Name: AICAR (Acadesine)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1802
Rating: 5 (162 reviews)

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Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Productos que se suelen utilizar junto con AICAR (Acadesine)

Tanespimycin (17-AAG)

Treatment with this compound and 17-AAG reduces cell proliferation and affects chromosome segregation in MEFs and human cancer cells.

Nutlin-3a

Nutlin-3a shows no synergistic activity with this compound as it induces p53-independent apoptosis.

Dianas relacionadas	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros AMPK Inhibidores	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015 O-304

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
3T3L1	Function assay	0.2 mM	9 days	Increase in AMPKalpha Thr172 phosphorylation in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 9 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	500 μM	5 h	Activation of AMPK in mouse 3T3L1 cells assessed as AMPK phosphorylation at 500 uM after 5 hrs by Western blotting analysis	25262940
C2C12	Function assay	1 mM	1 hr	Activation of AMPK in mouse C2C12 cells assessed as increase in ACC phosphorylation at Ser79 residues at 1 mM after 1 hr by Western blot analysis	27887844
3T3L1	Function assay	2 mM	4 hrs	Induction of AMPKalpha phosphorylation at Thr172 residue in mouse 3T3L1 cells at 2 mM after 4 hrs by Western blot analysis	29425817
C2C12	Function assay	0.2 mM	30 mins	Inhibition of PTP1B in differentiated mouse C2C12 cells assessed as upregulation of ACC phosphorylation at Ser-79 residue at 0.2 mM after 30 mins by Western blot assay	28951079
RCC4	Function assay	1 mM	48 hrs	Induction of autophagy in human RCC4 cells assessed as increase in LC3 conversion at 1 mM after 48 hrs by Western blot method	28325600
3T3L1	Function assay	0.2 mM		Inhibition of adipogenesis in mouse 3T3L1 cells assessed as reduction in triglyceride content at 0.2 mM by colorimetric assay	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	3 days	Reduction in SCD1 protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	3 days	Reduction in SREBP-1c protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	9 days	Activation of AMPK in mouse 3T3L1 cells assessed as increase in ACC Ser79 phosphorylation at 0.2 mM after 9 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	3 days	Reduction in C/EBPalpha protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	3 days	Reduction in PPARgamma protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	3 days	Reduction in FAS protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method	26088335
Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	258.23	Fórmula	C₉H₁₄N₄O₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	2627-69-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	NSC105823, AICA Riboside			Smiles	C1=NC(=C(N1C2C(C(C(O2)CO)O)O)N)C(=O)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 51 mg/mL (197.49 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 20 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 52 mg/mL (201.37 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 23 mg/mL (超声加热五分钟)

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (116.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 300 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (38.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	A potential first-in-class ARA.
Targets/IC₅₀/Ki	AMPK (Cell-free assay) AMPKK (Cell-free assay)
In vitro	La acadesina (500 μM) aumenta el contenido de ZMP en extractos de hepatocitos aislados después de un tratamiento de hasta 30-40 min, luego se mantiene bastante constante en aproximadamente 4 nmol/g. Este compuesto provoca una activación transitoria de 12 veces la AMPK a los 15 min en hepatocitos de rata y una activación de 2-3 veces la AMPK en adipocitos, sin afectar los niveles de ATP, ADP o AMP. También provoca una inhibición drástica tanto de la síntesis de ácidos grasos como de esteroles en hepatocitos de rata, así como una inactivación drástica de la HMG-CoA reductasa. AICAR induce la apoptosis de células B-CLL de manera dosis-dependiente con una EC50 de 380 μM. A 0,5 mM, disminuye la viabilidad celular de las células B-CLL de 20 pacientes representativos del 68% al 26%, e induce la activación de caspasas y la liberación de citocromo c de las mitocondrias. La captación y fosforilación del compuesto son necesarias para inducir la apoptosis y activar la AMPK en las células B-CLL. Mientras que concentraciones de 2-4 mM solo afectan ligeramente la viabilidad de las células T de pacientes con B-CLL, 0,5 mM reduce notablemente la viabilidad de las células B, pero no de las células T. Desencadena la pérdida del metabolismo celular en K562, LAMA-84 y JURL-MK1 y también es eficaz para matar células K562 resistentes y células Ba/F3 que portan la mutación T315I-BCR-ABL. El efecto de AICAR es abrogado por GF109203X y Ro-32-0432, ambos inhibidores de PKCs clásicas y nuevas y, en consecuencia, desencadena la reubicación y activación de varias isoformas de PKC en células K562. El compuesto inhibe la formación de colonias K562 de forma dosis-dependiente en el día 10, el efecto inhibidor del crecimiento ya se detecta a 0,25 mM y es máximo a 2,5 mM. AICAR provoca una reducción relacionada con la concentración en la expresión de CD18 en neutrófilos estimulados con LPS in vitro. Inhibe significativamente (1 mM) la regulación positiva de CD11b de granulocitos inducida por N-formil-metionil-leucil-fenilalanina en una media del 61% en sangre.
In vivo	La acadesina (50 mg/kg) reduce significativamente la formación de tumores en un modelo de xenoinjerto de ratón de células K562. A 10 mg/kg, este compuesto da como resultado una mayor cantidad de líquido necesario para estabilizar la hemodinámica en cerdos e inhibe la permeabilidad proteica de los capilares pulmonares inducida por LPS, las presiones inspiratorias máximas a volumen corriente constante y la ventilación del espacio muerto.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7744080/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12522004/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19924252/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8619186/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7877305/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p-S6K1 / S6K1 / p-ERK / ERK p-IRS-1 / IRS-1 / p-AKT / AKT p-AMPK / p-ACC / p-eNOS / eNOS / vWF / VE-cadherin / ICAM-1 Cyclin D1 / p21 / p53		26528831
Immunofluorescence	p-ERK YAZ / TAZ		26528831

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AICAR (Acadesine) AMPK activador

Estructura química

Peso molecular: 258.23