Src Inhibidores | Src Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinib es un inhibidor novedoso, potente y multi-dirigido que actúa sobre Abl, Src y c-Kit, con IC50 de <1 nM, 0.8 nM y 79 nM en ensayos sin células, respectivamente. Dasatinib induce autophagy y apoptosis con actividad antitumoral. |
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| S1006 | Saracatinib (AZD0530) | Saracatinib (AZD0530) es un potente inhibidor de Src con una IC50 de 2,7 nM en ensayos sin células, y es potente para c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr y Lck; menos activo para Abl y EGFR (L858R y L861Q). Induce autophagy y está en Fase 2/3. |
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| S7782 | Dasatinib Monohydrate | Dasatinib Monohydrate (BMS-354825) es un inhibidor novedoso, potente y multi-objetivo que se dirige a Abl, Src y c-Kit, con una IC50 de <1 nM, 0,8 nM y 79 nM, respectivamente. |
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| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinib es un novedoso inhibidor dual de Src/Abl con IC50 de 1,2 nM y 1 nM en ensayos sin células, respectivamente. Bosutinib también disminuye eficazmente la actividad de las vías de señalización PI3K/AKT/mTOR, MAPK/ERK y JAK/STAT3 al bloquear los niveles de fosforilación de p-ERK, p-S6 y p-STAT3. Bosutinib promueve la autophagy. |
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| S7008 | PP2 (AGL 1879) | PP2 (AG 1879, AGL 1879), un inhibidor de la quinasa de la familia Src, inhibe potentemente Lck/Fyn con IC50 de 4 nM/5 nM en ensayos libres de células, ~100 veces menos potente para EGFR, inactivo para ZAP-70, JAK2 y PKA. |
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| S2700 | Tirbanibulin | Tirbanibulin, el primer inhibidor clínico de Src (clase peptidomimética) que se dirige al sitio del sustrato peptídico de Src, con GI50 de 9-60 nM en líneas celulares de cáncer. Fase 2. |
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| S7565 | WH-4-023 | WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, inhibidor dual de LCK/SRC) es un potente inhibidor de Lck/Src activo por vía oral con IC50s de 2 nM y 6 nM en ensayos sin células, respectivamente. Exhibe una selectividad >300 veces mayor frente a p38α y KDR. También inhibe potentemente SIK (los valores de IC50 son 10, 22 y 60 nM para SIK 1, 2 y 3, respectivamente) y muestra selectividad sobre una serie de quinasas estrechamente relacionadas. |
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| S7774 | SU6656 | SU 6656 es un inhibidor selectivo de la cinasa de la familia Src con IC50 de 280 nM, 20 nM, 130 nM y 170 nM para Src, Yes, Lyn y Fyn, respectivamente. |
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| S7060 | PP1 | PP1 (AGL 1872, EI 275) es un potente y selectivo inhibidor de Src para Lck/Fyn con IC50 de 5 nM/ 6 nM. |
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| S6567 | Src Inhibitor 1 | Src Inhibitor 1 es un potente inhibidor competitivo tanto de Src como de Lck (IC50 = 44 y 88 nM, respectivamente), así como de Csk y Yes. |
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| S0020 | RK 24466 | RK-24466 (KIN 001-51, Lck inhibitor C 8863, C8863) es un inhibidor potente y selectivo de Lck que inhibe dos construcciones de la quinasa lck humana, lck (64-509) y lckcd, con una IC50 de < 0,001 μM y 0,002 μM, respectivamente. |
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| S2642 | 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) | 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP1) es un inhibidor pan-PKD altamente selectivo y potente con valores de IC50 de 154,6 nM, 133,4 nM y 109,4 nM para PKD1, PKD2 y PKD3, respectivamente. También actúa como un inhibidor selectivo de las Src family kinases (v-Src, c-Fyn) y de la tyrosine kinase c-Abl, con valores de IC50 de 1,0 μM, 0,6 μM, 0,6 μM, 18 μM y 22 μM para v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 y CAMK II, respectivamente. |
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| S8706 | UM-164 | UM-164 es un inhibidor dual c-Src/p38 altamente potente de c-Src con una constante de unión Kd de 2,7 nM para c-Src y este compuesto inhibe tanto p38α como p38β. |
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| S5617 | Myristic Acid | El Myristic acid (ácido tetradecanoico) es un ácido graso que se encuentra naturalmente en algunos alimentos. El Myristic acid inhibe la fosforilación de poli E4Y por Src con un Ki de 35 μM. |
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| S0791 | eCF506 | eCF506 es un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vía oral de la Src tirosina quinasa con una CI50 < 0,5 nM. |
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| S6383 | 1-NM-PP1 | 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, análogo 9) es un potente inhibidor de las quinasas de la familia Src con una IC50 de 4,3 nM y 3,2 nM para v-Src-as1 y c-Fyn-as1, respectivamente. Este compuesto también inhibe CDK2-as1, CAMKII-as1 y c-Abl-as2 con una IC50 de 5,0 nM, 8,0 nM y 120 nM, respectivamente. |
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| S6500 | KX1-004 | KX1-004 es un inhibidor no competitivo de ATP de la Src protein tyrosine kinase (Src-PTK; IC50 = 40 µM). | ||
| S5548 | 7-Hydroxy-4-chromone | 7-Hydroxychromone es un inhibidor de la Src quinasa con un IC50 de <300 μM. | ||
| S9643 | DGY-06-116 | DGY-06-116 es un inhibidor covalente irreversible y selectivo de Src con una IC50 de 2,6 nM. | ||
| E7680 | A 419259 | A 419259 (RK-20449) es un inhibidor selectivo de la cinasa de la familia Src con una IC50 de 9 nM para Src, <3 nM para Lck y <3 nM para Lyn. Bloquea la autofosforilación de las cinasas específicas de mieloides, interrumpiendo las vías de señalización oncogénicas clave. | ||
| E2202 | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride | El 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) es un inhibidor selectivo de las quinasas de la familia Src, que inhibe v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 y CAMKII con IC50 de 1,0, 0,6, 0,6, 18 y 22 μM, respectivamente. | ||
| E2643 | TL02-59 | TL02-59 es un inhibidor selectivo de la cinasa Fgr de la familia Src, activo por vía oral, con una CI50 de 0,03 nM. | ||
| S2213 | AMG-47a | AMG-47a es un potente inhibidor no selectivo de la Lck quinasa con una CI50 de 3,4 uM y también inhibe la proliferación de células T. Este compuesto exhibe actividad antiinflamatoria (DE50) de 11 mg/kg en la producción de interleucina-2 (IL-2) inducida por anti-CD3 en ratones. | ||
| E7780 | Lck Inhibitor | Lck Inhibitor es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa específica de linfocitos (Lck) con valores de IC50 de 7 nM, 21 nM, 42 nM, 200 nM para las quinasas Lck, Lyn, Src y Syk, respectivamente. Suprime la activación de células T, inhibe la proliferación de células T y demuestra potencial terapéutico en la artritis mediada por células T. | ||
| E1634 | CH6953755 | CH6953755 es un inhibidor potente, activo por vía oral y selectivo de la quinasa YES1 con una IC50 de 1,8 nM. Este compuesto demuestra actividad antitumoral contra cánceres amplificados por el gen YES1. | ||
| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinib es un novedoso y potente inhibidor multi-objetivo de Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 y Src con IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM y 5,4 nM en ensayos sin células, respectivamente. Ponatinib (AP24534) inhibe la autophagy. |
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| S5254 | Dasatinib hydrochloride | Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) es la sal de hidrocloruro de Dasatinib, un inhibidor que se dirige a Abl, Src y c-Kit, con IC50 de <1 nM, 0,8 nM y 79 nM en ensayos libres de células, respectivamente. |
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| S1010 | BIBF 1120 (Nintedanib) | Nintedanib es un potente inhibidor triple de angiocinas para VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 y PDGFRα/β con IC50 de 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM y 59 nM/65 nM en ensayos libres de células. Fase 3. |
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| S1574 | Doramapimod (BIRB 796) | Doramapimod (BIRB 796) es un inhibidor pan-p38 MAPK con IC50 de 38 nM, 65 nM, 200 nM y 520 nM para p38α/β/γ/δ en ensayos sin células. Se une a p38α con un Kd de 0,1 nM en células THP-1, mostrando una selectividad 330 veces mayor frente a JNK2, una débil inhibición para c-RAF, Fyn y Lck, y una inhibición insignificante de ERK-1, SYK, IKK2. |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | El Resveratrol tiene un amplio espectro de dianas, incluyendo las ciclooxigenasas (es decir, COX, IC50=1.1 μM), las lipooxigenasas (LOX, IC50=2.7 μM), las quinasas, las sirtuinas y otras proteínas. Tiene efectos anticancerígenos, antiinflamatorios, hipoglucemiantes y otros efectos cardiovasculares beneficiosos. El Resveratrol induce la mitofagia/autofagia y la apoptosis dependiente de la autofagia. |
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| S2391 | Quercetin (Sophoretin) | La Quercetin, un flavonoide natural presente en verduras, frutas y vino, es un estimulador de SIRT1 recombinante y también un inhibidor de PI3K con una IC50 de 2,4-5,4 μM. La Quercetin induce mitophagy, apoptosis y autophagy protectora. Fase 4. |
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| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl es un novedoso inhibidor de Syk altamente selectivo con una IC50 de 1 nM en ensayos libres de células, >80 veces más selectivo para Syk que para Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 y Zap70. |
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| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) es un potente inhibidor de la vía de señalización de VEGF con valores de IC50 de 1 nM, 13 nM, 429 nM y 530 nM para VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit y c-Src, respectivamente. Apatinib induce tanto la Autophagy como la Apoptosis. |
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| S2202 | NVP-BHG712 | NVP-BHG712 es un inhibidor específico de EphB4 con una ED50 de 25 nM que discrimina entre la inhibición de VEGFR y EphB4; este compuesto también muestra actividad contra c-Raf, c-Src y c-Abl con IC50 de 0,395 μM, 1,266 μM y 1,667 μM, respectivamente. |
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| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) es un nuevo inhibidor de ALK/ROS1/TRK con valores de IC50 de 1,01 nM para ALK WT, 1,26 nM para ALK(G1202R) y 1,08 nM para ALK(L1196M); también es un potente inhibidor de SRC (IC50 5,3 nM). |
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| S1392 | Pelitinib (EKB-569) | Pelitinib (EKB-569) es un potente inhibidor irreversible de EGFR con una IC50 de 38,5 nM. Este compuesto también inhibe ligeramente Src, MEK/ERK y ErbB2 con IC50s de 282 nM, 800 nM y 1255 nM, respectivamente. Fase 2. |
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| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 tiene actividad selectiva contra Aurora A y Flt3 con IC50 de 14 nM y 1,86 nM, 25 veces más selectiva para Aurora A que para Aurora B y menos potente para RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR y PDGFRα. Este compuesto inhibe el crecimiento de una amplia gama de líneas celulares de tumores sólidos humanos y cánceres hematopoyéticos con IC50 de 0,025 a 0,7 μM, lo que induce la apoptosis y la detención de la fase G2/M. Fase 2. |
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| S8518 | AD80 | AD80, un inhibidor multiquinasa, muestra una fuerte actividad contra RET (c-RET), BRAF, S6K y SRC humanos, pero fue mucho menos activo que AD57 o AD58 contra mTOR. El valor de IC50 para RET es de 4 nM. |
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| S2622 | PP121 | PP-121 es un inhibidor multi-dirigido de PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src y Abl con IC50 de 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM y 18 nM, también inhibe DNA-PK con IC50 de 60 nM. |
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| S4921 | MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) | MNS (3,4-Metilendioxia-β-nitroestireno) es un inhibidor de la tirosina quinasa que inhibe Syk, Src y p97 con valores de IC50 de 2,5 μM, 29,3 μM y 1,7 μM, respectivamente. |
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| S8161 | ON123300 | ON123300 es un potente inhibidor de quinasas de múltiples dianas con IC50 de 3,9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9,2 nM y 11 nM para CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET) y Fyn, respectivamente. |
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| S7743 | CCT196969 | CCT196969 es un nuevo inhibidor pan-RAF disponible por vía oral con actividad anti-SRC. También inhibe SRC, LCK y las p38 MAPKs. |
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| S3226 | Dehydroabietic acid | Dehydroabietic acid (DAA, DHAA), un ácido de resina diterpénico de origen natural derivado de plantas coníferas como Pinus y Picea, exhibe actividad antiinflamatoria mediante la supresión de las vías mediadas por Src, Syk y TAK1. | ||
| S0918 | Ginkgolic acid C17:1 | Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) inhibe la activación constitutiva de STAT3 mediante la abrogación de JAK2 y Src corriente arriba. Este compuesto puede inducir la expresión sustancial de PTEN y SHP-1. Induce la apoptosis de las células tumorales. | ||
| E4630 | Ilginatinib hydrochloride | Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) es un potente inhibidor de molécula pequeña de JAK2 que compite con el trifosfato de adenosina (ATP) y exhibe una selectividad 30-50 veces mayor por JAK2 sobre otras quinasas de la familia Jak como JAK1, JAK3 y TYK2. Inhibe JAK2, JAK1, JAK3 y TYK2 con IC50 de 0,72 nM, 33 nM, 39 nM y 22 nM, respectivamente. También mostró una potente inhibición de las quinasas de la familia Src, SRC y FYN. Puede utilizarse en la investigación de neoplasias mieloproliferativas. | ||
| S9620 | Elzovantinib (TPX-0022) | Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) es un potente inhibidor de MET/CSF1R/SRC con IC50s de inhibición enzimática de la quinasa de 0,14 nM, 0,71 nM y 0,12 nM, respectivamente. TPX-0022 modula el microambiente inmune tumoral en modelos preclínicos. | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) es un inhibidor potente, biodisponible por vía oral y selectivo de c-Kit con una IC50 de 200 nM para c-Kit recombinante humano, también inhibe PDGFRα/β con IC50 de 540/800 nM, Lyn con una IC50 de 510 nM para LynB y, en menor medida, FGFR3 y FAK. | ||
| S6060 | HPK1-IN-2 | HPK1-IN-2 es un potente inhibidor y oralmente activo de la quinasa-1 progenitora hematopoyética (HPK1, una Serine/threonin kinase relacionada con Ste20), Lck y Flt3 con IC50 de <0,05 μM, IC50 de <0,5 μM y IC50 de <0,05 μM, respectivamente. Este compuesto exhibe actividad antitumoral. | ||
| S1272 | XL228 | XL228 es un inhibidor de proteína quinasa con una IC50 de 5 nM, 1,4 nM, 3,1 nM, 1,6 nM, 6,1 nM y 2 nM para la ABL quinasa de tipo salvaje, ABL T315I, Aurora A, IGF-1R, SRC y LYN, respectivamente. | ||
| S9826 | TPX-0046 |
TPX-0046 es un nuevo inhibidor de RET/SRC con una CI50 media de 17 nM para RETG810R en el ensayo de proliferación celular Ba/F3. |
Los productos son solo para uso de investigación. No para uso humano. No vendemos a pacientes.
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