TGF-beta/Smad Inhibidores | TGF-beta/Smad Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S1476 | SB-525334 | SB-525334 es un inhibidor potente y selectivo del receptor I de TGFβ (ALK5) con una IC50 de 14,3 nM en un ensayo sin células, 4 veces menos potente para ALK4 que para ALK5 e inactivo para ALK2, 3 y 6. |
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| S7146 | DMH1 | DMH1 es un inhibidor selectivo del receptor BMP con una IC50 de 107,9 nM para ALK2, que no muestra inhibición sobre AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2) o PDGFR. Este compuesto inhibe la Autophagy. |
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| S2907 | Pirfenidone | Pirfenidone es un inhibidor de la producción de TGF-β y de la producción de colágeno estimulada por TGF-β, reduce la producción de TNF-α e IL-1β, y también tiene propiedades antifibróticas y antiinflamatorias. Pirfenidone atenúa la producción de quimiocina (motivo CC) ligando-2 (CCL2) y CCL12 con actividad antifibrótica. Fase 3. |
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| S2805 | LY364947 | LY364947 (HTS 466284) es un potente inhibidor ATP-competitivo de TGFβR-I con una IC50 de 59 nM en un ensayo sin células, mostrando una selectividad 7 veces mayor sobre TGFβR-II. |
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| S2186 | SB505124 | SB505124 es un inhibidor selectivo de TGFβR para ALK4, ALK5 con IC50 de 129 nM y 47 nM en ensayos sin células, respectivamente; también inhibe ALK7, pero no inhibe ALK1, 2, 3 o 6. |
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| S2750 | GW788388 | GW788388 es un inhibidor potente y selectivo de ALK5 con una IC50 de 18 nM en un ensayo sin células, también inhibe las actividades del receptor tipo II de TGF-\\\u03b2 y del receptor tipo II de activina, pero no inhibe el receptor tipo II de BMP. |
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| S7359 | K02288 | K02288 es un inhibidor potente y selectivo del receptor de BMP tipo I con IC50 de 1.1, 1.8, 6.4 nM para ALK2, ALK1 y ALK6, mostrando una inhibición más débil en otras ALKs (3, 4, 5) y ActRIIA. |
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| S7624 | SD-208 | SD-208 es un inhibidor selectivo de TGF-βRI (ALK5) con una IC50 de 48 nM y una selectividad >100 veces superior a la de TGF-βRII. |
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| S3552 | SIS3 | SIS3 es un inhibidor de Smad3 permeable a las células que inhibe selectivamente la fosforilación de Smad3 dependiente de TGF-β1 y la señalización celular mediada por Smad3. Este compuesto reduce la expresión de procolágeno tipo 1 inducida por TGF-β1 y la diferenciación de miofibroblastos en fibroblastos dérmicos normales, así como en fibroblastos de esclerodermia. |
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| S6713 | ITD-1 | ITD-1 es un potente inhibidor de TGF-β. No bloquea la actividad quinasa de los receptores TGFβ de tipo I (TGFBR1) ni de tipo II (TGFBR2), pero bloquea potentemente la fosforilación de las proteínas efectoras SMAD2/3 inducidas por TGFβ2, y solo mínimamente en respuesta a la Activina A. |
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| S7658 | Kartogenin | Kartogenin (KGN) es un activador de la vía smad4/smad5 y promueve la diferenciación selectiva de células madre mesenquimales multipotentes en condrocitos. |
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| S7147 | LDN-212854 | LDN-212854 (BMP Inhibitor III) es un inhibidor potente y selectivo del receptor BMP con una CI50 de 1,3 nM para ALK2, con una selectividad de aproximadamente 2, 66, 1641 y 7135 veces superior a la de ALK1, ALK3, ALK4 y ALK5, respectivamente. |
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| S8700 | TP0427736 HCl | TP0427736 es un potente inhibidor de la actividad de la quinasa ALK5 con una IC50 de 2,72 nM y este efecto es 300 veces mayor que el efecto inhibidor sobre ALK3 (IC50 = 836 nM para ALK3). También inhibe la fosforilación de Smad2/3 en células A549 inducida por TGF-β1 con un valor de IC50 de 8,68 nM. |
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| S7148 | ML347 | ML347 (LDN-193719) es un inhibidor selectivo del receptor BMP con una IC50 de 32 nM para ALK2, con una selectividad >300 veces mayor que para ALK3. Este compuesto también inhibe la actividad de ALK1 con una IC50 de 46 nM. |
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| S8772 | LY 3200882 | LY 3200882 es un potente y altamente selectivo inhibidor del receptor tipo 1 de TGF-β (TGFβRI). Inhibe potentemente la fosforilación de SMAD mediada por TGFβ in vitro en células tumorales e inmunes e in vivo en tumores subcutáneos de manera dosis dependiente. |
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| S7627 | LDN-214117 | LDN-214117 es un potente y selectivo inhibidor de la quinasa del receptor tipo I de BMP ALK2 con una IC50 de 24 nM. |
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| S2308 | Hesperetin | La hesperetina es un bioflavonoide y, para ser más específicos, una flavanona. |
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| S8318 | Alantolactone | La alantolactona, una lactona sesquiterpénica de tipo eudesmano (SL) de origen natural, podría inducir la señalización de activina/SMAD3 y alterar la interacción Cripto-1/receptor de activina tipo II A. |
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| E2394 | TGFβRI-IN-3 | TGFβRI-IN-3 representa un inhibidor altamente selectivo de TGFβR1 que tiene aplicaciones potenciales en inmuno-oncología, inhibe TGFβR1 con una IC50 de 0,79 nM con una selectividad 2000 veces mayor frente a MAP4K4. |
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| S7710 | R-268712 | R-268712 es un inhibidor potente y selectivo de ALK5 con una IC50 de 2,5 nM. |
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| S3223 | L-Quebrachitol | L-Quebrachitol (L-QCT), un producto natural aislado de muchas plantas, promueve la proliferación y la síntesis de ADN celular. Este compuesto regula al alza la proteína morfogenética ósea-2 (BMP-2) y el factor de transcripción 2 relacionado con runt (Runx2) y los genes reguladores asociados con la proteína quinasa activada por mitógenos (MAPK) y la vía de señalización Wnt/β-catenina, mientras que regula a la baja el nivel de ARNm del activador del receptor del ligando del factor nuclear-κB (NF-κB) (RANKL). | ||
| E4798 | SRI-011381 hydrochloride | El clorhidrato de SRI-011381 es un agonista de la vía de señalización del factor de crecimiento transformante beta (TGF-β) y exhibe efectos neuroprotectores con el potencial de tratar la enfermedad de Alzheimer. También aumenta la expresión de fibronectina en las células NIH-3T3 estimuladas por metformina. | ||
| S0523 | SB 4 | SB 4 es un agonista potente y selectivo de la señalización de la proteína morfogenética ósea 4 (BMP4) con una EC50 de 74 nM. Este compuesto mejora la señalización canónica de BMP y activa la fosforilación de SMAD-1/5/9. Como agonista de la vía de señalización de BMP, este producto químico puede regular significativamente al alza los niveles de expresión de los genes diana clásicos descendentes de BMP4 (como los inhibidores de la unión al ADN Id1 e Id3). | ||
| E3859 | Lycopus Extract | Lycopus Extract se extrae de Lycopus, que mejora la lesión de los podocitos al inhibir la vía de señalización de TGF-β. | ||
| S2234 | BIBF-0775 | BIBF-0775 es un inhibidor selectivo del receptor I del factor de crecimiento transformante β (TGFβRI, Alk5) con una IC50 de 34 nM. | ||
| S0153 | SJ000291942 | SJ000291942 es un activador canónico de la vía de señalización de las proteínas morfogenéticas óseas (BMP). | ||
| E6646New | BMS-986260 | BMS-986260 es un agente inmuno-oncológico activo por vía oral que inhibe TGF R1 con una IC50 de 1,6 nM. Muestra selectividad por TGF R1 en comparación con TGF R2 y más de 200 quinasas. En las líneas celulares MINK y NHLF, BMS-986260 bloquea la translocación nuclear de pSMAD2/3 inducida por TGF con valores de IC50 de 350 nM y 190 nM, respectivamente. | ||
| E1785 | PF-06952229 | PF-06952229 (UNII-1KKS7U3X86) es un inhibidor selectivo, disponible por vía oral, de la serina/treonina quinasa receptor TGF-β 1 (TGF-β-R1). Inhibe pSMAD2 tanto en células tumorales como inmunes, reduciendo la señalización de TGF-β y revirtiendo la EMT in vitro. Modula el microambiente inmune tumoral y muestra actividad antitumoral en modelos de ratón. | ||
| S7306 | Dorsomorphin Dihydrochloride | Dorsomorphin 2HCl es un potente, reversible y selectivo inhibidor de AMPK con un Ki de 109 nM en ensayos sin células, sin mostrar una inhibición significativa de varias quinasas estructuralmente relacionadas, incluyendo ZAPK, SYK, PKCθ, PKA y JAK3. También inhibe la actividad del receptor de BMP tipo I. La Dorsomorphin induce autophagy en líneas celulares de cáncer. |
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| S7840 | Dorsomorphin (Compound C) | La Dorsomorfina es un potente inhibidor reversible y selectivo de la AMPK con un Ki de 109 nM en ensayos sin células, sin exhibir una inhibición significativa de varias quinasas estructuralmente relacionadas, incluyendo ZAPK, SYK, PKCθ, PKA y JAK3. La Dorsomorfina inhibe selectivamente los receptores ALK2, ALK3 y ALK6 de tipo I de BMP. La Dorsomorfina se utiliza para promover la diferenciación celular específica e inducir la autofagia de líneas celulares cancerosas. Para pruebas celulares, se recomienda la S7306 Dorsomorphin (Compuesto C) 2HCl hidrosoluble. |
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| S1576 | Sulfasalazine | La Sulfasalazine es un derivado de sulfa de la mesalazina, utilizada como agente antiinflamatorio para tratar la enfermedad intestinal y la artritis reumatoide. Este compuesto es un potente y específico inhibidor del factor nuclear kappa B (NF-κB), TGF-β y COX-2. Induce la ferroptosis, la apoptosis y la autophagy. |
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| S8144 | Halofuginone | Halofuginone (RU-19110) es el inhibidor competitivo de la prolyl-tRNA sintetasa con una Ki de 18.3 nM. También podría regular a la baja Smad3 y bloquear la señalización de TGF-beta/Smad a 10 ng/ml en mamíferos. |
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| S7914 | ISX-9 (Isoxazole 9) | ISX-9 (Isoxazole 9) es un promotor sintético de la neurogénesis adulta al desencadenar la diferenciación neuronal de células madre/precursoras neurales adultas (NSPC). ISX-9 (Isoxazole 9) activa múltiples vías, incluyendo la señalización de la transición epitelio-mesenquimal (EMT) inducida por TGF-β, la señalización Wnt canónica y no canónica en diferentes etapas de la diferenciación cardíaca. |
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| S5183 | PD 169316 | PD 169316 es un inhibidor potente, selectivo y permeable a las células de la p38 MAP kinase con una IC50 de 89 nM. PD169316 anula la señalización iniciada tanto por TGFbeta como por Activin A. PD169316 muestra actividad antiviral contra Enterovirus71. |
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| E4432 | 3,3-Dimethyl-1-butanol | El 3,3-Dimethyl-1-butanol (Neohexanol) es un inhibidor oralmente activo de la trimetilamina (TMA) y la trimetilamina N-óxido (TMAO). El 3,3-dimethyl-1-butanol inhibe negativamente las vías de señalización de p65 NF-κB y TGF-β1/Smad3. El 3,3-dimethyl-1-butanol tiene aplicaciones potenciales en enfermedades cardiovasculares (ECV). | ||
| S0752 | AUDA | AUDA (compuesto 43) es un potente inhibidor de la epóxido hidrolasa soluble (sEH) con una IC50 de 18 nM y 69 nM para la sEH de ratón y la sEH humana, respectivamente. Este compuesto tiene actividad antiinflamatoria que reduce la expresión proteica de MMP-9, IL-1β, TNF-α y TGF-β. Regula a la baja las vías de señalización de Smad3 y p38. | ||
| E0769 | Ginsenoside Rh4 | Ginsenoside Rh4 es un ingrediente activo importante del ginseng, una medicina tradicional china, que ha demostrado inhibir las vías de señalización Wnt/β-Catenin, JAK2/STAT3, TGF-β/Smad2/3 y otras. | ||
| S6807 | TA-02 | TA-02 es un inhibidor de p38 MAPK con una IC50 de 20 nM. Este compuesto inhibe especialmente TGFBR-2. |
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