Name: WZ4003
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7317
Rating: 5 (14 reviews)

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Control de calidad

Lote: S731701 DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.72%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.72

Dianas relacionadas	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros AMPK Inhibidores	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015 O-304

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	496.99	Fórmula	C₂₅H₂₉ClN₆O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1214265-58-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCC(=O)NC1=CC(=CC=C1)OC2=NC(=NC=C2Cl)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCN(CC4)C)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 10 mg/mL (20.12 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.350mg/ml (0.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.350mg/ml (0.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	NUAK1 (Cell-free assay) 20 nM NUAK2 (Cell-free assay) 100 nM
In vitro	En células HEK-293 que expresan NUAK1 de tipo salvaje, WZ4003 (3–10 μM) suprime marcadamente la fosforilación de MYPT1 mediada por NUAK1. Además, este compuesto (10 μM) inhibe la fosforilación de MYPT1 Ser445, así como la migración, invasión y proliferación celular en una extensión similar a la eliminación de NUAK1 en MEF o la reducción en células U2OS. También exhibe una alta afinidad específica por el EGFR mutante L858R/T790M, mientras que se observa una IC50 celular significativamente reducida contra las células Ba/F3 que contienen T790M.
Ensayo de quinasa	Determinación de IC50
Ensayo de quinasa	Las enzimas activas GST–NUAK1, GST–NUAK1[A195T] y GST–NUAK2 se purifican utilizando glutatión–Sepharose a partir de lisados de células HEK-293 36–48 h después de la transfección transitoria de constructos mamíferos pEBG2T que expresan NUAK1, NUAK1[A195T] o NUAK2 con etiqueta GST N-terminal. Para los ensayos de quinasa peptídica, se utilizan placas de 96 pocillos, y cada reacción se realiza por triplicado. Cada reacción se prepara en un volumen total de 50 μL que contiene 100 ng de NUAK1 (tipo salvaje o mutante A195T) o NUAK2 en 50 mM Tris/HCl (pH 7,5), 0,1 mM EGTA, 10 mM acetato de magnesio, 200 μM Sakamotótido, 0,1 mM [γ -³²P]ATP (450–500 c.p.m./pmol) y las concentraciones indicadas de inhibidores disueltos en DMSO. Después de la incubación durante 30 min a 30 °C, las reacciones se terminan añadiendo 25 mM (final) de EDTA para quelar el magnesio. Luego, 40 μL de la mezcla de reacción se aplican sobre papel P81 y se sumergen en ácido ortofosfórico 50 mM. Las muestras se lavan tres veces en ácido ortofosfórico 50 mM, seguido de un único enjuague con acetona y secado al aire. La incorporación de [γ -³²P]ATP en Sakamotótido se cuantifica mediante recuento de Cerenkov. Los valores se expresan como un porcentaje del control de DMSO. Se desarrollan curvas de IC50 y los valores de IC50 se calculan utilizando el software GraphPad Prism.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24171924/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20033049/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	Tau-5 / p-tau (Ser356)		27720485
Immunofluorescence	YAP/TAZ		30158528

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

WZ4003 AMPK inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 496.99