Name: CH5138303
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7340
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: S734001 DMSO]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.05%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.05

Dianas relacionadas	Akt Wnt/beta-catenin PKC ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Otros HSP Inhibidores	Tanespimycin (17-AAG) Elesclomol (STA-4783) Luminespib (NVP-AUY922) Ganetespib (STA-9090) Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride VER-155008 Onalespib (AT13387) BIIB021 Zelavespib (PU-H71) HSP990 (NVP-HSP990)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
NCI-N87 cells	Cytotoxicity assay		4 days	Cytotoxicity against human NCI-N87 cells after 4 days by CCk-8 assay, IC50=0.066 μM
HCT116 cells	Cytotoxicity assay		4 days	Cytotoxicity against human HCT116 cells after 4 days by CCk-8 assay, IC50=0.098 μM
NCI-N87 cells	Function assay	0.04 to 5 uM	24 h	Inhibition of Hsp90 in human NCI-N87 cells assessed as reduction in EGFR protein level at 0.04 to 5 uM after 24 hrs by Western blotting analysis
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	415.9	Fórmula	C₁₉ H₁₈ Cl N₅ O₂ S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	959763-06-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1C2=C3C(=CC(=C(C3=CC=C2)C4=NC(=NC(=N4)SCCCC(=O)N)N)Cl)CO1

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 83 mg/mL (199.56 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.150mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.690mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	HSP90α (Cell-free assay) 0.48 nM(Kd)
In vitro	CH5138303 muestra una alta afinidad por Hsp90α y una potente actividad inhibidora del crecimiento celular contra una línea celular de cáncer colorrectal HCT116 y una línea celular de cáncer gástrico NCI-N87 con una IC50 de 98 nM y 66 nM, respectivamente. [1] Además, este compuesto también demuestra estabilidad microsomal hepática.
Ensayo de quinasa	Ensayo de unión directa por resonancia de plasmones de superficie para Hsp90α
Ensayo de quinasa	Las mediciones se realizan en un Biacore2000 a un caudal de 30 μL/min, 25 °C en solución salina con base Tris de 50 mM, pH 7,6, 0,005 % Tween20 y 1 % DMSO. Hsp90α N-terminal biotinilado (9–236) se acopla a una superficie recubierta de estreptavidina de un sensorchip a una densidad de aprox. 2000 RU.
In vivo	CH5138303 (50 mg/kg p.o.) muestra una alta biodisponibilidad oral en ratones y produce una potente eficacia antitumoral en un modelo de xenoinjerto de cáncer gástrico humano NCI-N87.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24369839/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CH5138303 HSP inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 415.9