Name: PF-04929113 (SNX-5422)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2656
Rating: 5 (4 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.02%

99.02

Dianas relacionadas	Akt Wnt/beta-catenin PKC ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Otros HSP Inhibidores	Tanespimycin (17-AAG) Elesclomol (STA-4783) Luminespib (NVP-AUY922) Ganetespib (STA-9090) Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride VER-155008 Onalespib (AT13387) BIIB021 Zelavespib (PU-H71) HSP990 (NVP-HSP990)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	521.53	Fórmula	C₂₅H₃₀F₃N₅O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	908115-27-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1(CC2=C(C(=O)C1)C(=NN2C3=CC(=C(C=C3)C(=O)N)NC4CCC(CC4)OC(=O)CN)C(F)(F)F)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (191.74 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	HER2 37 nM HSP90 41 nM(Kd)
In vitro	PF-04929113 (SNX-5422) es un inhibidor de Hsp90 de molécula pequeña basado en el andamiaje de 6,7-dihidro-indazol-4-ona, desarrollado por Serenex. Se convierte en SNX-2122, que es la forma activa del inhibidor de Hsp90. Este compuesto exhibe potentes efectos sobre la estabilidad de Her-2 y provoca una esperada regulación al alza de Hsp70. También muestra una potente actividad antiproliferativa contra una amplia gama de tipos de células cancerosas, p. ej. MCF-7 (IC50=16 nM), SW620 (IC50=19 nM), K562 (IC50=23 nM), SK-MEL-5 (IC50=25 nM) y A375 (IC50=51 nM).
Ensayo de quinasa	Afinidad por Hsp90
Ensayo de quinasa	La Hsp90 del extracto de bazo porcino se aísla mediante captura de afinidad en un medio de afinidad de purina. El medio cargado con Hsp90 se desafía luego con PF-04929113 (SNX-5422) a una concentración dada, que oscila entre 0,8 y 500 μM, y la cantidad de Hsp90 liberada en cada concentración se determina mediante el ensayo de proteínas de Bradford. Los valores de IC50 resultantes se corrigen para la concentración del ligando ATP y se presentan como valores aparentes de K_d.
In vivo	PF-04929113 (SNX-5422) inhibe el crecimiento de células MM humanas in vivo, y el análisis inmunohistoquímico muestra que inhibe significativamente p-ERK y p-Akt en ratones tratados. Mientras tanto, este compuesto disminuye significativamente el porcentaje de células CD31+ y la MVD, lo que es consistente con un efecto inhibidor sobre la angiogénesis in vivo. Una administración de 50 mg/kg, administrada 3 veces por semana, retrasa significativamente el crecimiento tumoral de LNCaP resistente a la castración y prolonga la supervivencia específica del cáncer. El análisis inmunohistoquímico indica un aumento de la expresión de SP70 y una disminución de la expresión de Ki67, Akt y AR después del tratamiento. La inhibición de la progresión tumoral puede resultar de una combinación de tasas proliferativas disminuidas (expresión reducida de Ki67 y Akt) o apoptosis aumentada (aumento de la tinción con ApopTag).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19552433/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18948577/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21349995/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	Hsp27 / Hsp70 / AKT Grp78 / ATF4 / CHOP		24411988

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02973399	Terminated	Cancer	Esanex Inc.	February 7 2017	Phase 1
NCT02914327	Withdrawn	Cancer	Esanex Inc.	February 2 2017	Phase 1
NCT00644072	Completed	Lymphoma\|Neoplasms	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	March 7 2008	Phase 1
NCT00647764	Completed	Solid Tumor Malignancy\|Lymphoid Malignancy (Lymphoma and CLL)\|Leukemia\|Lymphoma	Esanex Inc.\|National Cancer Institute (NCI)	March 2008	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PF-04929113 (SNX-5422) HSP inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 521.53