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Dorsomorphin (Compound C) AMPK inhibidor

Name: Dorsomorphin (Compound C)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7840
Rating: 5 (475 reviews)

Cat. No.S7840

La Dorsomorfina es un potente inhibidor reversible y selectivo de la AMPK con un K_i de 109 nM en ensayos sin células, sin exhibir una inhibición significativa de varias quinasas estructuralmente relacionadas, incluyendo ZAPK, SYK, PKCθ, PKA y JAK3. La Dorsomorfina inhibe selectivamente los receptores ALK2, ALK3 y ALK6 de tipo I de BMP. La Dorsomorfina se utiliza para promover la diferenciación celular específica e inducir la autofagia de líneas celulares cancerosas. Para pruebas celulares, se recomienda la S7306 Dorsomorphin (Compuesto C) 2HCl hidrosoluble.

Dorsomorphin (Compound C) AMPK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 399.49

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros AMPK Inhibidores	Dorsomorphin Dihydrochloride AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015 O-304

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
C2C12	Function assay	4 uM		Inhibition of BMPR1-mediated osteoblast differentiation in BMP4-stimulated mouse C2C12 cells assessed as decrease in alkaline phosphatase level at 4 uM by spectrophotometry	18026094
C2C12	Function assay	4 uM		Inhibition of BMPR1-mediated osteoblast differentiation in BMP6-stimulated mouse C2C12 cells assessed as decrease in alkaline phosphatase level at 4 uM by spectrophotometry	18026094
HepG2	Function assay	10 uM	30 mins	Inhibition of BMPR1-mediated hepcidin mRNA expression in BMP2-stimulated human HepG2 cells at 10 uM treated 30 mins before BMP2 challenge measured after 16 hrs by qRT-PCR analysis	18026094
Hep3B	Function assay	10 uM	30 mins	Inhibition of BMPR1-mediated hepcidin mRNA expression in IL6-stimulated human Hep3B cells at 10 uM treated 30 mins before IL6 challenge measured after 6 hrs by qRT-PCR analysis	18026094
Hep3B	Function assay	10 uM	30 mins	Inhibition of BMPR1-mediated Id1 mRNA expression in IL6-stimulated human Hep3B cells at 10 uM treated 30 mins before IL6 challenge measured after 6 hrs by qRT-PCR analysis	18026094
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
Rh30	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	399.49	Fórmula	C₂₄H₂₅N₅O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	866405-64-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	BML-275,Compound C			Smiles	C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC=C5)N=C3

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 5 mg/mL (12.51 mM) Calentado con baño de agua a 50°C; Ultrasonido;
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 5 mg/mL (12.51 mM) Calentado con baño de agua a 50°C; Ultrasonido;
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.050mg/ml (0.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ALK2 ALK3 ALK6 AMPK (Cell-free assay) 109 nM(Ki)
In vitro	La Dorsomorphin inhibe la inactivación de ACC por AICAR y también atenúa el efecto de AICAR de aumentar la oxidación de ácidos grasos o suprimir los genes lipogénicos en hepatocitos. La inhibición de la actividad AMPK por este compuesto inhibe casi completamente la proteólisis autofágica en células HT-29. Además, este producto químico inhibe selectivamente los receptores ALK2, ALK3 y ALK6 de tipo I de BMP, bloqueando así la fosforilación de SMAD1/5/8 mediada por BMP, la transcripción de genes diana y la diferenciación osteogénica.
Ensayo de quinasa	Purificación parcial de AMPK y ensayo de quinasa in vitro.
Ensayo de quinasa	La AMPK hepática se purifica parcialmente de ratas SD macho hasta el paso de Blue-Sepharose. La mezcla de reacción de 100 μl contiene 100 μM de AMP, 100 μM de ATP (0,5 μCi de ³³P-ATP por reacción) y 50 μM de SAMS en un tampón (40 mM HEPES, pH 7.0, 80 mM NaCl, 0.8 mM EDTA, 5 mM MgCl₂, 0.025% BSA y 0.8 mM DTT). La reacción se inicia con la adición de la enzima. Después de 30 minutos de incubación a 30°C, la reacción se detiene añadiendo 80 μl de H₃PO₄ al 1%. Las alícuotas (100 μl) se transfieren a placas MultiScreen de 96 pocillos. La placa se lava tres veces con H3PO4 al 1% seguido de detección en un Top-count. Los datos de inhibición de AMPK in vitro obtenidos con este compuesto se ajustan a la siguiente ecuación para la inhibición competitiva mediante regresión no lineal utilizando un algoritmo de Marquardt de mínimos cuadrados en un programa informático escrito por N. Thornberry de Merck Research Laboratories: Vi/Vo = (K_m + S)/[S + K_m × (1 + I/K_i)], donde Vi es la velocidad inhibida, Vo es la velocidad inicial, S es la concentración del sustrato (ATP), K_m es la constante de Michaelis para el ATP, I es la concentración del inhibidor (este producto químico) y K_i es la constante de disociación para este compuesto.
In vivo	La Dorsomorphina (10 mg/kg) reduce los niveles basales de expresión de hepcidina y aumenta las concentraciones de hierro sérico en ratones adultos. Este compuesto (0.2 mg/kg, i.v.) reduce significativamente la expresión de VCAM-1 e ICAM-1 en la aorta torácica de ratas tratadas con LPS.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11602624/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16990266/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18026094/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21764059/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	pAMPK / AMPK / pACC / ACC / pRaptor / HIF1α Id1 / Id2 / Id3		29531259
Immunofluorescence	p-AMPK / Sirt1 / p66Shc		28728079

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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