solo para uso en investigación
Cat. No.S7459
| Peso molecular | 388.80 | Fórmula | C19H17ClN2O5 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 747413-08-7 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | CCNC(=O)C1=NOC(=C1C2=CC=C(C=C2)OC)C3=CC(=C(C=C3O)O)Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 77 mg/mL
(198.04 mM)
Ethanol : 77 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
HSP90β
21 nM
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| In vitro |
VER-50589 inhibe la actividad intrínseca de la ATPasa de la Hsp90 de levadura recombinante con una IC50 de 143 nM, y produce actividad antiproliferativa en un panel de líneas celulares de cáncer humano y células no tumorigenicas in vitro. Este compuesto causa la inducción de HSP72 y HSP27 junto con el agotamiento de proteínas cliente, incluyendo C-RAF, B-RAF y survivina, y la proteína arginina metiltransferasa PRMT5, lo que resulta además en la detención del ciclo celular y apoptosis.
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| Ensayo de quinasa |
Ensayo de polarización de fluorescencia
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La unión de los inhibidores de HSP90 a la HSP90β recombinante humana de longitud completa se determina mediante un ensayo de polarización de fluorescencia de unión competitiva, utilizando una sonda fluorescente de pirazol resorcinol.
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| In vivo |
En xenoinjertos de cáncer de colon humano HCT116, VER-50589 (100 mg/kg i.p.) resulta en una reducción estadísticamente significativa de ~30% en el volumen y peso del tumor, así como en la inducción de HSP72 y el agotamiento de ERBB2 y C-RAF.
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Referencias |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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