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Tolimidone (MLR-1023) Src activador

Name: Tolimidone (MLR-1023)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8321
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S8321

Tolimidone (MLR-1023) es un activador de la Lyn quinasa y un nuevo potenciador del receptor de insulina que provoca una mejora rápida y duradera de la homeostasis de la glucosa en modelos animales de diabetes tipo 2.

Tolimidone (MLR-1023) Src activador Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 202.21

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Control de calidad

Lote: S832101 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.92%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.92

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros Src Inhibidores	WH-4-023 Saracatinib (AZD0530) PP2 (AGL 1879) SU6656 PP1 Src Inhibitor 1 UM-164 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) RK 24466 Myristic Acid

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	202.21	Fórmula	C₁₁H₁₀N₂O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	41964-07-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	CP-26154			Smiles	CC1=CC(=CC=C1)OC2=CNC(=O)N=C2

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (494.53 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (24.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (24.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Insulin Receptor Lyn (Cell-free assay) 63 nM(EC50)
In vitro	En un cribado de quinasas amplio in vitro, Tolimidone (MLR-1023) activó la tirosina quinasa Lyn relacionada con Src no unida al receptor. Este compuesto aumentó la Vmax de Lyn con una EC50 de 63 nM. Esta activación de la Lyn quinasa fue independiente del sitio de unión de ATP, lo que indica que regulaba la quinasa a través de un mecanismo alostérico.
In vivo	Tolimidone (MLR-1023) es un agente potenciador del receptor de insulina que produce una actividad reductora de la glucosa en sangre de inicio rápido y duradera en animales diabéticos. Su reducción de la glucosa en sangre depende de la actividad de la Lyn quinasa.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22473614/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22431203/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02317796	Completed	Type 2 Diabetes	Melior Pharmaceuticals\|Bukwang Pharmaceutical Co. Ltd.	December 2014	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):