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Apoptozole HSP inhibidor

Name: Apoptozole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8365
Rating: 5 (7 reviews)

Cat. No.S8365

Apoptozole (Apoptosis Activator VII) es un inhibidor de la heat shock protein 70(HSP70) y Hsc70 con constantes de disociación Kd de 0,14 μM y 0,21 μM, respectivamente. Induce apoptosis dependiente de caspasas.

Apoptozole HSP inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 625.56

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Control de calidad

Lote: S836501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.84%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.84

Dianas relacionadas	Akt Wnt/beta-catenin PKC ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Otros HSP Inhibidores	Tanespimycin (17-AAG) Elesclomol (STA-4783) Luminespib (NVP-AUY922) Ganetespib (STA-9090) Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride VER-155008 Onalespib (AT13387) BIIB021 Zelavespib (PU-H71) HSP990 (NVP-HSP990)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	625.56	Fórmula	C₃₃H₂₅F₆N₃O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1054543-47-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Apoptosis Activator VII			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)C2=C(N(C(=N2)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F)CC4=CC=C(C=C4)C(=O)N)C5=CC=C(C=C5)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (159.85 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (4.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.000mg/ml (1.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	HSP70 (Cell-free assay) 0.14 μM(Kd) HSC70 (Cell-free assay) 0.21 μM(Kd)
In vitro	Apoptozole induce apoptosis dependiente de caspasas al bloquear la interacción de HSP70 con APAF-1, sin afectar las interacciones de HSP70 con ASK1, JNK, BAX y AIF. Sin embargo, Apoptozole puede formar agregados en condiciones acuosas que podrían interactuar con las proteínas HSP70 de manera no específica, lo que podría conducir a falsos positivos y datos inconsistentes.
In vivo	Apoptozole retrasa en gran medida el crecimiento tumoral en ratones xenoinjertados con células cancerosas sin afectar la viabilidad del ratón. Se ha encontrado que la vida media de eliminación (T_1/2) de Az en sangre es significativamente más larga que la de Dox (8,04 frente a 1,60 h) y el tiempo necesario para alcanzar una concentración máxima (Tmax) de Az es más corto que el de Dox (1,00 frente a 4,00 h).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18729127/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25772468/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26458144/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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