solo para uso en investigación
Cat. No.S8706
| Dianas relacionadas | EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit |
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| Otros Src Inhibidores | WH-4-023 Saracatinib (AZD0530) PP2 (AGL 1879) SU6656 PP1 Src Inhibitor 1 Tolimidone (MLR-1023) 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) RK 24466 Myristic Acid |
| Peso molecular | 640.68 | Fórmula | C30H31F3N8O3S |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | 3 years -20°C powder |
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| Nº CAS | 903564-48-7 | -- | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)C(F)(F)F)NC(=O)C3=CN=C(S3)NC4=CC(=NC(=N4)C)N5CCN(CC5)CCO | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(156.08 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
p38α
p38β
c-Src
(Cell-free assay) 2.7 nM(Kd)
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| In vitro |
UM-164 se une a la conformación de quinasa inactiva de c-Src. Este compuesto altera la localización celular de c-Src en células TNBC (cáncer de mama triple negativo). Tiene una potente actividad antiproliferativa (GI50 promedio = 160 nmol/L) en todas las líneas celulares TNBC probadas. Este químico es un potente inhibidor de p38α y p38β. La fosforilación de p38 MAPK está completamente ausente en las células SUM 149 tratadas con 50 nmol/L de este compuesto. Puede suprimir tanto la motilidad celular como la invasión de las líneas celulares MDA-MB 231 y SUM 149 con una IC50 = 50 nmol/L. La fosforilación de FAK es inhibida por este químico en las células SUM 149. También reduce eficientemente la activación de EGFR (tanto en Tyr-845 como en Tyr-1068), AKT y ERK1/2, ninguno de los cuales son objetivos directos de este compuesto..
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| In vivo |
En modelos de xenoinjerto de TNBC (cáncer de mama triple negativo), UM-164 resulta en una disminución significativa del crecimiento tumoral en comparación con los controles, con toxicidad in vivo limitada.
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Referencias |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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