Name: Dorsomorphin Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7306
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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros AMPK Inhibidores	Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015 O-304

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
C2C12	Function assay	4 uM		Inhibition of BMPR1-mediated osteoblast differentiation in BMP4-stimulated mouse C2C12 cells assessed as decrease in alkaline phosphatase level at 4 uM by spectrophotometry	18026094
C2C12	Function assay	4 uM		Inhibition of BMPR1-mediated osteoblast differentiation in BMP6-stimulated mouse C2C12 cells assessed as decrease in alkaline phosphatase level at 4 uM by spectrophotometry	18026094
HepG2	Function assay	10 uM	30 mins	Inhibition of BMPR1-mediated hepcidin mRNA expression in BMP2-stimulated human HepG2 cells at 10 uM treated 30 mins before BMP2 challenge measured after 16 hrs by qRT-PCR analysis	18026094
Hep3B	Function assay	10 uM	30 mins	Inhibition of BMPR1-mediated hepcidin mRNA expression in IL6-stimulated human Hep3B cells at 10 uM treated 30 mins before IL6 challenge measured after 6 hrs by qRT-PCR analysis	18026094
Hep3B	Function assay	10 uM	30 mins	Inhibition of BMPR1-mediated Id1 mRNA expression in IL6-stimulated human Hep3B cells at 10 uM treated 30 mins before IL6 challenge measured after 6 hrs by qRT-PCR analysis	18026094
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
Rh30	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
KB-3-1	qHTS assay			P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen	31515284
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	472.41	Fórmula	C₂₄H₂₅N₅O.2HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1219168-18-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	BML-275 2HCl,Compound C 2HCl			Smiles	C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC=C5)N=C3.Cl.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

Water : 47 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Clear solution	Saline Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (21.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product and add it to 1 ml of Saline (0.9% Nacl solution), and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	PBS Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	15.000mg/ml (31.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 15 mg of this product to 1 ml of PBS, mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	ALK2 ALK3 ALK6 AMPK (Cell-free assay) 109 nM(Ki)
In vitro	La dorsomorfina inhibe la inactivación de la ACC por AICAR, y también atenúa el efecto de AICAR para aumentar la oxidación de ácidos grasos o suprimir los genes lipogénicos en hepatocitos. La inhibición de la actividad de AMPK por dorsomorfina inhibe casi por completo la proteólisis autofágica en células HT-29. Además, la dorsomorfina inhibe selectivamente los receptores BMP tipo I ALK2, ALK3 y ALK6, y de este modo bloquea la fosforilación de SMAD1/5/8 mediada por BMP, la transcripción de genes diana y la diferenciación osteogénica.
Ensayo de quinasa	Purificación parcial de AMPK y ensayo de quinasa in vitro.
Ensayo de quinasa	La AMPK hepática se purifica parcialmente de ratas SD macho hasta el paso de blue-Sepharose. La mezcla de reacción de 100 μl contiene 100 μM de AMP, 100 μM de ATP (0,5 μCi de ³³P-ATP por reacción) y 50 μM de SAMS en un tampón (40 mM HEPES, pH 7,0, 80 mM NaCl, 0,8 mM EDTA, 5 mM MgCl₂, 0,025% BSA y 0,8 mM DTT). La reacción se inicia con la adición de la enzima. Después de 30 minutos de incubación a 30°C, la reacción se detiene añadiendo 80 μl de H₃PO₄ al 1%. Las alícuotas (100 μl) se transfieren a placas MultiScreen de 96 pocillos. La placa se lava tres veces con H3PO4 al 1% seguido de la detección en un Top-count. Los datos de inhibición de AMPK in vitro obtenidos con el compuesto C — (6-[4-(2-piperidin-1-il-etoxi)-fenil)]-3-piridin-4-il-pirazolo[1,5-a] pirimidina — se ajustan a la siguiente ecuación para la inhibición competitiva mediante regresión no lineal utilizando un algoritmo de Marquardt de mínimos cuadrados en un programa informático escrito por N. Thornberry de Merck Research Laboratories: Vi/Vo = (K_m + S)/[S + K_m × (1 + I/K_i)], donde Vi es la velocidad inhibida, Vo es la velocidad inicial, S es la concentración del sustrato (ATP), K_m es la constante de Michaelis para ATP, I es la concentración del inhibidor (compuesto C) y K_i es la constante de disociación para el compuesto C.
In vivo	La dorsomorfina (10 mg/kg) reduce los niveles basales de expresión de hepcidina y aumenta las concentraciones séricas de hierro en ratones adultos. La dorsomorfina (0,2 mg/kg, i.v.) reduce significativamente la expresión de VCAM-1 e ICAM-1 en la aorta torácica de ratas tratadas con LPS.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11602624/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16990266/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18026094/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21764059/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35241643/

Aplicaciones (Applications)

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	p-SMAD / SMAD Id1 / Id2 / Id3 pAMPK / AMPK / pACC / ACC / pRaptor / HIF1α p-ERK / ERK / Bcl2 / BAX / Cleaved caspase-3 LC3B I/ LC3B II	30808965
Immunofluorescence	MyHC Id1 / MyoD	20689554
Growth inhibition assay	Cell viability (MM cells) Cell viability (glioma cell lines)	25010525

Preguntas frecuentes (Frequently Asked Questions)

Pregunta 1:
Is there any information you may provide as to WHICH AMPK SUBUNIT this compound is targeting in the AMPK complex?

Respuesta:
According to the reference (see link below), it should target the AMPK alpha subunit through ALCAR or metformin. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20844250

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Dorsomorphin Dihydrochloride Inhibidor de la vía AMPK/BMP

Estructura química

Peso molecular: 472.41

Control de calidad (Quality Control)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilidad (Solubility)

Calculadora de Molaridad

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Aplicaciones (Applications)

Preguntas frecuentes (Frequently Asked Questions)

Dorsomorphin Dihydrochloride Inhibidor de la vía AMPK/BMP

Estructura química

Peso molecular: 472.41

Control de calidad (Quality Control)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilidad (Solubility)

Calculadora de Molaridad

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Aplicaciones (Applications)

Preguntas frecuentes (Frequently Asked Questions)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)