Name: SB505124
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2186
Rating: 5 (37 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	PKC ROCK Bcr-Abl
Otros TGF-beta/Smad Inhibidores	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
Sf9	Function assay			Inhibition of human recombinant GST-fused ALK5 expressed in Sf9 insect cells using casein as substrate by proprietary radioisotopic protein kinase assay, IC50=0.0349μM	26483198
HaCaT	Function assay		24 hrs	Inhibition of ALK5 in human HaCaT cells assessed as inhibition of TGFbeta1-induced luciferase activity after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=0.0438μM	24786585
Sf9	Function assay			Inhibition of human recombinant GST-fused ALK5 expressed in Sf9 cells, IC50=0.054μM	21435890
Sf9	Function assay			Inhibition of GST-fused recombinant human ALK5 expressed in baculovirus-infected insect Sf9 cells using casein as substrate by radioisotope-based assay, IC50=0.054μM	24704197
Sf9	Function assay			Inhibition of human recombinant ALK5 expressed in insect Sf9 cells using casein as substrate by radioisotopic assay, IC50=0.054μM	24786585
Sf9	Function assay			Inhibition of human recombinant GST-fused ALK5 expressed in Sf9 cells using casein as a substrate by radioisotopic protein kinase assay, IC50=0.0544μM	23047226
4T1	Function assay		24 hrs	Inhibition of ALK5 in mouse 4T1 cells assessed as inhibition of TGFbeta1-induced luciferase activity after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=0.0766μM	24786585
Sf9	Function assay			Inhibition of human recombinant GST-fused ALK5 expressed in Sf9 cells, IC50=0.169μM	20472445
NMuMG	Function assay	0.1 to 0.5 uM	1 hr	Inhibition of ALK5 activity in mouse NMuMG cells assessed as TGFbeta-induced phosphorylation of Smad2 at 0.1 to 0.5 uM after 1 hr by Western blot analysis	23047226
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-12 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for LAN-5 cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-37 cells	29435139
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
fibroblast cells	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for control Hh wild type fibroblast cells	29435139
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	335.4	Fórmula	C₂₀H₂₁N₃O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	694433-59-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=NC(=CC=C1)C2=C(N=C(N2)C(C)(C)C)C3=CC4=C(C=C3)OCO4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 67 mg/mL (199.76 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 67 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	7.500mg/ml (22.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ALK5 (Cell-free assay) 47 nM ALK4 (Cell-free assay) 129 nM
In vitro	SB505124 se identifica como un inhibidor reversible, competitivo de ATP y selectivo de ALK para ALK4 y ALK5. Este compuesto no muestra toxicidad para las células epiteliales renales A498 en concentraciones de hasta 100 μM durante 48 horas, y bloquea la apoptosis inducida por TGF-β de las células FaO y las células NRP 154 de manera dependiente de la concentración. En células endoteliales de vena umbilical humana (HUVEC), este químico (500 nM) bloquea los cambios de TGF-β1 en el ensamblaje de actina F y previene la producción de ROS inducida por TGF-β. Al inhibir la señalización de TGF-beta1, conduce a una disminución de la neurogénesis inducida por (DFO). Un estudio reciente muestra que este inhibidor suprime la migración e invasión de células MCF-7-M5 de cáncer de mama.
Ensayo de quinasa	Ensayo de proteína quinasa in vitro
Ensayo de quinasa	Los ensayos de quinasa se realizan como se describe por Laping et al., 2002 utilizando el dominio quinasa de ALK5 y GST-Smad3 de longitud completa fusionado en el N-terminal. Los ensayos de quinasa se realizan con 65 nM de GST-ALK5 y 184 nM de GST-Smad3 en 50 mM de HEPES, 5 mM de MgCl₂, 1 mM de CaCl₂, 1 mM de ditiotreitol y 3 μM de ATP. Las reacciones se incuban con 0,5 μCi de [³³P]γATP durante 3 horas a 30 °C. La proteína fosforilada se captura en papel P-81, se lava con 0,5 % de ácido fosfórico y se cuenta por centelleo líquido. Alternativamente, la proteína Smad3 o Smad1 también se recubre en microplacas básicas estériles FlashPlate. Los ensayos de quinasa se realizan luego en FlashPlates con las mismas condiciones de ensayo utilizando el dominio quinasa de ALK5 con Smad3 como sustrato o el dominio quinasa de ALK6 (receptor BMP) con Smad1 como sustrato. Las placas se lavan tres veces con tampón fosfato y se cuentan con TopCount.
In vivo	En un modelo de GFS en conejos, SB505124 disminuyó los niveles de presión intraocular (PIO) y redujo la infiltración celular subconjuntival y la cicatrización en el sitio quirúrgico del GFS. En ratones tratados con (TAC) y ratones KO de FK12EC, este compuesto previene la activación de los receptores endoteliales de TGF-β y la inducción de hialinosis arteriolar renal.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14978253/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16159901/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18783370/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21564419/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21031133/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22495293/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p-SMAD2 / SMAD2 / Cleaved PARP / ZEB1 / Snail		30401983

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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SB505124 TGF-beta/Smad inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 335.4