HSP Inhibidores | HSP Inhibitors
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| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S1175 | BIIB021 | BIIB021 (CNF2024) es un inhibidor de molécula pequeña de HSP90, completamente sintético y disponible por vía oral, con Ki y EC50 de 1,7 nM y 38 nM, respectivamente. Fase 2. |
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| S8039 | Zelavespib (PU-H71) | Zelavespib (PU-H71, NSC 750424) es un potente y selectivo inhibidor de HSP90 con un IC50 de 51 nM. Este compuesto se encuentra en Fase 1. |
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| S7097 | HSP990 (NVP-HSP990) | HSP990 (NVP-HSP990) es un inhibidor de HSP90 novedoso, potente y selectivo para HSP90α/β con una IC50 de 0,6 nM/0,8 nM, e induce la detención del ciclo celular y la apoptosis. |
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| S1498 | NVP-BEP800 | NVP-BEP800 (VER82576) es un nuevo inhibidor totalmente sintético de HSP90β con un IC50 de 58 nM, que exhibe una selectividad >70 veces superior frente a los miembros de la familia Hsp90 Grp94 y Trap-1. |
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| S8299 | HA15 | HA15 es una molécula que se dirige específicamente a HSPA5 (proteína de choque térmico de 70 kDa 5), también conocida como BiP (proteína de unión a la cadena pesada de inmunoglobulina) o Grp78 (proteína 78 regulada por glucosa). Este compuesto muestra actividad anticancerosa en todas las células de melanoma probadas, incluidas las células aisladas de pacientes y las células que desarrollaron resistencia a los inhibidores de BRAF. |
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| S8402 | KRIBB11 | KRIBB11 anula la actividad de la luciferasa inducida por choque térmico con una IC50 de 1,2 μM. Es un inhibidor del factor de transcripción Heat Shock Factor 1 (HSF1). Este compuesto induce la detención del crecimiento y la apoptosis. |
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| S2639 | SNX-2112 | SNX-2112 se une selectivamente al bolsillo de ATP de HSP90α y HSP90β con un Ka de 30 nM y 30 nM, uniformemente más potente que 17-AAG. |
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| S7282 | NMS-E973 | NMS-E973 es un potente y selectivo inhibidor de Hsp90 con una DC50 de <10 nM para la unión a Hsp90, sin actividad contra un panel de 52 quinasas proteicas diversas. |
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| S8365 | Apoptozole | Apoptozole (Apoptosis Activator VII) es un inhibidor de la heat shock protein 70(HSP70) y Hsc70 con constantes de disociación Kd de 0,14 μM y 0,21 μM, respectivamente. Induce apoptosis dependiente de caspasas. |
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| S7122 | XL888 | XL888 es un inhibidor ATP-competitivo de HSP90 con una IC50 de 24 nM. Fase 1. |
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| S7716 | TAS-116 (Pimitespib) | Pimitespib (TAS-116) es un nuevo inhibidor de HSP90 de molécula pequeña que inhibe la unión de geldanamicina-FITC a las proteínas HSP90 con valores de Ki de 34,7 nmol/L, 21,3 nmol/L, >50.000 nmol/L y >50.000 nmol/L para HSP90α, HSP90β, GRP94 y TRAP1, respectivamente. Además, TAS-116 no inhibe otras ATPasas como HSP70 (IC50 >200 μmol/L). |
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| S2656 | PF-04929113 (SNX-5422) | PF-04929113 (SNX-5422) es un potente y selectivo inhibidor de HSP90 con una Kd de 41 nM. Este compuesto induce la degradación de Her-2 con una IC50 de 37 nM y se encuentra en Fase 1/2. |
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| S9806 | DTHIB | DTHIB (Direct Targeted HSF1 InhiBitor) es un inhibidor directo y selectivo del factor de choque térmico 1 (HSF1) con un Kd de 160 nM para la unión de este compuesto al dominio de unión al ADN (DBD) de HSF1. Este compuesto exhibe potentes actividades anticancerígenas. |
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| S7750 | KNK437 | KNK437 es un inhibidor pan-HSP, que inhibe la síntesis de HSPs inducibles, incluyendo HSP105, HSP72 y HSP40. |
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| S6721 | JG98 | JG-98 es un inhibidor alostérico de Hsp70 que se une fuertemente a un bolsillo profundo que se conserva en los miembros de la familia Hsp70. JG-98 induce características clásicas de Apoptosis, incluyendo cambios morfológicos consistentes con la muerte celular programada y tinción positiva con anexina. JG-98 exhibe actividad anticancerígena. |
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| S5006 | Teprenone | Teprenone, un poliisoprenoide acíclico, conocido como tetraprenilacetona o geranilgeranilacetona, es un fármaco antiulceroso, utilizado clínicamente para la gastritis. Este compuesto es un inductor de la expresión de las heat shock proteins (HSPs). |
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| S8305 | TRC051384 | TRC051384 es un inductor de la proteína de choque térmico 70 (HSP70) y un potente agente antiinflamatorio. |
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| S7428 | Rocaglamide | Rocaglamide (Roc-A), aislado de especies de Aglaia, es un potente inhibidor de la activación del factor de choque térmico 1 (HSF1) con una IC50 de ~50 nM para HSF1. Este compuesto inhibe la función del factor de iniciación de la traducción eIF4A. También inhibe la actividad de NF-κB. Este químico exhibe actividad antitumoral. |
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| S7459 | VER-50589 | VER-50589 es un potente inhibidor de HSP90 con una IC50 de 21 nM para HSP90β. |
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| S2685 | KW-2478 | KW-2478 es un inhibidor no ansamicina de HSP90 con una IC50 de 3,8 nM. Fase 1. |
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| S7458 | VER-49009 | VER-49009 (CCT0129397) es un potente inhibidor de HSP90 con una IC50 de 47 nM para HSP90β. |
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| S6193 | YUM70 | YUM70 es un potente inhibidor de la proteína 78 regulada por glucosa (GRP78) con una IC50 de 1,5 μM. Este compuesto induce apoptosis mediada por estrés del retículo endoplásmico (ER) en el cáncer de páncreas. Aunque este químico inhibe la actividad enzimática de GRP78, aumenta la expresión de GRP78 al incrementar el mecanismo de traducción de chaperonas. |
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| S0294 | HSF1A | HSF1A es un activador del factor de transcripción de choque térmico 1 (HSF1) permeable a las células. Este compuesto protege las células de la apoptosis inducida por estrés, se une a las subunidades de TRiC e inhibe la actividad de TRiC sin perturbar la hidrólisis de ATP. | ||
| S6568 | ML346 | ML346 es un activador de Hsp70 y un nuevo modulador de la proteostasis para enfermedades conformacionales de proteínas. | ||
| E0362 | BiP Inducer X (BIX) |
BIX (BiP Inducer X) es un inductor selectivo de GRP78 (BiP, HSPA5). Induce BiP únicamente, de manera dosis-dependiente, sin inducción de otras moléculas implicadas en la respuesta al estrés del RE. |
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| E0249 | Pseudolaric Acid A | Pseudolaric Acid A, un inhibidor de Hsp90 con una IC50 de 0,60 μM, 2,72 μM, 1,36 μM, 2,92 μM y 6,16 μM en células HL-60, A549, SMMC-7721, HeLa y SW480 respectivamente, es el principal ingrediente bioactivo en la corteza de Pseudolarix, e induce la detención del ciclo celular en la fase G2/M y promueve la muerte celular a través de la vía de la caspasa-8/caspasa-3, demostrando potentes actividades antiproliferativas y anticancerígenas. | ||
| S7340 | CH5138303 | CH5138303 es un inhibidor de Hsp90 disponible por vía oral con una Kd de 0,48 nM. | ||
| E5996New | Col003 | Col003 es un potente inhibidor de Hsp47 que se une competitivamente al sitio de unión al colágeno en Hsp47 e inhibió la interacción entre Hsp47 y el colágeno con una IC50 de 1,8 μM. Puede utilizarse en investigación como un posible compuesto principal para el tratamiento de la fibrosis. | ||
| E0701 | Cucurbitacin D | La Cucurbitacin D es un componente activo en Cucurbita texana, que interrumpe la maduración de HSP90 y las interacciones entre Hsp90 y dos co-chaperonas, Cdc37 y p23. | ||
| S3404 | HSP27 inhibitor J2 | HSP27 inhibitor J2 (J2) es un inhibidor de HSP27, que induce la formación de dímeros anormales de HSP27 y suprime la generación de polímeros gigantes de HSP27, inhibiendo el papel de chaperona de HSP27 y disminuyendo su función protectora celular. Este compuesto mejora la actividad antiproliferativa de 17-AAG y aumenta la sensibilidad a la inhibición del crecimiento de células de cáncer de pulmón inducida por cisplatino. | ||
| E1208 | NPX800 | NPX800 es un potente inhibidor del factor de choque térmico 1 (HSF1), que tiene potencial para la investigación del cáncer. | ||
| S2713 | Geldanamycin (NSC 122750) | Geldanamycin es un inhibidor natural de HSP90 con un Kd de 1,2 μM, que interrumpe específicamente la asociación del receptor de glucocorticoides (GR)/HSP. Geldanamycin atenúa la ALI (lesión pulmonar aguda)/ARDS (síndrome de dificultad respiratoria aguda) inducida por infección viral al reducir las respuestas inflamatorias del huésped. |
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| S2930 | Pifithrin-μ | Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Feniletinesulfonamida) es un inhibidor específico de p53 al reducir su afinidad por Bcl-xL y Bcl-2, y este compuesto también inhibe la función de HSP70 y la Autophagy. |
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| S8068 | Chaetocin | Chaetocin, un producto natural de las especies de Chaetomium, es un inhibidor de la histone metiltransferasa con IC50 de 0,8 μM, 2,5 μM y 3 μM para dSU(VAR)3-9, G9a de ratón y Neurospora crassa DIM5, respectivamente. Chaetocin es un agente anticancerígeno e inhibidor de la tiorredoxina reductasa (TrxR). |
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| S1972 | Tamoxifen Citrate | Tamoxifen Citrate es un modulador selectivo del estrogen receptor (SERM). Este compuesto es también un potente activador de Hsp90 y mejora la actividad ATPasa de la chaperona molecular Hsp90. Induce la apoptosis y la autophagy. |
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| S0279 | Dimethylenastron | Dimethylenastron es un inhibidor potente, específico y reversible de la kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) con una IC50 de 200 nM. Este compuesto induce la detención mitótica y la apoptosis y regula al alza la Hsp70 en células humanas de mieloma múltiple. |
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| E7068 | Novobiocin | Novobiocin (Albamycin, Cathomycin) es un potente antibiótico de administración oral y un inhibidor de la DNA girasa y la topoisomerasa II, y también un antagonista de la proteína de choque térmico 90 (Hsp90). Muestra potencial para el tratamiento de infecciones neumocócicas resistentes a β-lactámicos y para sensibilizar los tumores cerebrales a agentes anticancerosos que reticulan el ADN. |
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| E4678New | EZH2/HSP90-IN-29 | EZH2/HSP90-IN-29 es un potente inhibidor dual de EZH2 y HSP90, con IC50 de 6,29 nM y 60,1 nM, para EZH2 y HSP90, respectivamente, que induce la detención del ciclo celular en fase M, promueve la expresión génica relacionada con la apoptosis/necrosis e inhibe el catabolismo de ROS. Atraviesa la barrera hematoencefálica y puede mostrar potencial como un agente anti-GBM tratable para la investigación del glioblastoma. |
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