Name: VER-49009
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7458
Rating: 5 (2 reviews)

Saltar a

Control de calidad

Lote: S745801 DMSO]77 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.48%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.48

Dianas relacionadas	Akt Wnt/beta-catenin PKC ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Otros HSP Inhibidores	Tanespimycin (17-AAG) Elesclomol (STA-4783) Luminespib (NVP-AUY922) Ganetespib (STA-9090) Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride VER-155008 Onalespib (AT13387) BIIB021 Zelavespib (PU-H71) HSP990 (NVP-HSP990)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	387.82	Fórmula	C₁₉H₁₈ClN₃O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	940289-57-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	CCT0129397			Smiles	CCNC(=O)C1=C(C(=NN1)C2=CC(=C(C=C2O)O)Cl)C3=CC=C(C=C3)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 77 mg/mL (198.54 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	HSP90β 47 nM
In vitro	VER-49009 inhibe la actividad ATPasa intrínseca de la Hsp90 de levadura recombinante con una IC50 de 167 nM, y produce actividad antiproliferativa in vitro en un panel de líneas celulares de cáncer humano y células no tumorigénicas. Este compuesto causa la inducción de HSP72 y HSP27 con depleción de proteínas cliente, incluyendo C-RAF, B-RAF y survivina, y PRMT5, lo que resulta además en arresto del ciclo celular y apoptosis. Inhibe la proliferación celular e induce el arresto en fase G2 en las células de la línea celular estelar hepática CFSC, lo que puede sugerir un enfoque racional en la prevención de la fibrosis hepática.
Ensayo de quinasa	Ensayo de polarización de fluorescencia
Ensayo de quinasa	La unión de los inhibidores de HSP90 a la HSP90β recombinante humana de longitud completa se determina mediante un ensayo de polarización de fluorescencia de unión competitiva, utilizando una sonda fluorescente de pirazol resorcinol.
In vivo	En ratones atímicos, VER-49009 (20 mg/kg, i.v.) muestra un rápido aclaramiento con valores de 0,187 L/h. En un modelo ortotópico de carcinoma ovárico humano, este compuesto (4 mg/kg, i.p.) también induce la depleción de la proteína cliente sensible HSP90 ERBB2.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17431102/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19412730/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

VER-49009 HSP inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 387.82