrs	Inhibition of sterol 14-alpha-demethylase in Trypanosoma cruzi amastigotes infected in BESM cells assessed as reduction in episterol content at 5 uM after 72 hrs	20385875
BESM	Function assay	5 uM	72 hrs	Inhibition of sterol 14-alpha-demethylase in Trypanosoma cruzi amastigotes infected in BESM cells assessed as reduction in fecosterol content at 5 uM after 72 hrs	20385875
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	20429511
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	20547819
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	20547819
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	20547819
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	23462713
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	24120539
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	24304150
C2C12	Function assay	100 nM	24 hrs	Inhibition of sterol biosynthesis in Trypanosoma cruzi CAI/72 amastigotes infected in mouse C2C12 cells assessed as increase in lanosterol level at 100 nM incubated for 24 hrs by GC-MS method	25393646
C2C12	Function assay	100 nM	24 hrs	Inhibition of sterol biosynthesis in Trypanosoma cruzi CAI/72 amastigotes infected in mouse C2C12 cells assessed as increase in eburicol level at 100 nM incubated for 24 hrs by GC-MS method	25393646
C2C12	Function assay	100 nM	24 hrs	Inhibition of sterol biosynthesis in Trypanosoma cruzi CAI/72 amastigotes infected in mouse C2C12 cells assessed as reduction in episterol level at 100 nM incubated for 24 hrs by GC-MS method	25393646
C2C12	Function assay	100 nM	24 hrs	Inhibition of sterol biosynthesis in Trypanosoma cruzi CAI/72 amastigotes infected in mouse C2C12 cells assessed as reduction in fecosterol level at 100 nM incubated for 24 hrs by GC-MS method	25393646
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	27014922
ASZ	Function assay		48 hrs	Inhibition of hedgehog pathway in mouse ASZ cells assessed as downregulation of Gli1 mRNA expression after 48 hrs by qPCR method, IC50=0.54μM	27014922
MERP MB	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against mouse MERP MB cells assessed as cell growth inhibition using methyl-[3H]thymidine after 48 hrs by liquid scintillation spectrophotometry, GI50=1.5μM	27014922
J774	Antileishmanial assay		72 hrs	Antileishmanial activity against Leishmania amazonensis infected in mouse J774 cells after 72 hrs using 2 hrs parasite exposed mouse J774 cells, IC50=1.6μM	27048943
ASZ	Function assay		48 hrs	Inhibition of hedgehog signaling pathway in mouse ASZ cells assessed as decrease in Gli1 mRNA expression after 48 hrs by qRT-PCR analysis, IC50=0.5μM	30529635
Ptch-CKO	Function assay			Inhibition of hedgehog signaling pathway in hedgehog-dependent mouse Ptch-CKO cells assessed as inhibition of cell growth, GI50=1.5μM	30529635
Caco2	Function assay			Substrate activity at P-gp in human Caco2 cells by LC-MS/MS analysis	30529635
Vero	Antiviral assay			Antiviral activity against DENV2 16881 infected in African green monkey Vero cells by qRT-PCR analysis, EC50=4.1μM	31128447
Caco-2	Function assay		48 hrs	Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50=1.61μM	ChEMBL
Caco-2	Function assay		48 hrs	Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay, CC50=14.64μM	ChEMBL
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	700.78	Fórmula	C₃₇H₄₂F₂N₈O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	171228-49-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	SCH 56592, POS			Smiles	CCC(C(C)O)N1C(=O)N(C=N1)C2=CC=C(C=C2)N3CCN(CC3)C4=CC=C(C=C4)OCC5CC(OC5)(CN6C=NC=N6)C7=C(C=C(C=C7)F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (142.69 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Currently the most advanced candidate for the treatment of Chagas disease.
Targets/IC₅₀/Ki	lanosterol 14α-demethylase CYP3A4
In vitro	Posaconazole tiene una potente actividad tripanocida. La amiodarona actúa sinérgicamente con este compuesto. También afecta y altera la homeostasis de Ca²⁺ en T. cruzi. Este químico bloquea la biosíntesis de ergosterol, que es esencial para la supervivencia del parásito. Tiene un efecto claro y dosis-dependiente sobre la proliferación de las etapas epimastigotes (extracelulares), con una concentración inhibitoria mínima de 20 nM y una IC50 de 14 nM. Contra la forma amastigote intracelular clínicamente relevante del parásito, este compuesto es aún más potente. Tiene valores de concentración inhibitoria mínima e IC50 de 3 nM y 0,25 nM. Es activo contra aislados de Candida y Aspergillus spp. que exhiben resistencia a Fluconazole, Voriconazole y Anfotericina B y es mucho más activo que los otros triazoles contra los cigomicetos.
In vivo	El tratamiento de animales infectados solo con amiodarona reduce la parasitemia, aumenta la supervivencia 60 días post-infección (0% para los controles no tratados frente al 40% para los animales tratados con amiodarona) y, cuando se administra en combinación con Posaconazole, retrasa el desarrollo de la parasitemia. La coadministración de este compuesto y Boost Plus aumenta la exposición al fármaco en comparación con la administración de este compuesto solo en ayunas. Los alimentos, particularmente las comidas con alto contenido de grasas, aumentan significativamente la biodisponibilidad de este compuesto. La exposición sistémica a este compuesto aumenta 4 y 2,6 veces cuando se consume con una comida rica en grasas y una comida sin grasas, respectivamente. Este compuesto y la amiodarona pueden constituir una terapia anti-T. cruzi eficaz con pocos efectos secundarios. A dosis de dos veces al día de ≥15 mg/kg de peso corporal, este compuesto prolonga la supervivencia de los ratones y reduce la carga tisular.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16451055/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16723559/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16641468/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22591838/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12069997/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15311563/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Growth inhibition assay	Cell proliferation		28383032
Western blot	Wee1 / c-Myc / Cyclin B1 / Cdc25C / Bcl-2 / Bax / p21 / Survivin		28383032

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06282718	Not yet recruiting	Acute Respiratory Tract Infection	European Clinical Research Alliance for Infectious Diseases (ECRAID)\|UMC Utrecht\|University of Oxford\|Universiteit Antwerpen	February 2024	--
NCT06158360	Recruiting	Thyroid Cancer	Ilsan Cha hospital	January 1 2024	--
NCT05845359	Withdrawn	Bariatric Surgery Candidate	Montefiore Medical Center	September 2023	Phase 4
NCT06302842	Active not recruiting	Supportive Care	Istituto Auxologico Italiano	July 1 2023	Not Applicable
NCT05617638	Recruiting	Pain	Hospital Israelita Albert Einstein\|Beneficência Portuguesa de São Paulo	June 27 2023	Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Posaconazole P450 (e.g. CYP17) inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 700.78