Apoptozole

N.º de catálogoS8365 Lote:S836501

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Datos técnicos

Fórmula

C₃₃H₂₅F₆N₃O₃

Peso molecular

625.56

Número CAS

1054543-47-3

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (159.85 mM)

Ethanol

25 mg/mL (39.96 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (4.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.000mg/ml (1.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Apoptozole (Apoptosis Activator VII) es un inhibidor de la heat shock protein 70(HSP70) y Hsc70 con constantes de disociación Kd de 0,14 μM y 0,21 μM, respectivamente. Induce apoptosis dependiente de caspasas.

Objetivos

HSP70 (Cell-free assay)	HSC70 (Cell-free assay)
0.14 μM(Kd)	0.21 μM(Kd)

In vitro

Apoptozole induce apoptosis dependiente de caspasas al bloquear la interacción de HSP70 con APAF-1, sin afectar las interacciones de HSP70 con ASK1, JNK, BAX y AIF. Sin embargo, Apoptozole puede formar agregados en condiciones acuosas que podrían interactuar con las proteínas HSP70 de manera no específica, lo que podría conducir a falsos positivos y datos inconsistentes.

In vivo

Apoptozole retrasa en gran medida el crecimiento tumoral en ratones xenoinjertados con células cancerosas sin afectar la viabilidad del ratón. Se ha encontrado que la vida media de eliminación (T_1/2) de Az en sangre es significativamente más larga que la de Dox (8,04 frente a 1,60 h) y el tiempo necesario para alcanzar una concentración máxima (Tmax) de Az es más corto que el de Dox (1,00 frente a 4,00 h).

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares A549, lung adenocarcinoma epithelial cells; HeLa, cervical cancer cells; MDA-MB-231, breast cancer cells; HepG2, liver cancer cells Concentraciones 0-15 μM Tiempo de incubación 18 h Método Several cancer cell lines (A549, lung adenocarcinoma epithelial cells; HeLa, cervical cancer cells; MDA-MB-231, breast cancer cells; HepG2, liver cancer cells) are treated with various concentrations (0-15 μM) of Az or compound 7 as a negative control for 18 hr. Cell viabilities are then determined using an MTT assay.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales Male nude mice Dosificaciones 10 mg/kg Administración i.p.

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
A549, lung adenocarcinoma epithelial cells; HeLa, cervical cancer cells; MDA-MB-231, breast cancer cells; HepG2, liver cancer cells
Concentraciones
0-15 μM
Tiempo de incubación
18 h
Método
Several cancer cell lines (A549, lung adenocarcinoma epithelial cells; HeLa, cervical cancer cells; MDA-MB-231, breast cancer cells; HepG2, liver cancer cells) are treated with various concentrations (0-15 μM) of Az or compound 7 as a negative control for 18 hr. Cell viabilities are then determined using an MTT assay.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
Male nude mice
Dosificaciones
10 mg/kg
Administración
i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18729127/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25772468/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26458144/

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Platelets, 2017, 29:1-12 ]

Sellecks Apoptozole Ha sido citado por 7 Publicaciones

Avenanthramide Improves Colonic Damage Induced by Food Allergies in Mice through Altering Gut Microbiota and Regulating Hsp70-NF-κB Signaling [ Nutrients, 2023, 15(4)992]	PubMed: 36839351
The TGEV Membrane Protein Interacts with HSC70 To Direct Virus Internalization through Clathrin-Mediated Endocytosis [ J Virol, 2023, 97(4):e0012823]	PubMed: 36975782
Effects of Avenanthramide on the Small Intestinal Damage through Hsp70-NF-κB Signaling in an Ovalbumin-Induced Food Allergy Model [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15229]	PubMed: 36499554
Heat Shock Proteins 70 Regulate Cell Motility and Invadopodia-Associated Proteins Expression in Oral Squamous Cell Carcinoma [ Front Endocrinol (Lausanne), 2022, 13:890218]	PubMed: 35957827
A STUB1 ubiquitin ligase/CHIC2 protein complex negatively regulates the IL-3, IL-5, and GM-CSF cytokine receptor common β chain (CSF2RB) protein stability [ J Biol Chem, 2022, 298(10):102484]	PubMed: 36108743
Proteostasis by STUB1/HSP70 complex controls sensitivity to androgen receptor targeted therapy in advanced prostate cancer. [ Nat Commun, 2018, 9(1):4700]	PubMed: 30446660
Clathrin-mediated integrin αIIbβ3 trafficking controls platelet spreading [Gao W Platelets, 2018, 29(6):610-621]	PubMed: 28961039

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