CH5138303

N.º de catálogoS7340 Lote:S734001

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C19 H18 Cl N5 O2 S
Peso molecular 415.9 Número CAS 959763-06-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.56 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 4.150mg/ml (9.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.690mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción CH5138303 es un inhibidor de Hsp90 disponible por vía oral con una Kd de 0,48 nM.
Objetivos
HSP90α
(Cell-free assay)
0.48 nM(Kd)
In vitro CH5138303 muestra una alta afinidad por Hsp90α y una potente actividad inhibidora del crecimiento celular contra una línea celular de cáncer colorrectal HCT116 y una línea celular de cáncer gástrico NCI-N87 con una IC50 de 98 nM y 66 nM, respectivamente. [1] Además, este compuesto también demuestra estabilidad microsomal hepática.
In vivo CH5138303 (50 mg/kg p.o.) muestra una alta biodisponibilidad oral en ratones y produce una potente eficacia antitumoral en un modelo de xenoinjerto de cáncer gástrico humano NCI-N87.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayo de unión directa por resonancia de plasmones de superficie para Hsp90α

    Las mediciones se realizan en un Biacore2000 a un caudal de 30 μL/min, 25 °C en solución salina con base Tris de 50 mM, pH 7,6, 0,005 % Tween20 y 1 % DMSO. Hsp90α N-terminal biotinilado (9–236) se acopla a una superficie recubierta de estreptavidina de un sensorchip a una densidad de aprox. 2000 RU.
Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    HCT116 and NCI-N87 cell lines

  • Concentraciones

    ~10 μM

  • Tiempo de incubación

    4 days

  • Método

    HCT116 cell line and NCI-N87 cell line are cultured according to the supplier’s instructions. Cells suspended in a medium are added to solutions containing various concentrations of the test substance, and the cells are cultured at 37 °C in 5% CO2. Four days later, Cell Counting Kit-8 solution is added and absorbance at 450 nm is measured with Microplate-Reader iMark. Antiproliferative activity is calculated by the formula (1−T/C) × 100 (%), where T represents the absorbance of drug-treated cells and C that of untreated control cells at 450 nm. The 50% inhibition concentration (IC50) values are calculated using Microsoft Excel 2007.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Mice with human NCI-N87 gastric cancer xenograft.

  • Dosificaciones

    50 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24369839/

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.