SU6656

N.º de catálogoS7774 Lote:S777402

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Datos técnicos

Fórmula

C19H21N3O3S
Peso molecular 371.45 Número CAS 330161-87-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (199.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SU 6656 es un inhibidor selectivo de la cinasa de la familia Src con IC50 de 280 nM, 20 nM, 130 nM y 170 nM para Src, Yes, Lyn y Fyn, respectivamente.
Objetivos
YES Lyn Fyn Src
20 nM 130 nM 170 nM 280 nM
In vitro

En células NIH 3T3, SU 6656 inhibe la inducción de la fase S estimulada por PDGF con una IC50 de 0,3-0,4 μM. SU 6656 también inhibe la proliferación de células NIH 3T3 mediada por PDGF y suero, así como la síntesis de ADN estimulada por el factor de crecimiento epidérmico y el factor estimulante de colonias 1 en células NIH 3T3 normales y transfectadas con el receptor del factor estimulante de colonias 1. SU6656 inhibe la inducción de c-Myc estimulada por PDGF y la activación de ERK2. El pretratamiento de células T Jurkat con SU 6656 conduce a un aumento de la actividad luciferasa de VSV-G. SU 6656 altera la regulación positiva mediada por TGF-β del ARNm y la proteína CTGF en células epiteliales proximales HKC-8, y también reduce la expresión de CTGF en células expuestas a factores de crecimiento autocrinos. SU 6656 interfiere con la actividad de la Aurora quinasa, lo que resulta en la inhibición de la división celular y la formación de núcleos multilobulados.
In vivo

SU 6656 atenúa de forma marcada y dosis-dependiente el síndrome de abstinencia de nicotina experimental inducido en ratones, medido en términos de WSS y puntuación de ansiedad.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayos bioquímicos de quinasas para la determinación de IC50 y estudios cinéticos

    Las mediciones de IC50 se realizan utilizando poli-Glu-Tyr (4:1) o, en el caso de Lck, poli-Lys-Tyr (4:1) como sustrato peptídico. El catión divalente es 20 mM MgCl2 (en el caso de Src, Fyn, Yes, Lyn, Csk, Frk o Abl) o 10 mM MnCl2 (en el caso de FGFR1, IGF1R, Lck o Met). Las concentraciones finales de ATP son las siguientes: Src, 10 μM; Fyn, 6 μM; Yes, 100 μM; Lyn, 2 μM; Csk, 10 μM; Frk, 10 μM; Abl, 4 μM; FGFR1, 10 μM; IGF1R, 2 μM; Lck, 2 μM; Met, 5 μM; PDGFR, 6 μM. Las mediciones de IC50 de la autofosforilación de PDGFRb se determinan en PDGFRb inmunoprecipitado. Los valores de Km se calculan utilizando el método de Eadie-Hofstee.
Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    HKC-8 cells

  • Concentraciones

    5 μM

  • Tiempo de incubación

    48 h

  • Método

    HKC-8 cells are seeded at different cells densities (10,000 cells/cm2 and 50,000 cells/cm2) and cultured in the presence or absence of SU 6656 for 24 and 48 h. Bright field pictures of cells are recorded by Olympus CK40 microscope using Leica DC Viewer software.
Estudio en animales:

[4]
  • Modelos animales

    Inbred Swiss albino male mice

  • Dosificaciones

    3 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11074000/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24413044/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24275091/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22102627/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21285874/

Validación de productos por parte del cliente

<p>(B) IP3 levels measured by ELISA in CD36OE and vector control of HepG2.2.15 and HepAD38 cells (n = 3) (*P < 0.05). (C) Src kinase inhibitor (SU6656) decreases cytosolic Ca2+ in CD36OE of HepG2.2.15 and HepAD38 cells. SU6656 or vehicle controls (DMSO) were added to the CD36OE of HepG2.2.15 and HepAD38 cells for 24 h, Cytosolic Ca2+ was measured after treatment using flow cytometry (n = 3) (*** p < 0.001). (D) Src kinase inhibitor (SU6656) overrides the higher HBV replication induced by CD36 overexpression. SU6656 or vehicle controls (DMSO) were added to the CD36 overexpression of HepG2.2.15 and HepAD38 cells for 96 h. HBV DNA were extracted and detected by real-time PCR (n = 4). (**P < 0.01 and*** p < 0.001).</p>

, , Exp Cell Res, 2017, 358(2):360-368

Interaction between Src and FAK during ILTV infection in LMH cells. The protein levels of FAK, phosphorylated FAK (p-FAK), Src, and phosphorylated Src (p-SRC) were assayed in LMH cells with or without ILTV infection upon pretreatment with SU6656. β-Tubulin or β-actin was used as a loading control. The intensity ratio between the corresponding bands (upper band/lower band) was determined using ImageJ and normalized to the ratio of DMSO.

Datos de [ , , J Virol, 2015, 90(1):9-21 ]

H, Adriamycin-treated cells were cultured for 23 h in the presence of cytochalasin D to inhibit cytokinesis. The numbers of binucleated cells were counted, and the mitotic index was determined in parallel. N, nucleus.

Datos de [ , , J Biol Chem, 2014, 289(18):12313-29. ]

Sellecks SU6656 Ha sido citado por 30 Publicaciones

CD28-CAR-T cell activation through FYN kinase signaling rather than LCK enhances therapeutic performance [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00002-2] PubMed: 36696897
Direct regulation of FNIP1 and FNIP2 by MEF2 sustains MTORC1 activation and tumor progression in pancreatic cancer [ Autophagy, 2023, 1-20.] PubMed: 37772772
Drug-repurposing screen on patient-derived organoids identifies therapy-induced vulnerability in KRAS-mutant colon cancer [ Cell Rep, 2023, 42(4):112324] PubMed: 37000626
Adjuvant activity of tubeimosides by mediating the local immune microenvironment [ Front Immunol, 2023, 14:1108244] PubMed: 36845089
Inhibition of Oncogenic Src Ameliorates Silica-Induced Pulmonary Fibrosis via PI3K/AKT Pathway [ Int J Mol Sci, 2023, 24(1)774] PubMed: 36614217
Dynamic changes in O-GlcNAcylation regulate osteoclast differentiation and bone loss via nucleoporin 153 [ Bone Res, 2022, 10(1):51] PubMed: 35879285
The Lectin LecB Induces Patches with Basolateral Characteristics at the Apical Membrane to Promote Pseudomonas aeruginosa Host Cell Invasion [ mBio, 2022, 13(3):e0081922] PubMed: 35491830
Disruption of FOXO3a-miRNA feedback inhibition of IGF2/IGF-1R/IRS1 signaling confers Herceptin resistance in HER2-positive breast cancer [ Nat Commun, 2021, 12(1):2699] PubMed: 33976188
A novel patient stratification strategy to enhance the therapeutic efficacy of dasatinib in glioblastoma [ Neuro Oncol, 2021, noab158] PubMed: 34232320
Siglec-8 Signals Through a Non-Canonical Pathway to Cause Human Eosinophil Death In Vitro [ Front Immunol, 2021, 12:737988] PubMed: 34721399

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