K02288

N.º de catálogoS7359 Lote:S735901

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Datos técnicos

Fórmula

C20H20N2O4
Peso molecular 352.38 Número CAS 1431985-92-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (198.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción K02288 es un inhibidor potente y selectivo del receptor de BMP tipo I con IC50 de 1.1, 1.8, 6.4 nM para ALK2, ALK1 y ALK6, mostrando una inhibición más débil en otras ALKs (3, 4, 5) y ActRIIA.
Objetivos
ALK2
(Cell-free assay)		 ALK1
(Cell-free assay)		 ALK6
(Cell-free assay)		 ALK3
(Cell-free assay)
1.1 nM 1.8 nM 6.4 nM 34.4 nM
In vitro K02288 inhibe de forma dosis-dependiente la fosforilación de Smad1/5/8 inducida por BMP4 y BMP6 en células C2C12 sin afectar la señalización de TGF-beta/Smad.
In vivo En embriones de pez cebra, K02288 induce un fenotipo dorsalizado de manera dosis-dependiente sin afectar la formación de vasos intersomíticos (ISV).
Características Una sonda química para la señalización de BMP en células.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Zebrafish Embryos

  • Dosificaciones

    ~10 µM

  • Administración

    --

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23646137/

Validación de productos por parte del cliente

<p>A549 cells were transfected with miR-205 inhibitor (IHT-205, 100 nM). Forty hours after transfection, the cells were seeded on transwell plates and treated with or without inhibitor K02288 (10 nM), AG1478 (1 µM), SB431542 (10 µM) for 10 hours. Migrated cells were quantified. All data are shown as mean± SD. N =3. All experiments have been repeated at least 3times independently.</p>

, , Cancer Invest, 2017, 35(9):601-609

Sellecks K02288 Ha sido citado por 24 Publicaciones

Defects of the spliceosomal gene SNRPB affect osteo- and chondro-differentiation [ FEBS J, 2024, 291(2):272-291] PubMed: 37584444
Inhibition of BMP signaling pathway induced senescence and calcification in anaplastic meningioma [ J Neurooncol, 2024, 10.1007/s11060-024-04625-2] PubMed: 38446374
Signal requirement for cortical potential of transplantable human neuroepithelial stem cells [ Nat Commun, 2022, 13(1):2844] PubMed: 35606347
BMP9-ID1 Signaling Activates HIF-1α and VEGFA Expression to Promote Tumor Angiogenesis in Hepatocellular Carcinoma [ Int J Mol Sci, 2022, 23(3)1475] PubMed: 35163396
Low-Dose-Rate Radiation-Induced Secretion of TGF-β3 Together with an Activator in Small Extracellular Vesicles Modifies Low-Dose Hyper-Radiosensitivity through ALK1 Binding [ Int J Mol Sci, 2022, 23(15)8147] PubMed: 35897723
Electrochemically induced in vitro focal hypoxia in human neurons [ Front Cell Dev Biol, 2022, 10:968341] PubMed: 36247014
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Clonal hematopoiesis with JAK2V617F promotes pulmonary hypertension with ALK1 upregulation in lung neutrophils [ Nat Commun, 2021, 12(1):6177] PubMed: 34702814
BMP9-ID1 signaling promotes EpCAM-positive cancer stem cell properties in hepatocellular carcinoma [ Mol Oncol, 2021, 10.1002/1878-0261.12963] PubMed: 33834612
Hemodynamic Forces Regulate Cardiac Regeneration-Responsive Enhancer Activity during Ventricle Regeneration [ Int J Mol Sci, 2021, 22(8)3945] PubMed: 33920448

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