Tolimidone (MLR-1023)

N.º de catálogoS8321 Lote:S832101

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Datos técnicos

Fórmula

C11H10N2O2
Peso molecular 202.21 Número CAS 41964-07-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (494.53 mM)
Ethanol 23 mg/mL (113.74 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (24.73mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (24.73mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Tolimidone (MLR-1023) es un activador de la Lyn quinasa y un nuevo potenciador del receptor de insulina que provoca una mejora rápida y duradera de la homeostasis de la glucosa en modelos animales de diabetes tipo 2.
Objetivos
Insulin Receptor Lyn
(Cell-free assay)
63 nM(EC50)
In vitro

En un cribado de quinasas amplio in vitro, Tolimidone (MLR-1023) activó la tirosina quinasa Lyn relacionada con Src no unida al receptor. Este compuesto aumentó la Vmax de Lyn con una EC50 de 63 nM. Esta activación de la Lyn quinasa fue independiente del sitio de unión de ATP, lo que indica que regulaba la quinasa a través de un mecanismo alostérico.
In vivo

Tolimidone (MLR-1023) es un agente potenciador del receptor de insulina que produce una actividad reductora de la glucosa en sangre de inicio rápido y duradera en animales diabéticos. Su reducción de la glucosa en sangre depende de la actividad de la Lyn quinasa.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Mouse 3T3-L1 cells

  • Concentraciones

    10 μM

  • Tiempo de incubación

    8 days

  • Método

    After 8 days of incubation with Tolimidone (MLR-1023) or 10 μM, adipocyte differentiation is assessed in mouse 3T3-L1 cells.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    CD1-ICR male mice; Lyn kinase knockout mice (129S4-Lyntm1Sor/J) and wild-type controls (129S1/SvImJ)

  • Dosificaciones

    5 to 10 ml/kg.

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22473614/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22431203/

Sellecks Tolimidone (MLR-1023) Ha sido citado por 2 Publicaciones

Berberine: a promising strategy to combat cetuximab-resistance in colorectal cancer [ BMC Cancer, 2025, 25(1):1520] PubMed: 41053754
Lyn attenuates sepsis-associated acute kidney injury by inhibition of phospho-STAT3 and apoptosis [ Biochemical Pharmacology, 2023, Volume 211] PubMed: None

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