PP1

N.º de catálogoS7060 Lote:S706002

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Datos técnicos

Fórmula

C16H19N5
Peso molecular 281.36 Número CAS 172889-26-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 4 mg/mL (14.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción PP1 (AGL 1872, EI 275) es un potente y selectivo inhibidor de Src para Lck/Fyn con IC50 de 5 nM/ 6 nM.
Objetivos
LCK
(Cell-free assay)		 Fyn
(Cell-free assay)		 Kit
(Cell-free assay)		 EGFR
(Cell-free assay)
5 nM 6 nM ~75 nM 250 nM
In vitro PP1 es un inhibidor nanomolar de Lck y FynT, inhibe la actividad de la proteína-tirosina quinasa inducida por anti-CD3 en células T (IC50, 0,5 μM), demuestra selectividad por Lck y FynT sobre ZAP-70, e inhibe preferentemente la proliferación de células T inducida por anti-CD3 dependiente del receptor de células T (IC50, 0,5 μM) sobre la proliferación de células T inducida por forbol 12-miristato 13-acetato/interleucina-2 (IL-2) no dependiente del receptor de células T. Este compuesto (1 μM) inhibe selectivamente la inducción del gen de IL-2, pero no los genes del factor estimulante de colonias de granulocitos-macrófagos o del receptor de IL-2. También inhibe Src (IC50, 170 nM) y Hck (IC50, 20 nM). Este químico es 50-100 veces menos activo en la inhibición de la autofosforilación del receptor del factor de crecimiento epidérmico A-431 (IC50, 0,25 μM). Este inhibidor también inhibe las tirosina quinasas Kit y Bcr-Abl con IC50 de ~75 nM y 1 μM, respectivamente. Abroga completamente la proliferación de células M07e en respuesta a SCF con IC50 de 0,5-1 μM. Este compuesto (1 μM) inhibe la autofosforilación de c-Kit inducida por SCF en células intactas y bloquea la activación de la proteína quinasa activada por mitógenos y Akt. Inhibe la actividad de formas mutantes constitutivamente activas de c-Kit (D814V y D814Y) encontradas en trastornos de mastocitos, y desencadena la apoptosis en la línea celular de leucemia basófila de rata RBL-2H3 que expresa c-Kit mutante. Este químico reduce la activación constitutiva del transductor de señales y activadores de la transcripción 5 y la proteína quinasa activada por mitógenos y desencadena la apoptosis en células FDCP1 que expresan Bcr-Abl.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8557675/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12475982/

Validación de productos por parte del cliente

Three days postinfection, the permeability of ANDV- and mock-infected endothelial cell monolayers was determined as described for inhibitors at indicated times in the presence or absence of the kinase inhibitor PP1. The percent change in FITC-dextran over controls is presented as a measure of EC monolayer permeability. Data are derived from two independent experiments performed in triplicate with comparable results.

Datos de [ J Virol , 2011 , 85(5), 2296-303 ]

PP1 attenuated DAVLBH-induced lysosomal degradation of internalized VE-cadherin. HUVECs pretreated with or without PP1 were treated with or without DAVLBH for 4 h. Quantification of BV9/LAMP colocalization is shown (n = 3). The data are presented as mean ± SEM. ***P < 0.001 compared with the control group; #P < 0.05 and ###P < 0.001 compared with the DAVLBH group (one-way ANOVA with Tukey

Datos de [ , , Theranostics, 2018, 8(2):384-398 ]

(a) Western blot shows that UUO dramatically induces Src activation in day 7 UUO kidney, which is effectively blocked in mice treated with Src inhibitor PP1 (2 mg/kg per day, i.p.).

Datos de [ , , Kidney Int, 2018, 93(1):173-187 ]

The expression of epithelial and mesenchymal markers FYN-depleted MDA-MB-231 (D) cells by western blotting. (E) Immunofluorescence analysis of vimentin and E-cadherin expression and the morphology and distribution of F-actin in FYN-transfected MCF10A and FYN-depleted MDA-MB-231 cells.

Datos de [ , , Oncol Rep, 2016, 36(2):1000-6 ]

Sellecks PP1 Ha sido citado por 27 Publicaciones

SRC kinase drives multidrug resistance induced by KRAS-G12C inhibition [ Sci Adv, 2024, 10(50):eadq4274] PubMed: 39661665
Engineering tumoral vascular leakiness with gold nanoparticles [ Nat Commun, 2023, 14(1):4269] PubMed: 37460554
Engineering tumoral vascular leakiness with gold nanoparticles [ Nat Commun, 2023, 186(22):4851-4867.e20] PubMed: 37460554
Young and undamaged recombinant albumin alleviates T2DM by improving hepatic glycolysis through EGFR and protecting islet β cells in mice [ J Transl Med, 2023, 21(1):89] PubMed: 36747238
Casein kinase 1 controls the shuttling of epidermal growth factor receptor and estrogen receptor in endometrial carcinoma induced by breast cancer hormonal therapy: Relevance of GPER1/Src [ Cell Signal, 2023, 108:110733] PubMed: 37257767
Brain-Derived Neurotrophic Factor regulates LYN kinase mediated Myosin Light Chain Kinase activation to modulate non-muscle myosin II activity in hippocampal neurons [ J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00494-X] PubMed: 35598826
Peroxisomal-derived ether phospholipids link nucleotides to respirasome assembly [ Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00772-z] PubMed: 33723432
Siglec-8 Signals Through a Non-Canonical Pathway to Cause Human Eosinophil Death In Vitro [ Front Immunol, 2021, 12:737988] PubMed: 34721399
Secreted Pyruvate Kinase M2 Promotes Lung Cancer Metastasis through Activating the Integrin Beta1/FAK Signaling Pathway. [ Cell Rep, 2020, 30(6):1780-1797] PubMed: 32049010
CXCR7 promotes melanoma tumorigenesis via Src kinase signaling. [ Cell Death Dis, 2019, 10(3):191] PubMed: 30804329

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