Name: DMH1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7146
Rating: 5 (61 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.92%

99.92

Dianas relacionadas	PKC ROCK Bcr-Abl
Otros TGF-beta/Smad Inhibidores	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
A549	Function assay	3 and 5 µM	24 h	DMH1 treatment effectively blocked Smad 1/5/8 phosphorylation in a dose dependent manner	24603907
SKOV3	Function assay	20 μM	24 h	reduce the canonical phosphorylation of Smads 1,5 and 9	26235139
OVCAR8	Function assay	20 μM	24 h	reduce the canonical phosphorylation of Smads 1,5 and 9	26235139
OVCAR3	Function assay	20 μM	24 h	reduce the canonical phosphorylation of Smads 1,5 and 9	26235139
MCF-7	Function assay	5 μmol/L and 10 μmol/L	24 h	completely abolished the increase of autophagy responses in MCF-7 cells	26579463
HeLa	Function assay	5 μmol/L and 10 μmol/L	24 h	DMH1 inhibited CDDP-induced autophagy in HeLa cells.	26579463
HUVECs	Function assay	4.5 μM	2 h	simultaneous stimulation of BMPER and BMP4 together with DMH1 prevented augmentation of NICD and HES1 on the protein level	29473997
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	380.44	Fórmula	C₂₄ H₂₀ N₄ O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1206711-16-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C)OC1=CC=C(C=C1)C2=CN3C(=C(C=N3)C4=CC=NC5=CC=CC=C45)N=C2

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 25 mg/mL (65.71 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.750mg/ml (1.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 35%PEG300 2 2%Tween80 3 61%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.300mg/ml (0.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 350 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 610 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ALK2 (Cell-free assay) 107.9 nM
In vitro	DMH1 inhibe la señalización de BMP con una IC50 de 100 nM, e inhibe selectivamente la activación de Smad1/5/8 inducida por BMP. Este compuesto aumenta los progenitores de cardiomiocitos y promueve la diferenciación cardíaca en células madre embrionarias de ratón. Además, como inhibidor de BMP, reduce significativamente el crecimiento, la migración y la invasión de células de NSCLC.
Ensayo de quinasa	Ensayo de quinasa
Ensayo de quinasa	Todos los ensayos de quinasa se realizan por Reaction Biology Corp. En resumen, este compuesto se prueba a 10 concentraciones mediante diluciones en serie de 3 veces a partir de 30 μM, utilizando el inhibidor de quinasa no específico estaurosporina como control. Las reacciones de quinasa in vitro se llevan a cabo en presencia de 10 μM de (³³P)γATP. Cinco quinasas probadas son el receptor tipo I de BMP humano, quinasa 2 similar al receptor de activina (ALK-2/ACVR1), el receptor tipo I de TGFβ humano, quinasa 5 similar al receptor de activina (Alk5/TGFβR1), el receptor tipo II de VEGF humano (KDR/Flk-1/VEGFR2), la proteína quinasa activada por AMP humana (AMPK/A1/B1/G1) y el receptor-β del factor de crecimiento derivado de plaquetas humano (PDGFRβ).
In vivo	DMH1 dorsaliza el eje embrionario sin alterar el proceso angiogénico en embriones de pez cebra. En explantes proepicárdicos, este compuesto produce la mayor inhibición de la migración de la lámina epitelial. Este químico (5 mg/kg i.p.) atenúa el crecimiento tumoral pulmonar en xenoinjertos en ratones con xenoinjertos A549.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20020776/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21740033/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22848549/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24603907/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	Integrin β1 / p-Smad / Smad1 / p-AKT / AKT		26337467
Growth inhibition assay	Cell proliferation		26337467

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

DMH1 TGF-beta/Smad inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 380.44