Name: NMS-E973
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7282
Rating: 5 (10 reviews)

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Control de calidad

Lote: S728201 DMSO]90 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.07%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.07

Dianas relacionadas	Akt Wnt/beta-catenin PKC ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Otros HSP Inhibidores	Tanespimycin (17-AAG) Elesclomol (STA-4783) Luminespib (NVP-AUY922) Ganetespib (STA-9090) Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride VER-155008 Onalespib (AT13387) BIIB021 Zelavespib (PU-H71) HSP990 (NVP-HSP990)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	454.43	Fórmula	C₂₂H₂₂N₄O₇	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1253584-84-7	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN1CCC(CC1)NC(=O)C2=NOC(=C2)C3=C(C=C(C=C3OC4=CC=C(C=C4)[N+](=O)[O-])O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 90 mg/mL (198.05 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.5mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.64mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	HSP90 <10 nM(DC50)
In vitro	NMS-E973 muestra una actividad antiproliferativa generalizada con una CI50 media de 1,6 μM, e induce la degradación de proteínas cliente, como Flt3, B-Raf, AKT, lo que bloquea aún más las vías relacionadas con tumores, como las vías Raf/MAPK, PI3K/AKT y JAK/STAT.
Ensayo de quinasa	Ensayos de unión a Hsp90
Ensayo de quinasa	Para los experimentos de competición, se mezclan una concentración de proteína de 5 nM para Hsp90 y de 200 nM para Trap1 con 0,5 nmol/L de sonda (concentraciones finales). Después de la incubación, se añade la solución de compuesto de dimetilsulfóxido (DMSO) a la mezcla. La placa se incuba durante 18 horas a temperatura ambiente y luego se mide la señal de polarización de fluorescencia. Los datos se ajustan con el programa Dynafit versión 3.28.039 o SigmaPlot (SSI) utilizando la ecuación matemática para la unión competitiva de 2 ligandos al receptor.
In vivo	NMS-E973 (10 mg/kg i.v.) muestra un perfil farmacocinético favorable con retención selectiva en el tejido tumoral y capacidad para cruzar la BBB. Este compuesto (60 mg/kg i.v.) muestra una alta eficacia antitumoral en todos los modelos probados, incluidos los xenoinjertos A375 y A2780. Además, este químico (10 mg/kg i.v.) junto con el inhibidor de B-Raf PLX-4720 a 100 mg/kg produce un efecto antitumoral sinérgico. En un modelo de ratón de cáncer de ovario humano, produce la actividad antitumoral mediante la inhibición de Hsp90.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23674492/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24100158/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		29593424
Western blot	PUMA / NOXA / BID / BAD / Bak / Bmf		29593424

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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NMS-E973 HSP inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 454.43