Name: PP1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7060
Rating: 5 (26 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.08%

99.08

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Otros Src Inhibidores	WH-4-023 Saracatinib (AZD0530) PP2 (AGL 1879) SU6656 Src Inhibitor 1 Tolimidone (MLR-1023) UM-164 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) RK 24466 Myristic Acid

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Descripción de la actividad
Jurkat cells	Function assay		Inhibition of MLR stimulated IL-2 production in Jurkat cells, IC50=0.4 μM
mouse NIH/3T3 cells	Function assay	0.08-20 μM	Inhibition of v-Src phosphorylation expressed in mouse NIH/3T3 cells at 0.08 to 20 uM by Western blot analysis
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	281.36	Fórmula	C₁₆H₁₉N₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	172889-26-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	AGL 1872, EI 275			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)C2=NN(C3=NC=NC(=C23)N)C(C)(C)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 5 mg/mL (17.77 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	LCK (Cell-free assay) 5 nM Fyn (Cell-free assay) 6 nM Kit (Cell-free assay) ~75 nM EGFR (Cell-free assay) 250 nM
In vitro	PP1 es un inhibidor nanomolar de Lck y FynT, inhibe la actividad de la proteína-tirosina quinasa inducida por anti-CD3 en células T (IC50, 0,5 μM), demuestra selectividad por Lck y FynT sobre ZAP-70, e inhibe preferentemente la proliferación de células T inducida por anti-CD3 dependiente del receptor de células T (IC50, 0,5 μM) sobre la proliferación de células T inducida por forbol 12-miristato 13-acetato/interleucina-2 (IL-2) no dependiente del receptor de células T. Este compuesto (1 μM) inhibe selectivamente la inducción del gen de IL-2, pero no los genes del factor estimulante de colonias de granulocitos-macrófagos o del receptor de IL-2. También inhibe Src (IC50, 170 nM) y Hck (IC50, 20 nM). Este químico es 50-100 veces menos activo en la inhibición de la autofosforilación del receptor del factor de crecimiento epidérmico A-431 (IC50, 0,25 μM). Este inhibidor también inhibe las tirosina quinasas Kit y Bcr-Abl con IC50 de ~75 nM y 1 μM, respectivamente. Abroga completamente la proliferación de células M07e en respuesta a SCF con IC50 de 0,5-1 μM. Este compuesto (1 μM) inhibe la autofosforilación de c-Kit inducida por SCF en células intactas y bloquea la activación de la proteína quinasa activada por mitógenos y Akt. Inhibe la actividad de formas mutantes constitutivamente activas de c-Kit (D814V y D814Y) encontradas en trastornos de mastocitos, y desencadena la apoptosis en la línea celular de leucemia basófila de rata RBL-2H3 que expresa c-Kit mutante. Este químico reduce la activación constitutiva del transductor de señales y activadores de la transcripción 5 y la proteína quinasa activada por mitógenos y desencadena la apoptosis en células FDCP1 que expresan Bcr-Abl.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8557675/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12475982/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00791843	Completed	Congestive Heart Failure	University of Pennsylvania	March 2004	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PP1 Src inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 281.36