Alantolactone

N.º de catálogoS8318 Lote:S831802

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Datos técnicos

Fórmula

C15H20O2
Peso molecular 232.32 Número CAS 546-43-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 46 mg/mL (198.0 mM)
Ethanol 46 mg/mL (198.0 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 2.300mg/ml (9.90mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 2.300mg/ml (9.90mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción La alantolactona, una lactona sesquiterpénica de tipo eudesmano (SL) de origen natural, podría inducir la señalización de activina/SMAD3 y alterar la interacción Cripto-1/receptor de activina tipo II A.
Objetivos
STAT3 activin/SMAD3
In vitro Alantolactone suprime selectivamente la activación de STAT3 y exhibe una potente actividad anticancerígena en células MDA-MB-231. Este compuesto suprimió eficazmente la activación constitutiva e inducible de STAT3 en la tirosina 705. Disminuyó la translocación de STAT3 al núcleo, su unión al ADN y la expresión de genes diana de STAT3. Este químico inhibe significativamente la activación de STAT3 con un efecto marginal en las MAPK y en la transcripción de NF-κB; sin embargo, este efecto no está mediado por la inhibición de las quinasas aguas arriba de STAT3. SHP-1, SHP-2 y PTEN, que son tirosina fosfatasas (PTP), no se vieron afectadas por la alantolactona. Su tratamiento resultó en la inhibición de la migración, invasión, adhesión y formación de colonias. Podría inducir la señalización de activina y la expresión de genes diana de activina. Este agente activó la vía de señalización de activina en una línea celular cancerosa. Podría promover la translocación nuclear de SMAD2/3 en un tiempo muy corto.
In vivo La administración in vivo de alantolactona inhibió el crecimiento de tumores de xenoinjerto mamario humano. Este compuesto no ejerce ningún efecto tóxico sobre el hígado y los riñones in vivo. El fármaco fue bien tolerado por los ratones y no se encontró mortalidad ni ningún signo de farmacotoxicidad a una dosis de 100 mg/kg durante todos los períodos experimentales. Puede cruzar la barrera hematoencefálica.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    MDA-MB-231 and MCF-7 cells

  • Concentraciones

    15 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Cell viability was evaluated using MTT assay. The cells were seeded into 96-well plates and maintained at 37 °C for 24 h. The cells were treated with alantolactone for 24 h. The MTT solution (0.5 mg/mL) was added to each well, and the cells were incubated for another 3 h. The MTT formazan crystals were dissolved in DMSO. The results were obtained by measuring the absorbance at a wavelength of 540 nm using a microplate reader.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    athymic BALB/c nude mice

  • Dosificaciones

    2.5 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25434800/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22837216/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21378277/

Validación de productos por parte del cliente

Colon cancer cell lines (A) SW620, (B) HCT116, and (C) HT29 were treated with different concentrations (60, 12, 2.4, 0.48, and 0.098 μM) of nifuroxazide (nifu), niclosamide (nicl), cryptotanshinone (cry), and a lantolactone (ala), respectively, for 72 h. Cell proliferation in each group was detected by MTT assay. (D) HCT116, SW620, and HT29 cell lines were suppressed with niclosamide treatment at different concentrations (20, 10, 5, 2.5, and 1.25 μM) for 72 h. Subsequently, cell proliferation in each group was detected by MTT assay. The data were obtained from 3 independent experiments.

Datos de [ , , Onco Targets Ther, 2017, 10:1767-1776 ]

Sellecks Alantolactone Ha sido citado por 3 Publicaciones

Sesquiterpene Lactones Containing an α-Methylene-γ-Lactone Moiety Selectively Down-Regulate the Expression of Tumor Necrosis Factor Receptor 1 by Promoting Its Ectodomain Shedding in Human Lung Adenocarcinoma A549 Cells [ Molecules, 2024, 29(8)1866] PubMed: 38675685
Grainyhead 1 acts as a drug-inducible conserved transcriptional regulator linked to insulin signaling and lifespan [ Nat Commun, 2022, 13(1):107] PubMed: 35013237
Niclosamide inhibition of STAT3 synergizes with erlotinib in human colon cancer [Shi L Onco Targets Ther, 2017, 10:1767-1776] PubMed: 28367059

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