Name: KW-2478
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2685
Rating: 5 (2 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	Akt Wnt/beta-catenin PKC ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Otros HSP Inhibidores	Tanespimycin (17-AAG) Elesclomol (STA-4783) Luminespib (NVP-AUY922) Ganetespib (STA-9090) Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride VER-155008 Onalespib (AT13387) BIIB021 Zelavespib (PU-H71) HSP990 (NVP-HSP990)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad	PMID
TC32	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
DAOY	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
RD	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
Rh41	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	574.66	Fórmula	C₃₀H₄₂N₂O₉	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	819812-04-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCC1=C(C(=C(C=C1O)O)C(=O)C2=CC(=C(C=C2)OCCN3CCOCC3)OC)CC(=O)N(CCOC)CCOC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 115 mg/mL (200.11 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (17.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 33.33 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	HSP90 3.8 nM
In vitro	KW-2478 inhibe la unión de bRD a Hsp90α con una IC50 de 3,8 nM. Este compuesto degrada las proteínas cliente de Hsp90, incluyendo FGFR3 e IGF-1Rβ y c-Raf-1. Reduce el nivel de Erk1/2 fosforilada. Este químico induce apoptosis por la escisión de PARP, un sustrato de caspasa-3, en células U266. Presenta una dependencia temporal de la actividad antiproliferativa; es necesaria una exposición consecutiva al fármaco durante al menos 12 horas para ejercer una potente actividad antitumoral. Este agente regula a la baja los productos de translocación del locus IgH. Inhibe la transcripción de los genes c-Maf y ciclina D1 suprimiendo principalmente la función de Cdk9. Este compuesto tiene actividades inhibitorias del crecimiento potentes y amplias contra varias líneas celulares; inhibe el crecimiento de células cancerosas en todas las líneas celulares, con EC50 de 101-252 nM, 81,4-91,4 nM y 120-622 nM para linfoma de células B, linfoma de células del manto y mieloma múltiple, respectivamente. También muestra una potente actividad inhibitoria del crecimiento en células primarias de LLC y LNH con EC50 de 40-170 nM y 200-400 nM, respectivamente. .
Ensayo de quinasa	Ensayo de unión de Hsp90
Ensayo de quinasa	La solución de Hsp90α humana (0,5 μg/mL) se fija en placas de 96 pocillos, seguida de bloqueo con TBS que contiene 1% de albúmina sérica bovina. Se añaden soluciones de KW-2478 a los pocillos, y se añade bRD a una concentración de 0,1 μmol/L. Después de retirar la solución, se añade a los pocillos una solución de estreptavidina poli-HRP diluida con tampón de dilución de poli-HRP. Después de retirar la solución, se añaden volúmenes iguales de sustrato de TMB peroxidasa y solución de peroxidasa B a los pocillos. Para detener la reacción de HRP, se añaden 2 mol/L de H₂SO₄, seguido de la medición de la absorbancia a 450 nm utilizando un espectrofotómetro de microplacas.
In vivo	KW-2478 suprime el crecimiento tumoral e induce la degradación de proteínas cliente en tumores en el modelo inoculado s.c. NCI-H929 a dosis de 100 mg/kg o más. Este compuesto reduce tanto la proteína M sérica como la carga tumoral de MM en la médula ósea en el modelo de ratón inoculado i.v. OPM-2/GFP a dosis de 100 mg/kg.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20406843/ [2] http://ash.confex.com/ash/2008/webprogram/Paper7755.html [3] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3346683

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

KW-2478 HSP inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 574.66