solo para uso en investigación

KRIBB11 HSP Inhibidor

Name: KRIBB11
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8402
Rating: 5 (14 reviews)

Cat. No.S8402

KRIBB11 anula la actividad de la luciferasa inducida por choque térmico con una IC50 de 1,2 μM. Es un inhibidor del factor de transcripción Heat Shock Factor 1 (HSF1). Este compuesto induce la detención del crecimiento y la apoptosis.

KRIBB11 HSP Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 284.27

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.79%

99.79

Dianas relacionadas	Akt Wnt/beta-catenin PKC ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Otros HSP Inhibidores	Tanespimycin (17-AAG) Elesclomol (STA-4783) Luminespib (NVP-AUY922) Ganetespib (STA-9090) Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride VER-155008 Onalespib (AT13387) BIIB021 Celastrol (Tripterine) Zelavespib (PU-H71)

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	284.27	Fórmula	C₁₃H₁₂N₆O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	342639-96-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CNC1=NC(=C(C=C1)[N+](=O)[O-])NC2=CC3=C(C=C2)NN=C3

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (351.77 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.470mg/ml (5.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 29.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.800mg/ml (9.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 56 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	HSF1 (Cell-based assay) 1.2 μM
In vitro	KRIBB11 inhibe la actividad de HSF1 de manera dependiente de la concentración. Regula a la baja HSP70 y HSP27. Este compuesto puede inhibir la proliferación de células cancerosas, detener el ciclo celular en la fase G2/M e inducir la apoptosis. Pero no inhibe el reclutamiento de HSF1 inducido por choque térmico al promotor hsp70 o la fosforilación de HSF1 Ser-230. Este químico inhibe el reclutamiento de pTEFb inducido por choque térmico al promotor hsp70 y la fosforilación de polⅡ CTD Ser-2 dependiente de p-TEFb.
In vivo	Utilizando un modelo de xenoinjerto en ratones, el tratamiento con KRIBB11 disminuye el volumen del tumor en un 47% en comparación con los ratones control no tratados. Además, los niveles de proteína HSP70 disminuyen significativamente en los tumores de los ratones tratados con este compuesto, lo que apoya la noción de que ejerce su actividad antitumoral in vivo a través de la inhibición de HSF1.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21078672/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):