Name: LDN-214117
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7627
Rating: 5 (4 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	PKC ROCK Bcr-Abl
Otros TGF-beta/Smad Inhibidores	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
HEK293T cells	Function assay	30 mins	Inhibition of ALK1 (unknown origin) expressed in HEK293T cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=0.027 μM
C2C12 cells	Function assay	30 mins	Inhibition of BMP6-induced BMP receptor type 1 ALK2 in mouse C2C12 cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=0.1 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	419.52	Fórmula	C₂₅H₂₉N₃O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1627503-67-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=N1)C2=CC=C(C=C2)N3CCNCC3)C4=CC(=C(C(=C4)OC)OC)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 83 mg/mL (197.84 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.000mg/ml (7.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ALK2 (Cell-free assay) 24 nM
In vitro	La quinasa más altamente inhibida por LDN-214117 es ALK2 (IC50, 24 nM), seguida de TNIK, RIPK2 y ABL1. Este compuesto demuestra una inhibición selectiva de ALK2 y ALK1 en preferencia a la actividad quinasa de ALK3. Exhibe una inhibición relativamente selectiva de BMP6 frente a BMP2 o BMP4. En un ensayo basado en células, este químico exhibe una inhibición selectiva de BMP6 con una IC50 de aproximadamente 100 nM, y una selectividad de 164 veces para BMP6 frente a TGF-β1.
Ensayo de quinasa	Ensayo de quinasa ALK2
Ensayo de quinasa	Las proteínas ALK2 recombinantes purificadas, ATP, ATP[γ-³²P] y caseína desfosforilada en concentraciones finales de 2,5 nM, 6 μM, 0,05 μCi/μL y 0,5 mg/mL, respectivamente, se alicuan en tampón de quinasa que contiene 0,2 % de BSA suplementado con 10 mM de MnCl₂ en placas de 96 micropocillos, en combinación con compuestos inhibidores diluidos en concentraciones variables (0,01 nM a 100 μM). También se miden muestras de control positivo que carecen de este compuesto y controles negativos que carecen de quinasa recombinante. La mezcla se reacciona a TA durante 45 min, se detiene con una concentración final del 2 % de ácido fosfórico. La mezcla de reacción se transfiere a placas de filtro de fosfocelulosa P81 de 96 pocillos y se une durante 5 min. Las placas se lavan 20 veces con 150 μL de solución de ácido fosfórico al 1 % por pocillo mediante un colector de vacío. Las placas se secan a TA durante 1 h, se sellan y se analizan con líquido de centelleo Microscint 20 utilizando un luminómetro Spectramax L. Los datos se normalizan a los controles positivos al 100 % de actividad enzimática, restando los controles negativos como fondo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25101911/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

LDN-214117 TGF-beta/Smad inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 419.52