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Alantolactone TGF-beta/Smad modulador

Name: Alantolactone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8318
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S8318

La alantolactona, una lactona sesquiterpénica de tipo eudesmano (SL) de origen natural, podría inducir la señalización de activina/SMAD3 y alterar la interacción Cripto-1/receptor de activina tipo II A.

Alantolactone TGF-beta/Smad modulador Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 232.32

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	PKC ROCK Bcr-Abl
Otros TGF-beta/Smad Inhibidores	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	232.32	Fórmula	C₁₅H₂₀O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	546-43-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 46 mg/mL (198.0 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 46 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.300mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.300mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	STAT3 activin/SMAD3
In vitro	Alantolactone suprime selectivamente la activación de STAT3 y exhibe una potente actividad anticancerígena en células MDA-MB-231. Este compuesto suprimió eficazmente la activación constitutiva e inducible de STAT3 en la tirosina 705. Disminuyó la translocación de STAT3 al núcleo, su unión al ADN y la expresión de genes diana de STAT3. Este químico inhibe significativamente la activación de STAT3 con un efecto marginal en las MAPK y en la transcripción de NF-κB; sin embargo, este efecto no está mediado por la inhibición de las quinasas aguas arriba de STAT3. SHP-1, SHP-2 y PTEN, que son tirosina fosfatasas (PTP), no se vieron afectadas por la alantolactona. Su tratamiento resultó en la inhibición de la migración, invasión, adhesión y formación de colonias. Podría inducir la señalización de activina y la expresión de genes diana de activina. Este agente activó la vía de señalización de activina en una línea celular cancerosa. Podría promover la translocación nuclear de SMAD2/3 en un tiempo muy corto.
In vivo	La administración in vivo de alantolactona inhibió el crecimiento de tumores de xenoinjerto mamario humano. Este compuesto no ejerce ningún efecto tóxico sobre el hígado y los riñones in vivo. El fármaco fue bien tolerado por los ratones y no se encontró mortalidad ni ningún signo de farmacotoxicidad a una dosis de 100 mg/kg durante todos los períodos experimentales. Puede cruzar la barrera hematoencefálica.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25434800/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22837216/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21378277/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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