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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
VER-50589 es un potente inhibidor de HSP90 con una IC50 de 21 nM para HSP90β.
Objetivos
HSP90β
21 nM
In vitro
VER-50589 inhibe la actividad intrínseca de la ATPasa de la Hsp90 de levadura recombinante con una IC50 de 143 nM, y produce actividad antiproliferativa en un panel de líneas celulares de cáncer humano y células no tumorigenicas in vitro. Este compuesto causa la inducción de HSP72 y HSP27 junto con el agotamiento de proteínas cliente, incluyendo C-RAF, B-RAF y survivina, y la proteína arginina metiltransferasa PRMT5, lo que resulta además en la detención del ciclo celular y apoptosis.
In vivo
En xenoinjertos de cáncer de colon humano HCT116, VER-50589 (100 mg/kg i.p.) resulta en una reducción estadísticamente significativa de ~30% en el volumen y peso del tumor, así como en la inducción de HSP72 y el agotamiento de ERBB2 y C-RAF.
La unión de los inhibidores de HSP90 a la HSP90β recombinante humana de longitud completa se determina mediante un ensayo de polarización de fluorescencia de unión competitiva, utilizando una sonda fluorescente de pirazol resorcinol.
A Repurposing Strategy for Hsp90 Inhibitors Demonstrates Their Potency against Filarial Nematodes
[Gillan V, et al. PLoS Negl Trop Dis, 2014, 8(2):e2699]
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
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