AICAR (Acadesine)

N.º de catálogoS1802 Lote:S180213

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Datos técnicos

Fórmula

C9H14N4O5
Peso molecular 258.23 Número CAS 2627-69-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 52 mg/mL (201.37 mM)
Water 26 mg/mL (100.68 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción AICAR (Acadesina, NSC105823, AICA Riboside), un activador de AMPK, da como resultado la acumulación de ZMP, que imita el efecto estimulante de AMP sobre AMPK y AMPK quinasa. Este compuesto induce mitophagy. Fase 3.
Objetivos
AMPK
(Cell-free assay)		 AMPKK
(Cell-free assay)
In vitro

La acadesina (500 μM) aumenta el contenido de ZMP en extractos de hepatocitos aislados después de un tratamiento de hasta 30-40 min, luego se mantiene bastante constante en aproximadamente 4 nmol/g. Este compuesto provoca una activación transitoria de 12 veces la AMPK a los 15 min en hepatocitos de rata y una activación de 2-3 veces la AMPK en adipocitos, sin afectar los niveles de ATP, ADP o AMP. También provoca una inhibición drástica tanto de la síntesis de ácidos grasos como de esteroles en hepatocitos de rata, así como una inactivación drástica de la HMG-CoA reductasa. AICAR induce la apoptosis de células B-CLL de manera dosis-dependiente con una EC50 de 380 μM. A 0,5 mM, disminuye la viabilidad celular de las células B-CLL de 20 pacientes representativos del 68% al 26%, e induce la activación de caspasas y la liberación de citocromo c de las mitocondrias. La captación y fosforilación del compuesto son necesarias para inducir la apoptosis y activar la AMPK en las células B-CLL. Mientras que concentraciones de 2-4 mM solo afectan ligeramente la viabilidad de las células T de pacientes con B-CLL, 0,5 mM reduce notablemente la viabilidad de las células B, pero no de las células T. Desencadena la pérdida del metabolismo celular en K562, LAMA-84 y JURL-MK1 y también es eficaz para matar células K562 resistentes y células Ba/F3 que portan la mutación T315I-BCR-ABL. El efecto de AICAR es abrogado por GF109203X y Ro-32-0432, ambos inhibidores de PKCs clásicas y nuevas y, en consecuencia, desencadena la reubicación y activación de varias isoformas de PKC en células K562. El compuesto inhibe la formación de colonias K562 de forma dosis-dependiente en el día 10, el efecto inhibidor del crecimiento ya se detecta a 0,25 mM y es máximo a 2,5 mM. AICAR provoca una reducción relacionada con la concentración en la expresión de CD18 en neutrófilos estimulados con LPS in vitro. Inhibe significativamente (1 mM) la regulación positiva de CD11b de granulocitos inducida por N-formil-metionil-leucil-fenilalanina en una media del 61% en sangre.

In vivo

La acadesina (50 mg/kg) reduce significativamente la formación de tumores en un modelo de xenoinjerto de ratón de células K562. A 10 mg/kg, este compuesto da como resultado una mayor cantidad de líquido necesario para estabilizar la hemodinámica en cerdos e inhibe la permeabilidad proteica de los capilares pulmonares inducida por LPS, las presiones inspiratorias máximas a volumen corriente constante y la ventilación del espacio muerto.

Características Un potencial ARA primero en su clase.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    K562 cell lines

  • Concentraciones

    2.5 mM

  • Tiempo de incubación

    10 days

  • Método

    AICAR (Acadesine) is added to K562 cell lines or primary cells (103 CD34+ cells/mL) growing in semisolid methyl cellulose medium. MethoCult H4100 or H4236 are used for cell lines and primary CD34+ cells respectively. Colonies are detected after 10 days of culture by adding 1 mg/mL of the MTT reagent and are scored by Image J quantification software.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    mouse xenograft model of K562 cells

  • Dosificaciones

    50 mg/kg

  • Administración

    Injected intraperitoneally

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7744080/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12522004/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19924252/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8619186/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7877305/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Cultured hepatocytes were treated with 10 μM Compound C (Comp.C) for 30 min before treatment with 10 μM SAL, 1 mM AICAR for 3 h. Cell lysates were immunoblotted for the phosphorylation of AMPK, ACC, Akt and GSK3β. *P < 0.05, **P < 0.01 versus control; ##P < 0.01 versus SAL alone; †P < 0.05, ††P < 0.01 versus AICAR alone. Values are means ± SEM (n = 4).</p>

, , British Journal of Pharmacology, 2015, 172(13):3284–3301.

<p>Activation of AMPK with AICAR reduced INH-caused inhibition of mitochondrial biogenesis by activation of SIRT1-PGC1α pathway. HepG2 cells were exposed to INH (60mM) for 24 h in the presence or absence of an AMPK activator AICAR (0.095 mM). Expressions of PGC1α, NRF1 and COX IV (B) were analyzed by western blotting.</p>

, , J Appl Toxicol, 2017, 37(10):1219-1224

(E) LDLR blocks the translocation of ALDH2 even AMPK activation. Scale bars: 5 μm.

Datos de [ , , J Clin Invest, 2019, 129(1):252-267 ]

Hela cells were pretreated with metformin (10 mM), AICAR (1 mM) and A769662 (100 μM)or vehicle (DMSO, 1:1000) 1 h prior to CVB3 infection. Cells were incubated for 12 h with indicated compound after viral infection. And cell lysates were subjected to western blot (A).

Datos de [ , , J Mol Cell Cardiol, 2015, 85:155-67 ]

Sellecks AICAR (Acadesine) Ha sido citado por 162 Publicaciones

CD137L promotes immune surveillance in melanoma via HLTF regulation [ Nat Commun, 2025, 16(1):8478] PubMed: 41006211
Calcium dysregulation disrupts mitochondrial homeostasis by interfering AMPK/Drp1 pathway to aggravate plaque progression and instability [ Theranostics, 2025, 15(15):7567-7583] PubMed: 40756371
Hypothalamic Astrocytes Exhibit Glycolytic Features Making Them Prone for Glucose Sensing [ Glia, 2025, 73(11):2253-2272] PubMed: 40708167
Knockdown of POLG Mimics the Neuronal Pathology of Polymerase-γ Spectrum Disorders in Human Neurons [ Cells, 2025, 14(7)480] PubMed: 40214434
Suppression of Fibroblast Growth Factor 23 in UMR106 Osteoblast-Like Cells and MC3T3-E1 Cells by Adipokine Chemerin [ Cell Biochem Funct, 2025, 43(2):e70051] PubMed: 39887469
Nuclear PD-L1 compartmentalization suppresses tumorigenesis and overcomes immunocheckpoint therapy resistance in mice via histone macroH2A1 [ J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314] PubMed: 39545415
PRMT5 mediated FUBP1 methylation accelerates prostate cancer progression [ J Clin Invest, 2024, e175023] PubMed: 39146021
Brain Short-Chain Fatty Acids Induce ACSS2 to Ameliorate Depressive-Like Behavior via PPARγ-TPH2 Axis [ Research (Wash D C), 2024, 7:0400] PubMed: 38939042
Aerobic exercise suppresses CCN2 secretion from senescent muscle stem cells and boosts muscle regeneration in aged mice [ J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2024, 15(5):1733-1749] PubMed: 38925632
Metabolic regulation of misfolded protein import into mitochondria [ Elife, 2024, 12RP87518] PubMed: 38900507

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