TGF-beta/Smad Inhibidores | TGF-beta/Smad Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S1476 | SB-525334 | SB525334 est un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur TGFβ I (ALK5) avec une IC50 de 14,3 nM dans un test sans cellules, 4 fois moins puissant pour ALK4 que ALK5 et inactif pour ALK2, 3 et 6. |
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| S7146 | DMH1 | Le DMH1 est un inhibiteur sélectif du récepteur BMP avec un IC50 de 107,9 nM pour ALK2, n'exhibant aucune inhibition sur AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2) ou PDGFR. Ce composé inhibe l'autophagy. |
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| S2907 | Pirfenidone | Pirfenidone est un inhibiteur de la production de TGF-β et de la production de collagène stimulée par TGF-β, réduit la production de TNF-α et d'IL-1β, et possède également des propriétés anti-fibrotiques et anti-inflammatoires. La pirfenidone atténue la production de chimiokine (motif CC) ligand-2 (CCL2) et de CCL12 avec une activité anti-fibrotique. Phase 3. |
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| S2805 | LY364947 | LY364947 (HTS 466284) est un puissant inhibiteur ATP-compétitif de TGFβR-I avec une IC50 de 59 nM dans un essai sans cellules, montrant une sélectivité 7 fois supérieure à celle de TGFβR-II. |
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| S2186 | SB505124 | SB505124 est un inhibiteur sélectif du TGFβR pour ALK4, ALK5 avec une IC50 de 129 nM et 47 nM respectivement dans des essais acellulaires, inhibe également ALK7, mais n'inhibe pas ALK1, 2, 3 ou 6. |
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| S2750 | GW788388 | Le GW788388 est un inhibiteur puissant et sélectif d'ALK5 avec un IC50 de 18 nM dans un essai sans cellules, il inhibe également les activités du récepteur de type II du TGF-β et du récepteur de type II de l'activine, mais n'inhibe pas le récepteur de type II du BMP. |
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| S7359 | K02288 | Le K02288 est un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur de type I BMP avec une IC50 de 1,1, 1,8, 6,4 nM pour ALK2, ALK1 et ALK6, montrant une inhibition plus faible sur les autres ALK (3, 4, 5) et ActRIIA. |
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| S7624 | SD-208 | SD-208 est un inhibiteur sélectif de TGF-βRI (ALK5) avec une IC50 de 48 nM, >100 fois plus sélectif que TGF-βRII. |
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| S3552 | SIS3 | Le SIS3 est un inhibiteur perméable aux cellules de Smad3 qui inhibe sélectivement la phosphorylation de Smad3 dépendante du TGF-β1 et la signalisation cellulaire médiée par Smad3. Ce composé réduit l'expression du procollagène de type 1 et la différenciation des myofibroblastes induites par le TGF-β1 dans les fibroblastes dermiques normaux ainsi que dans les fibroblastes de la sclérodermie. |
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| S6713 | ITD-1 | ITD-1 est un puissant inhibiteur de TGF-β. Il ne bloque pas l'activité kinase des récepteurs TGFβ de type I (TGFBR1) ou de type II (TGFBR2), mais bloque puissamment la phosphorylation des protéines effectrices SMAD2/3 induite par TGFβ2, et seulement de manière minimale en réponse à l'Activine A. |
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| S7658 | Kartogenin | Kartogenin (KGN) est un activateur de la voie smad4/smad5 et favorise la différenciation sélective des cellules souches mésenchymateuses multipotentes en chondrocytes. |
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| S7147 | LDN-212854 | LDN-212854 (BMP Inhibitor III) est un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur BMP avec une IC50 de 1,3 nM pour ALK2, et une sélectivité d'environ 2, 66, 1641 et 7135 fois supérieure à celle d'ALK1, ALK3, ALK4 et ALK5, respectivement. |
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| S8700 | TP0427736 HCl | Le TP0427736 est un puissant inhibiteur de l'activité kinase ALK5 avec une IC50 de 2,72 nM et cet effet est 300 fois plus élevé que l'effet inhibiteur sur l'ALK3 (IC50 = 836 nM pour l'ALK3). Il inhibe également la phosphorylation de Smad2/3 dans les cellules A549 induite par le TGF-β1 avec une valeur d'IC50 de 8,68 nM. |
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| S7148 | ML347 | ML347 (LDN-193719) est un inhibiteur sélectif du récepteur BMP avec une IC50 de 32 nM pour ALK2, et une sélectivité >300 fois supérieure à ALK3. Ce composé inhibe également l'activité d'ALK1 avec une IC50 de 46 nM. |
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| S8772 | LY 3200882 | LY 3200882 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif du récepteur du TGF-β de type 1 (TGFβRI). Il inhibe puissamment la phosphorylation de SMAD médiée par le TGFβ in vitro dans les cellules tumorales et immunitaires et in vivo dans les tumeurs sous-cutanées de manière dose-dépendante. |
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| S7627 | LDN-214117 | LDN-214117 est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase du récepteur BMP de type I ALK2 avec une IC50 de 24 nM. |
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| S2308 | Hesperetin | Hesperetin est un bioflavonoïde et, plus spécifiquement, une flavanone. |
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| S8318 | Alantolactone | L'alantolactone, une lactone sesquiterpénique (SL) de type eudesmane d'origine naturelle, pourrait induire la signalisation activine/SMAD3 et perturber l'interaction Cripto-1/récepteur de l'activine de type II A. |
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| E2394 | TGFβRI-IN-3 | Le TGFβRI-IN-3 représente un inhibiteur hautement sélectif de TGFβR1 qui a des applications potentielles en immuno-oncologie, inhibe le TGFβR1 à une IC50 de 0,79 nM avec une sélectivité de 2000 fois contre MAP4K4. |
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| S7710 | R-268712 | Le R-268712 est un inhibiteur puissant et sélectif d'ALK5 avec une IC50 de 2,5 nM. |
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| S3223 | L-Quebrachitol | L-Quebrachitol (L-QCT), un produit naturel isolé de nombreuses plantes, favorise la prolifération et la synthèse d'ADN cellulaire. Ce composé régule positivement la protéine morphogénétique osseuse-2 (BMP-2) et le facteur de transcription apparenté à Runt-2 (RUNX) ainsi que les gènes régulateurs associés à la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK) et à la voie de signalisation Wnt/beta-catenin, tout en régulant négativement le niveau d'ARNm du récepteur activateur du ligand du facteur nucléaire-κB (NF-κB) (RANKL). | ||
| E4798 | SRI-011381 hydrochloride | Le chlorhydrate de SRI-011381 est un agoniste de la voie de signalisation du transforming growth factor-beta (TGF-β) et présente des effets neuroprotecteurs avec le potentiel de traiter la maladie d'Alzheimer. Il augmente également l'expression de la fibronectine dans les cellules NIH-3T3 stimulées par la metformine. | ||
| S0523 | SB 4 | SB 4 est un agoniste puissant et sélectif de la signalisation de la protéine morphogénétique osseuse 4 (BMP4) avec une EC50 de 74 nM. Ce composé améliore la signalisation canonique des BMP et active la phosphorylation de SMAD-1/5/9. En tant qu'agoniste de la voie de signalisation des BMP, ce produit chimique peut significativement réguler à la hausse les niveaux d'expression des gènes cibles classiques en aval de BMP4 (tels que les inhibiteurs de liaison à l'ADN Id1 et Id3). | ||
| E3859 | Lycopus Extract | L'extrait de Lycopus est extrait de Lycopus, ce qui améliore les lésions des podocytes en inhibant la voie de signalisation du TGF-β. | ||
| S2234 | BIBF-0775 | Le BIBF-0775 est un inhibiteur s eléctif du r ecepteur I du facteur de croissance transformant \u03b2 (TGF\u03b2RI,Alk5) avec une IC50 de 34 nM. | ||
| S0153 | SJ000291942 | SJ000291942 est un activateur canonique de la voie de signalisation des protéines morphogénétiques osseuses (BMP). | ||
| E6646New | BMS-986260 | BMS-986260 est un agent immuno-oncologique actif par voie orale qui inhibe TGFβR1 avec une IC50 de 1,6 nM. Il montre une sélectivité pour TGFβR1 par rapport à TGFβR2 et plus de 200 autres kinases. Dans les lignées cellulaires MINK et NHLF, BMS-986260 bloque la translocation nucléaire de pSMAD2/3 induite par TGFβ avec des valeurs IC50 de 350 nM et 190 nM, respectivement. | ||
| E1785 | PF-06952229 | Le PF-06952229 (UNII-1KKS7U3X86) est un inhibiteur sélectif, disponible par voie orale, de la sérine/thréonine kinase récepteur 1 du TGF-β (TGF-β-R1). Il inhibe le pSMAD2 dans les cellules tumorales et immunitaires, réduisant la signalisation du TGF-β et inversant l'EMT in vitro. Il module le microenvironnement immunitaire tumoral et présente une activité antitumorale dans des modèles murins. | ||
| S7306 | Dorsomorphin Dihydrochloride | Dorsomorphin 2HCl est un inhibiteur puissant, réversible et sélectif de l'AMPK avec un Ki de 109 nM dans des essais sans cellules, ne présentant aucune inhibition significative de plusieurs kinases structurellement apparentées, y compris ZAPK, SYK, PKCθ, PKA et JAK3. Il inhibe également l'activité du récepteur BMP de type Ⅰ. La Dorsomorphin induit l'autophagy dans les lignées de cellules cancéreuses. |
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| S7840 | Dorsomorphin (Compound C) | La Dorsomorphin est un inhibiteur puissant, réversible et sélectif de l'AMPK avec un Ki de 109 nM dans des essais sans cellules, n'exhibant aucune inhibition significative de plusieurs kinases structurellement apparentées, notamment ZAPK, SYK, PKCθ, PKA et JAK3. La Dorsomorphin inhibe sélectivement les récepteurs BMP de type I ALK2, ALK3 et ALK6. La Dorsomorphin est utilisée pour promouvoir la différenciation cellulaire spécifique et induire l'autophagie des lignées cellulaires cancéreuses. Pour les tests cellulaires, le S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl hydrosoluble est recommandé. |
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| S1576 | Sulfasalazine | La Sulfasalazine est un dérivé sulfa de la mésalazine, utilisée comme agent anti-inflammatoire pour traiter les maladies intestinales et la polyarthrite rhumatoïde. Ce composé est un inhibiteur puissant et spécifique du facteur nucléaire kappa B (NF-κB), du TGF-β et de la COX-2. Il induit la ferroptosis, l'apoptosis et l'autophagy. |
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| S8144 | Halofuginone | Halofuginone (RU-19110) est l'inhibiteur compétitif de la prolyl-tRNA synthétase avec un Ki de 18,3 nM. Elle pourrait également réguler à la baisse Smad3 et bloquer la signalisation du TGF-β à 10 ng/ml chez les mammifères. |
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| S7914 | ISX-9 (Isoxazole 9) | ISX-9 (Isoxazole 9) est un promoteur synthétique de la neurogenèse adulte en déclenchant la différenciation neuronale des cellules souches/précurseurs neurales adultes (NSPC). ISX-9 (Isoxazole 9) active de multiples voies, y compris la signalisation de la transition épithéliale-mésenchymateuse (EMT) induite par le TGF-β, la signalisation Wnt canonique et non canonique à différents stades de la différenciation cardiaque. |
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| S5183 | PD 169316 | PD 169316 est un inhibiteur puissant, sélectif et perméable aux cellules de la p38 MAP kinase avec une IC50 de 89 nM. PD169316 abroge la signalisation initiée par TGFbeta et Activin A. PD169316 présente une activité antivirale contre Enterovirus71. |
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| E4432 | 3,3-Dimethyl-1-butanol | Le 3,3-Diméthyl-1-butanol (Néohéxanol) est un inhibiteur oralement actif de la triméthylamine (TMA) et de l'oxyde de triméthylamine (TMAO). Le 3,3-diméthyl-1-butanol inhibe négativement les voies de signalisation de p65 NF-κB et de TGF-β1/Smad3. Le 3,3-diméthyl-1-butanol a des applications potentielles dans les maladies cardiovasculaires (MCV). | ||
| S0752 | AUDA | L'AUDA (composé 43) est un inhibiteur puissant de l'époxyde hydrolase soluble (sEH) avec une IC50 de 18 nM et 69 nM pour la sEH de souris et la sEH humaine, respectivement. Ce composé a une activité anti-inflammatoire qui réduit l'expression protéique de MMP-9, IL-1β, TNF-α et TGF-β. Il régule négativement les voies de signalisation Smad3 et p38. | ||
| E0769 | Ginsenoside Rh4 | Le Ginsenoside Rh4 est un ingrédient actif important du ginseng, une plante médicinale traditionnelle chinoise, qui s'est avéré inhiber les voies de signalisation Wnt/β-Catenin, JAK2/STAT3, TGF-β/Smad2/3 et d'autres. | ||
| S6807 | TA-02 | TA-02 est un inhibiteur de la p38 MAPK avec une CI50 de 20 nM. Ce composé inhibe notamment le TGFBR-2. |
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