DMH1

N.º de catálogoS7146 Lote:S714602

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Datos técnicos

Fórmula

C24 H20 N4 O
Peso molecular 380.44 Número CAS 1206711-16-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 25 mg/mL (65.71 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción DMH1 es un inhibidor selectivo del receptor BMP con una IC50 de 107,9 nM para ALK2, que no muestra inhibición sobre AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2) o PDGFR. Este compuesto inhibe la Autophagy.
Objetivos
ALK2
(Cell-free assay)
107.9 nM
In vitro DMH1 inhibe la señalización de BMP con una IC50 de 100 nM, e inhibe selectivamente la activación de Smad1/5/8 inducida por BMP. Este compuesto aumenta los progenitores de cardiomiocitos y promueve la diferenciación cardíaca en células madre embrionarias de ratón. Además, como inhibidor de BMP, reduce significativamente el crecimiento, la migración y la invasión de células de NSCLC.
In vivo DMH1 dorsaliza el eje embrionario sin alterar el proceso angiogénico en embriones de pez cebra. En explantes proepicárdicos, este compuesto produce la mayor inhibición de la migración de la lámina epitelial. Este químico (5 mg/kg i.p.) atenúa el crecimiento tumoral pulmonar en xenoinjertos en ratones con xenoinjertos A549.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:[1]
  • Ensayo de quinasa

    Todos los ensayos de quinasa se realizan por Reaction Biology Corp. En resumen, este compuesto se prueba a 10 concentraciones mediante diluciones en serie de 3 veces a partir de 30 μM, utilizando el inhibidor de quinasa no específico estaurosporina como control. Las reacciones de quinasa in vitro se llevan a cabo en presencia de 10 μM de (33P)γATP. Cinco quinasas probadas son el receptor tipo I de BMP humano, quinasa 2 similar al receptor de activina (ALK-2/ACVR1), el receptor tipo I de TGFβ humano, quinasa 5 similar al receptor de activina (Alk5/TGFβR1), el receptor tipo II de VEGF humano (KDR/Flk-1/VEGFR2), la proteína quinasa activada por AMP humana (AMPK/A1/B1/G1) y el receptor-β del factor de crecimiento derivado de plaquetas humano (PDGFRβ).
Ensayo celular:[4]
  • Líneas celulares

    A549 cells

  • Concentraciones

    ~5 μM

  • Tiempo de incubación

    48-96 hours

  • Método

    About 10,000 A549 cells per well are seeded in 96-well plates and incubated for overnight. The culture medium is then changed to fresh medium containing DMSO or DMH1 at various concentrations. The cells are then incubated for 48 hours and 96 hours before treatment termination by replacing the medium with 100 μL of 10% trichloroacetic acid in 1× PBS, followed by incubation at 4°C for at least 1 hour. Subsequently, the plates are washed with water and air dried. The plates are stained with 50 μL 0.4% sulphorhodamine assay in 1% acetic acid for 30 minutes at room temperature. Unbound dye is washed off with 1% acetic acid. After air drying and solubilization of the protein-bound dye in 10 mM Tris solution, absorbance is read in a microplate reader at 565 nm.
Estudio en animales:[4]
  • Modelos animales

    Mice bearing A549 xenograft.

  • Dosificaciones

    ~5 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20020776/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21740033/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22848549/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24603907/

Validación de productos por parte del cliente

The combined treatment with miR-140-5p mimics and some common chemotherapeutics did not have any effect on the SK-MES1 cell line, whereas miR-140-5p and DMH1 and cisplatin decreased the proliferation ofthe A549 cells. Data are presented as mean±SEM of three individual experiments undertaken in triplicate. t-Test was used to assess significance with *p<0.05.

Datos de [ , , Anticancer Res, 2017, 37(8):4319-4327 ]

Sellecks DMH1 Ha sido citado por 62 Publicaciones

Human skeletal development and regeneration are shaped by functional diversity of stem cells across skeletal sites [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00081-5] PubMed: 40118065
Single-cell and spatial transcriptomics implicate a prognostic function of tertiary lymphoid structures in gastric cancer [ Nat Commun, 2025, 16(1):10435] PubMed: 41290589
Disruption of PRC1 components RING1A and RING1B promotes angiogenesis via relieving BMP4 repression [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00553-3] PubMed: 40684938
LXR agonist rescues synaptic dysfunction and degeneration in SPG3A patient-specific iPSC-derived neurons [ Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):236] PubMed: 41250225
Machine learning-based proteomics profiling of ALS identifies downregulation of RPS29 that maintains protein homeostasis and STMN2 level [ Commun Biol, 2025, 8(1):1177] PubMed: 40775435
Culture conditions differentially regulate the inflammatory niche and cellular phenotype of tracheobronchial basal stem cells [ Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2025, 328(4):L538-L553] PubMed: 39982813
Allosteric Inhibition of P-Glycoprotein-Mediated Efflux by DMH1 [ Biomedicines, 2025, 13(8)1798] PubMed: 40868055
Dual RNA sequencing of a co-culture model of Pseudomonas aeruginosa and human 2D upper airway organoids [ Sci Rep, 2025, 15(1):2222] PubMed: 39824906
Electroacupuncture Preconditioning Ameliorates the Ischemic Microenvironment to Improve Long-Term Potentiation in Chronic Cerebral Hypoperfusion Rats With MGE Neural Progenitor Transplantation [ Neural Plast, 2025, 2025:9933756] PubMed: 40969839
Fungal melanin suppresses airway epithelial chemokine secretion through blockade of calcium fluxing [ Nat Commun, 2024, 15(1):5817] PubMed: 38987270

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