Name: GSK621
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7898
Rating: 5 (16 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.05%

99.05

Dianas relacionadas	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros AMPK Inhibidores	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015 O-304

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	489.91	Fórmula	C₂₆H₂₀ClN₃O₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1346607-05-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC1=CC=CC(=C1)N2C(=O)C3=C(C=C(N3C4=CC=C(C=C4)C5=C(C(=CC=C5)OC)O)Cl)NC2=O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 97 mg/mL (197.99 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK (Cell-free assay)
In vitro	En líneas celulares de LMA y muestras primarias de LMA, GSK621 aumenta notablemente la fosforilación en AMPKα T172, un marcador de la activación de AMPK. En un conjunto de 20 líneas celulares, este compuesto reduce la proliferación de las 20 líneas con CI50 en el rango de 13-30 μM, y aumenta la apoptosis en 17 (85%) líneas. Además, también desencadena la autofagia, que contribuye parcialmente a la muerte celular de la LMA.
Ensayo de quinasa	Ensayo enzimático de AMPK
Ensayo de quinasa	Las células HEPG2 se tratan con dosis crecientes de A-769662 o GSK621, y la fosforilación de ACC S79 se evalúa como un marcador subrogado de la activación de AMPK utilizando un kit ELISA disponible comercialmente.
In vivo	En ratones desnudos con xenoinjertos de MOLM-14, GSK621 (30 mg/kg, i.p.) reduce el crecimiento de la leucemia y prolonga significativamente la supervivencia al mejorar la actividad de AMPK y la inducción de apoptosis.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26004183/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability pS6K1 / S6K1 / p4EBP1 / 4EBP1 / Tspan8 / Cyclin D1 pACC / ACC1		27532105

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK621 AMPK activador

Estructura química

Peso molecular: 489.91