LY 3200882

N.º de catálogoS8772 Lote:S877201

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₄H₂₉N₅O₃

Peso molecular

435.52

Número CAS

1898283-02-7

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

87 mg/mL (199.76 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.350mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.087mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21.74 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

LY 3200882 es un potente y altamente selectivo inhibidor del receptor tipo 1 de TGF-β (TGFβRI). Inhibe potentemente la fosforilación de SMAD mediada por TGFβ in vitro en células tumorales e inmunes e in vivo en tumores subcutáneos de manera dosis dependiente.

Objetivos

TGFβRI

In vitro

LY3200882 inhibe diversas actividades pro-tumorígenas. LY3200882 inhibe potentemente la fosforilación de SMAD mediada por TGFβ in vitro en células tumorales e inmunes y in vivo en tumores subcutáneos de manera dosis dependiente. En ensayos de inmunosupresión in vitro, LY3200882 ha demostrado la capacidad de rescatar la actividad de células T naive suprimida por TGFβ1 o suprimida por células T reguladoras y restaurar la proliferación. Actúa como un agente inmunomodulador.

In vivo

En modelos tumorales preclínicos, LY3200882 mostró una potente actividad antitumoral en el modelo ortotópico 4T1-LP de cáncer de mama triple negativo y esta actividad se correlacionó con el aumento de linfocitos infiltrantes de tumores en el microambiente tumoral. Se observaron regresiones tumorales duraderas en el modelo ortotópico 4T1-LP y el nuevo desafío de tumores congéneres resultó en un rechazo completo en todos los ratones. LY3200882 ha demostrado actividad antimetastásica en un modelo tumoral de metástasis experimental (modelo intravenoso EMT6-LM2 de cáncer de mama triple negativo). Además, LY3200882 muestra beneficios antitumorales combinatorios con la inhibición de puntos de control (anti-PD-L1) en el modelo singénico CT26.

Protocolo (de referencia)

Referencias

http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/955

Sellecks LY 3200882 Ha sido citado por 5 Publicaciones

Cadherin-11 Deficiency Attenuates Ang-II-Induced Atrial Fibrosis and Susceptibility to Atrial Fibrillation [ J Inflamm Res, 2021, 14:2897-2911]	PubMed: 34239314
The culture microenvironment of juvenile idiopathic arthritis synovial fibroblasts is favorable for endochondral bone formation through BMP4 and repressed by chondrocytes [ Pediatr Rheumatol Online J, 2021, 19(1):72]	PubMed: 33980237
OXPHOS-dependent metabolic reprogramming prompts metastatic potential of breast cancer cells under osteogenic differentiation [ Br J Cancer, 2020, 10.1038/s41416-020-01040-y]	PubMed: 32934344
IL-17A-producing T cells exacerbate fine particulate matter-induced lung inflammation and fibrosis by inhibiting PI3K/Akt/mTOR-mediated autophagy [ J Cell Mol Med, 2020, 24(15):8532-8544]	PubMed: 32643865
Wogonin reverses the drug resistance of chronic myelogenous leukemia cells to imatinib through CXCL12-CXCR4/7 axis in bone marrow microenvironment [ Ann Transl Med, 2020, 8(17):1046]	PubMed: 33145265

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