solo para uso en investigación

UM-164 Src inhibidor

Cat. No.S8706

UM-164 es un inhibidor dual c-Src/p38 altamente potente de c-Src con una constante de unión Kd de 2,7 nM para c-Src y este compuesto inhibe tanto p38α como p38β.
UM-164 Src inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 640.68

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Control de calidad

Lote: S870601 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.12%
99.12

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 640.68 Fórmula

C30H31F3N8O3S

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 903564-48-7 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)C(F)(F)F)NC(=O)C3=CN=C(S3)NC4=CC(=NC(=N4)C)N5CCN(CC5)CCO

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (156.08 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
p38α
p38β
c-Src
(Cell-free assay)
2.7 nM(Kd)
In vitro
UM-164 se une a la conformación de quinasa inactiva de c-Src. Este compuesto altera la localización celular de c-Src en células TNBC (cáncer de mama triple negativo). Tiene una potente actividad antiproliferativa (GI50 promedio = 160 nmol/L) en todas las líneas celulares TNBC probadas. Este químico es un potente inhibidor de p38α y p38β. La fosforilación de p38 MAPK está completamente ausente en las células SUM 149 tratadas con 50 nmol/L de este compuesto. Puede suprimir tanto la motilidad celular como la invasión de las líneas celulares MDA-MB 231 y SUM 149 con una IC50 = 50 nmol/L. La fosforilación de FAK es inhibida por este químico en las células SUM 149. También reduce eficientemente la activación de EGFR (tanto en Tyr-845 como en Tyr-1068), AKT y ERK1/2, ninguno de los cuales son objetivos directos de este compuesto..
In vivo
En modelos de xenoinjerto de TNBC (cáncer de mama triple negativo), UM-164 resulta en una disminución significativa del crecimiento tumoral en comparación con los controles, con toxicidad in vivo limitada.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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