solo para uso en investigación

LY 3200882 TGF-beta/Smad inhibidor

Name: LY 3200882
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8772
Rating: 5 (5 reviews)

Cat. No.S8772

LY 3200882 es un potente y altamente selectivo inhibidor del receptor tipo 1 de TGF-β (TGFβRI). Inhibe potentemente la fosforilación de SMAD mediada por TGFβ in vitro en células tumorales e inmunes e in vivo en tumores subcutáneos de manera dosis dependiente.

LY 3200882 TGF-beta/Smad inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 435.52

Saltar a

Control de calidad

Lote: S877201 DMSO]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.93%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.93

Dianas relacionadas	PKC ROCK Bcr-Abl
Otros TGF-beta/Smad Inhibidores	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	435.52	Fórmula	C₂₄H₂₉N₅O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1898283-02-7	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C)(C1=NC=CC(=C1)NC2=NC=CC(=C2)OC3=CN(N=C3C4CCOCC4)C5CC5)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 87 mg/mL (199.76 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.350mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.087mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21.74 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	TGFβRI
In vitro	LY3200882 inhibe diversas actividades pro-tumorígenas. LY3200882 inhibe potentemente la fosforilación de SMAD mediada por TGFβ in vitro en células tumorales e inmunes y in vivo en tumores subcutáneos de manera dosis dependiente. En ensayos de inmunosupresión in vitro, LY3200882 ha demostrado la capacidad de rescatar la actividad de células T naive suprimida por TGFβ1 o suprimida por células T reguladoras y restaurar la proliferación. Actúa como un agente inmunomodulador.
In vivo	En modelos tumorales preclínicos, LY3200882 mostró una potente actividad antitumoral en el modelo ortotópico 4T1-LP de cáncer de mama triple negativo y esta actividad se correlacionó con el aumento de linfocitos infiltrantes de tumores en el microambiente tumoral. Se observaron regresiones tumorales duraderas en el modelo ortotópico 4T1-LP y el nuevo desafío de tumores congéneres resultó en un rechazo completo en todos los ratones. LY3200882 ha demostrado actividad antimetastásica en un modelo tumoral de metástasis experimental (modelo intravenoso EMT6-LM2 de cáncer de mama triple negativo). Además, LY3200882 muestra beneficios antitumorales combinatorios con la inhibición de puntos de control (anti-PD-L1) en el modelo singénico CT26.
Referencias	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/955

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04031872	Unknown status	Colorectal Cancer Metastatic	The Netherlands Cancer Institute\|Vall d''Hebron Institute of Oncology\|Agendia\|European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC\|Azienda Ospedaliera Niguarda Cà Granda\|Fundación para la Investigación del Hospital Clínico de Valencia\|University of Campania Luigi Vanvitelli\|University of Turin Italy\|Eli Lilly and Company\|Catalan Institute of Health\|Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven	February 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT04158700	Withdrawn	Advanced Cancer	Eli Lilly and Company\|Merck Sharp & Dohme LLC	December 5 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03792139	Completed	Healthy	Eli Lilly and Company	January 8 2019	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):