SU6656 Src inhibidor

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.84%

99.84

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Otros Src Inhibidores	WH-4-023 Saracatinib (AZD0530) PP2 (AGL 1879) PP1 Src Inhibitor 1 Tolimidone (MLR-1023) UM-164 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) RK 24466 Myristic Acid

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
Sf9 insect cells	Function assay				Inhibition of human recombinant His-tagged RET expressed in Sf9 insect cells, IC50=0.77 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	371.45	Fórmula	C₁₉H₂₁N₃O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	330161-87-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN(C)S(=O)(=O)C1=CC2=C(C=C1)NC(=O)C2=CC3=CC4=C(N3)CCCC4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 74 mg/mL (199.21 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.850mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	YES 20 nM Lyn 130 nM Fyn 170 nM Src 280 nM
In vitro	En células NIH 3T3, SU 6656 inhibe la inducción de la fase S estimulada por PDGF con una IC50 de 0,3-0,4 μM. SU 6656 también inhibe la proliferación de células NIH 3T3 mediada por PDGF y suero, así como la síntesis de ADN estimulada por el factor de crecimiento epidérmico y el factor estimulante de colonias 1 en células NIH 3T3 normales y transfectadas con el receptor del factor estimulante de colonias 1. SU6656 inhibe la inducción de c-Myc estimulada por PDGF y la activación de ERK2. El pretratamiento de células T Jurkat con SU 6656 conduce a un aumento de la actividad luciferasa de VSV-G. SU 6656 altera la regulación positiva mediada por TGF-β del ARNm y la proteína CTGF en células epiteliales proximales HKC-8, y también reduce la expresión de CTGF en células expuestas a factores de crecimiento autocrinos. SU 6656 interfiere con la actividad de la Aurora quinasa, lo que resulta en la inhibición de la división celular y la formación de núcleos multilobulados.
Ensayo de quinasa	Ensayos bioquímicos de quinasas para la determinación de IC50 y estudios cinéticos
Ensayo de quinasa	Las mediciones de IC50 se realizan utilizando poli-Glu-Tyr (4:1) o, en el caso de Lck, poli-Lys-Tyr (4:1) como sustrato peptídico. El catión divalente es 20 mM MgCl2 (en el caso de Src, Fyn, Yes, Lyn, Csk, Frk o Abl) o 10 mM MnCl2 (en el caso de FGFR1, IGF1R, Lck o Met). Las concentraciones finales de ATP son las siguientes: Src, 10 μM; Fyn, 6 μM; Yes, 100 μM; Lyn, 2 μM; Csk, 10 μM; Frk, 10 μM; Abl, 4 μM; FGFR1, 10 μM; IGF1R, 2 μM; Lck, 2 μM; Met, 5 μM; PDGFR, 6 μM. Las mediciones de IC50 de la autofosforilación de PDGFRb se determinan en PDGFRb inmunoprecipitado. Los valores de Km se calculan utilizando el método de Eadie-Hofstee.
In vivo	SU 6656 atenúa de forma marcada y dosis-dependiente el síndrome de abstinencia de nicotina experimental inducido en ratones, medido en términos de WSS y puntuación de ansiedad.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11074000/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24413044/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24275091/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22102627/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21285874/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	phospho-c-Abl / c-Abl / phospho-c-Src / c-Src p-STAT3 / STAT3 p-p38 / p38 / p-CREB / CREB		23049975
Immunofluorescence	p-p38 E-cadherin / Fibronectin		30816523