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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
VER-49009 (CCT0129397) es un potente inhibidor de HSP90 con una IC50 de 47 nM para HSP90β.
Objetivos
HSP90β
47 nM
In vitro
VER-49009 inhibe la actividad ATPasa intrínseca de la Hsp90 de levadura recombinante con una IC50 de 167 nM, y produce actividad antiproliferativa in vitro en un panel de líneas celulares de cáncer humano y células no tumorigénicas. Este compuesto causa la inducción de HSP72 y HSP27 con depleción de proteínas cliente, incluyendo C-RAF, B-RAF y survivina, y PRMT5, lo que resulta además en arresto del ciclo celular y apoptosis. Inhibe la proliferación celular e induce el arresto en fase G2 en las células de la línea celular estelar hepática CFSC, lo que puede sugerir un enfoque racional en la prevención de la fibrosis hepática.
In vivo
En ratones atímicos, VER-49009 (20 mg/kg, i.v.) muestra un rápido aclaramiento con valores de 0,187 L/h. En un modelo ortotópico de carcinoma ovárico humano, este compuesto (4 mg/kg, i.p.) también induce la depleción de la proteína cliente sensible HSP90 ERBB2.
La unión de los inhibidores de HSP90 a la HSP90β recombinante humana de longitud completa se determina mediante un ensayo de polarización de fluorescencia de unión competitiva, utilizando una sonda fluorescente de pirazol resorcinol.
POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
