Bcr-Abl Inhibidores | Bcr-Abl Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
|---|---|---|---|---|
| S2634 | Rebastinib (DCC-2036) | Rebastinib (DCC-2036) es un inhibidor de Bcr-Abl de control conformacional con valores de IC50 de 0,8 nM y 4 nM para Abl1(WT) y Abl1(T315I), respectivamente. También inhibe SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3 y Tie-2, y tiene baja actividad hacia c-Kit. Este compuesto se encuentra en Fase 1. |
|
|
| S8555 | ABL001 (Asciminib) | Asciminib (ABL001) es un inhibidor alostérico de ABL1 potente y selectivo con una constante de disociación (Kd) de 0,5-0,8 nM y selectividad por el bolsillo miristoílo de ABL1. |
|
|
| S7526 | GNF-5 | GNF-5 es un inhibidor selectivo y alostérico de Bcr-Abl con una IC50 de 220 nM. |
|
|
| S4895 | Nilotinib hydrochloride monohydrate | El monoclorhidrato de Nilotinib (AMN-107, Tasigna) es un inhibidor selectivo y biodisponible por vía oral de Bcr-Abl con una IC50 < 30 nM en células progenitoras mieloides murinas. Nilotinib induce la Autophagy a través de la activación de AMPK. |
|
|
| S2899 | GNF-2 | GNF-2 es un inhibidor no competitivo de ATP altamente selectivo de Bcr-Abl, no muestra actividad frente a las células tumorales transformadas por Flt3-ITD, Tel-PDGFR, TPR-MET y Tel-JAK1. |
|
|
| S9141 | Berbamine | La Berbamine (BA), una medicina tradicional china extraída de Berberis amurensis (xiaoboan), es un nuevo inhibidor del gen de fusión bcr/abl con potente actividad antileucémica y también un inhibidor de NF-κB. Este compuesto induce la apoptosis en células de mieloma humano e inhibe el crecimiento de células cancerosas al dirigirse a la Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII). |
|
|
| S7194 | Olverembatinib (GZD824) dimesylate | Olverembatinib (GZD824) dimesylate es un nuevo inhibidor de Bcr-Abl biodisponible por vía oral para Bcr-Abl(WT) y Bcr-Abl(T315I) con una IC50 de 0,34 nM y 0,68 nM, respectivamente. |
|
|
| S7269 | PD173955 | PD173955 es un potente inhibidor de Bcr-Abl con una IC50 de 1-2 nM, que también inhibe la actividad Src con una IC50 de 22 nM. |
|
|
| S8140 | GNF-7 | GNF-7 es un potente inhibidor de la quinasa Bcr-Abl tipo II con una IC50 de <5 nM, 61 nM, 122 nM, 136 nM y 133 nM para M351T, T315I, E255 V, G250E y c-Abl, respectivamente. |
|
|
| S8134 | Radotinib | Radotinib (IY-5511) es un inhibidor selectivo de la tirosina quinasa BCR-ABL1 con una IC50 de 34 nM, utilizado para tratar la Leucemia Mieloide Crónica. |
|
|
| S3609 | Berbamine dihydrochloride | El diclorhidrato de Berbamine (BA, BBM), una medicina tradicional china extraída de Berberis amurensis (xiaoboan), es un nuevo inhibidor del gen de fusión bcr/abl con potente actividad antileucémica y también un inhibidor de NF-κB. El diclorhidrato de Berbamine (BA, BBM) induce la apoptosis en células de mieloma humano e inhibe el crecimiento de células cancerosas al dirigirse a la Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII). |
|
|
| S0373 | CZC-8004 | CZC-8004 (CZC-00008004) es un inhibidor de pan-cinasa que se une a una serie de tirosina quinasas, incluida la cinasa ABL. |
|
|
| E0047 | Vodobatinib (K0706) | Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706) es un nuevo inhibidor de la tirosina quinasa BCR-ABL1 con una IC50 de 7 nM. Exhibe actividad contra la mayoría de los mutantes puntuales de BCR-ABL1 con IC50 de 167 nM, 154 nM, 165 nM y 1967 nM para BCR-ABL1L248R, BCR-ABL1Y253H, BCR-ABL1E255V y BCR-ABL1T315I, respectivamente. |
|
|
| E4646New | Risvodetinib | Risvodetinib (IkT-148009) es un inhibidor potente, activo por vía oral, selectivo y con penetración cerebral de c-Abl con una IC50 de 33 nM. Reduce significativamente los niveles de α-Syn, ayudando a prevenir la neurodegeneración y apoyando su uso en la investigación de la enfermedad de Parkinson. | ||
| E7062 | Olverembatinib | Olverembatinib (GZD824, HQP1351) es un inhibidor oralmente biodisponible de pan-Bcr-Abl. Inhibe eficazmente una amplia gama de mutantes de Bcr-Abl, con un IC50 de 0,34 nM y 0,68 nM para Bcr-Abl nativo y el mutante Bcr-AblT315I, respectivamente. También induce la regresión tumoral en modelos de xenoinjerto de ratón. | ||
| E1312 | DPH | DPH es un potente activador de c-Abl permeable a las células, con una EC50 de 794 nM. | ||
| E7000 | Ponatinib hydrochloride | El Ponatinib hydrochloride es un potente inhibidor multitarget de la Pan BCR-ABL kinase, disponible por vía oral. Inhibe potentemente ABL con una IC50 de 0,37 nM, también inhibe SRC, VEGFR2, FGFR1, PDGFRα, LYN con una IC50s de 5,4 nM, 1,5 nM, 2,2 nM, 1,1 nM, 0,24 nM respectivamente y exhibe un potencial significativo en la investigación del cáncer. | ||
| S1272 | XL228 | XL228 es un inhibidor de proteína quinasa con una IC50 de 5 nM, 1,4 nM, 3,1 nM, 1,6 nM, 6,1 nM y 2 nM para la ABL quinasa de tipo salvaje, ABL T315I, Aurora A, IGF-1R, SRC y LYN, respectivamente. | ||
| S9973 | Flumatinib (HH-GV-678) |
Flumatinib (HH-GV-678) es un nuevo inhibidor de Bcr-Abl con valores de IC50 de 1,2 nM, 307,6 nM y 665,5 nM para c-Abl, PDGFRβ y c-Kit, respectivamente. |
||
| S7782 | Dasatinib Monohydrate | Dasatinib Monohydrate (BMS-354825) es un inhibidor novedoso, potente y multi-objetivo que se dirige a Abl, Src y c-Kit, con una IC50 de <1 nM, 0,8 nM y 79 nM, respectivamente. |
|
|
| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinib es un novedoso inhibidor dual de Src/Abl con IC50 de 1,2 nM y 1 nM en ensayos sin células, respectivamente. Bosutinib también disminuye eficazmente la actividad de las vías de señalización PI3K/AKT/mTOR, MAPK/ERK y JAK/STAT3 al bloquear los niveles de fosforilación de p-ERK, p-S6 y p-STAT3. Bosutinib promueve la autophagy. |
|
|
| S1048 | Tozasertib (VX-680) | Tozasertib (VX-680) es un inhibidor pan-Aurora, principalmente contra Aurora A con un Kiapp de 0,6 nM en un ensayo sin células, menos potente contra Aurora B/Aurora C y 100 veces más selectivo para Aurora A que otras 55 quinasas. Las únicas excepciones son la tirosina quinasa-3 relacionada con Fms (FLT-3) y la tirosina quinasa BCR-ABL, que son inhibidas por este compuesto con un Ki de 30 nM para ambas. Induce apoptosis y autophagy, y se encuentra en Fase 2. |
|
|
| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) es un inhibidor de Aurora kinase para Aurora A/B/C con una IC50 de 13 nM/79 nM/61 nM en ensayos sin células, modestamente potente para Abl, TrkA, c-RET y FGFR1, y menos potente para Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, etc. Induce apoptosis, detención del ciclo celular y autophagy. Este compuesto se encuentra en Fase 2. |
|
|
| S1134 | AT9283 | AT9283 es un potente inhibidor de JAK2/3 con una IC50 de 1,2 nM/1,1 nM en ensayos sin células; también potente contra Aurora A/B, Abl1(T315I). |
|
|
| S2202 | NVP-BHG712 | NVP-BHG712 es un inhibidor específico de EphB4 con una ED50 de 25 nM que discrimina entre la inhibición de VEGFR y EphB4; este compuesto también muestra actividad contra c-Raf, c-Src y c-Abl con IC50 de 0,395 μM, 1,266 μM y 1,667 μM, respectivamente. |
|
|
| S7343 | URMC-099 | URMC-099 es un inhibidor de mixed lineage kinase (MLK) biodisponible por vía oral y que penetra en el cerebro, con una IC50 de 19 nM, 42 nM, 14 nM y 150 nM, para MLK1, MLK2, MLK3 y DLK, respectivamente, y también inhibe la actividad de LRRK2 con una IC50 de 11 nM. Este compuesto también inhibe ABL1 con una IC50 de 6,8 nM. Induce la Autophagy. |
|
|
| S2158 | KW-2449 | KW-2449 es un inhibidor multi-dirigido, principalmente para Flt3 con un IC50 de 6.6 nM, modestamente potente para FGFR1, Bcr-Abl y Aurora A; poco efecto sobre PDGFRβ, IGF-1R, EGFR. Fase 1. |
|
|
| S2622 | PP121 | PP-121 es un inhibidor multi-dirigido de PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src y Abl con IC50 de 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM y 18 nM, también inhibe DNA-PK con IC50 de 60 nM. |
|
|
| S6662 | AST-487 (NVP-AST487) | AST-487 (NVP-AST487), una N,N'-difenilurea, es un inhibidor competitivo de ATP de Flt3 con una Ki de 0,12 μM. Además de FLT3, AST487 también inhibe RET,KDR,c-KIT y c-ABL kinase con valores de IC50 inferiores a 1 μM. |
|
|
| S2642 | 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) | 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP1) es un inhibidor pan-PKD altamente selectivo y potente con valores de IC50 de 154,6 nM, 133,4 nM y 109,4 nM para PKD1, PKD2 y PKD3, respectivamente. También actúa como un inhibidor selectivo de las Src family kinases (v-Src, c-Fyn) y de la tyrosine kinase c-Abl, con valores de IC50 de 1,0 μM, 0,6 μM, 0,6 μM, 18 μM y 22 μM para v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 y CAMK II, respectivamente. |
|
|
| S6383 | 1-NM-PP1 | 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, análogo 9) es un potente inhibidor de las quinasas de la familia Src con una IC50 de 4,3 nM y 3,2 nM para v-Src-as1 y c-Fyn-as1, respectivamente. Este compuesto también inhibe CDK2-as1, CAMKII-as1 y c-Abl-as2 con una IC50 de 5,0 nM, 8,0 nM y 120 nM, respectivamente. |
|
|
| S8888 | GMB-475 | GMB-475 es una quimera de focalización de proteólisis (PROTAC) que se dirige alostéricamente a la proteína BCR-ABL1 y recluta a la E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), lo que resulta en la ubiquitinación y posterior degradación de la proteína de fusión oncogénica. | ||
| E2202 | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride | El 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) es un inhibidor selectivo de las quinasas de la familia Src, que inhibe v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 y CAMKII con IC50 de 1,0, 0,6, 0,6, 18 y 22 μM, respectivamente. |
Los productos son solo para uso de investigación. No para uso humano. No vendemos a pacientes.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Todos los derechos reservados.