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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
LDN-214117 es un potente y selectivo inhibidor de la quinasa del receptor tipo I de BMP ALK2 con una IC50 de 24 nM.
Objetivos
ALK2 (Cell-free assay)
24 nM
In vitro
La quinasa más altamente inhibida por LDN-214117 es ALK2 (IC50, 24 nM), seguida de TNIK, RIPK2 y ABL1. Este compuesto demuestra una inhibición selectiva de ALK2 y ALK1 en preferencia a la actividad quinasa de ALK3. Exhibe una inhibición relativamente selectiva de BMP6 frente a BMP2 o BMP4. En un ensayo basado en células, este químico exhibe una inhibición selectiva de BMP6 con una IC50 de aproximadamente 100 nM, y una selectividad de 164 veces para BMP6 frente a TGF-β1.
Las proteínas ALK2 recombinantes purificadas, ATP, ATP[γ-32P] y caseína desfosforilada en concentraciones finales de 2,5 nM, 6 μM, 0,05 μCi/μL y 0,5 mg/mL, respectivamente, se alicuan en tampón de quinasa que contiene 0,2 % de BSA suplementado con 10 mM de MnCl2 en placas de 96 micropocillos, en combinación con compuestos inhibidores diluidos en concentraciones variables (0,01 nM a 100 μM). También se miden muestras de control positivo que carecen de este compuesto y controles negativos que carecen de quinasa recombinante. La mezcla se reacciona a TA durante 45 min, se detiene con una concentración final del 2 % de ácido fosfórico. La mezcla de reacción se transfiere a placas de filtro de fosfocelulosa P81 de 96 pocillos y se une durante 5 min. Las placas se lavan 20 veces con 150 μL de solución de ácido fosfórico al 1 % por pocillo mediante un colector de vacío. Las placas se secan a TA durante 1 h, se sellan y se analizan con líquido de centelleo Microscint 20 utilizando un luminómetro Spectramax L. Los datos se normalizan a los controles positivos al 100 % de actividad enzimática, restando los controles negativos como fondo.
Cells are seeded at 25000 cells per well in 96-well plates and incubated for 2 h at 37℃ and 5% CO2. Compounds of LDN-214117 or DMSO are diluted in DMEM and added at final compound concentrations of 1, 10, and 100 μM. Cells are incubated for 4 and 24 h, after which the media is discarded. Cells are lysed by adding 30 μL of passive lysis buffer and shaken at RT for 15 min. Cell viability is determined by quantifying the ATP present in each well by adding 10 μL of Cell Titer Glo per well and measuring the light output by Spectramax L luminometer. Data is normalized to 100% viability for cells receiving only DMSO.
Referencias
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25101911/
Sellecks LDN-214117 Ha sido citado por 4 Publicaciones
Live-Cell Invasive Phenotyping Uncovers ALK2 as a Therapeutic Target in LKB1-Mutant Lung Cancer
[ Cancer Res, 2024, 10.1158/0008-5472.CAN-23-2631]
Live-cell invasive phenotyping uncovers the ALK2/BMP6 iron homeostasis pathway as a therapeutic vulnerability in LKB1-mutant lung cancer
[ bioRxiv, 2023, 2023.06.14.544941]
Fluid shear stress generates a unique signaling response by activating multiple TGFβ family type I receptors in osteocytes
[ FASEB J, 2021, 35(3):e21263]
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