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K02288 TGF-beta/Smad inhibidor

Name: K02288
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7359
Rating: 5 (24 reviews)

Cat. No.S7359

K02288 es un inhibidor potente y selectivo del receptor de BMP tipo I con IC50 de 1.1, 1.8, 6.4 nM para ALK2, ALK1 y ALK6, mostrando una inhibición más débil en otras ALKs (3, 4, 5) y ActRIIA.

K02288 TGF-beta/Smad inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 352.38

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.84%

99.84

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Otros TGF-beta/Smad Inhibidores	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
C2C12	Function assay	30 mins	Inhibition of BMP2-induced BMP receptor type 1 ALK2 in mouse C2C12 cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=0.23μM	25101911
C2C12	Function assay	30 mins	Inhibition of BMP4-induced BMP receptor in mouse C2C12 cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=0.34μM	25101911
C2C12	Function assay	30 mins	Inhibition of BMP6-induced BMP receptor type 1 ALK2 in mouse C2C12 cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=0.42μM	25101911
HEK293T	Function assay	30 mins	Inhibition of TGFbeta1-induced TGFbeta type 1 ALK5 in HEK293T cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=3.4μM	25101911
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	352.38	Fórmula	C₂₀H₂₀N₂O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1431985-92-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC1=CC(=CC(=C1OC)OC)C2=C(N=CC(=C2)C3=CC(=CC=C3)O)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 70 mg/mL (198.64 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	A chemical probe for BMP signaling in cells.
Targets/IC₅₀/Ki	ALK2 (Cell-free assay) 1.1 nM ALK1 (Cell-free assay) 1.8 nM ALK6 (Cell-free assay) 6.4 nM ALK3 (Cell-free assay) 34.4 nM
In vitro	K02288 inhibe de forma dosis-dependiente la fosforilación de Smad1/5/8 inducida por BMP4 y BMP6 en células C2C12 sin afectar la señalización de TGF-beta/Smad.
In vivo	En embriones de pez cebra, K02288 induce un fenotipo dorsalizado de manera dosis-dependiente sin afectar la formación de vasos intersomíticos (ISV).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23646137/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p-Smad1/5/8 / Smad1 p-Smad2 / Smad2		23646137
Growth inhibition assay	Cell viability		23646137

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):