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Xanthohumol COX inhibidor

Name: Xanthohumol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7889
Rating: 5 (12 reviews)

Cat. No.S7889

El Xanthohumol, una chalcona prenilada del lúpulo, inhibe la actividad de la COX-1 y COX-2 y muestra efectos quimiopreventivos. Este compuesto inhibe la diacylglycerol Acyltransferase 1 (DGAT1) y la DGAT2 con una IC50 de 40 μM para ambas. También es un potente agente antiviral contra una serie de virus de ADN y ARN. Este químico induce la inhibición del crecimiento y la apoptosis en células cancerosas. Fase 1.

Xanthohumol COX inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 354.4

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.93%

99.93

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros COX Inhibidores	NS-398 (NS398) Paeoniflorin (NSC 178886) Lumiracoxib Bufexamac Nimesulide Ginsenoside Rd Pranoprofen Phenacetin Tolfenamic Acid (-)-Epicatechin gallate

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	354.4	Fórmula	C₂₁H₂₂O₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	6754-58-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(=CCC1=C(C(=C(C=C1O)OC)C(=O)C=CC2=CC=C(C=C2)O)O)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 70 mg/mL (197.51 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 70 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 40% PEG 300 2 5% Tween 80 3 ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (7.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue adding Adjust the volume to 1 mL with 500 μL ddH2O. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	COX-1 COX-2 DGAT1 (Cell-free assay) 40 μM DGAT2 (Cell-free assay) 40 μM
In vitro	El Xanthohumol inhibe la actividad de Cyp1A e induce la actividad de QR en el cultivo de células de hepatoma de ratón. Este compuesto elimina las especies reactivas de oxígeno e inhibe la producción de radicales superóxido y óxido nítrico. Además, previene la carcinogénesis mediante la inhibición de la síntesis de ADN y la inducción de la detención del ciclo celular en fase S, la apoptosis y la diferenciación celular. Muestra una potente actividad anti-VIH-1.
Ensayo de quinasa	Inhibición de la actividad de Cox
Ensayo de quinasa	La inhibición de la actividad de la Cox-1 se mide mediante el monitoreo del consumo de oxígeno durante la conversión del ácido araquidónico en PG utilizando un electrodo de O2 tipo Clark. La mezcla de reacción contiene ~0.2 unidades de Cox-1 en 100 μL de fracción de microsomas derivada de vesículas seminales de carnero como fuente bruta de Cox-1 (actividad específica 0.2–1 unidades/mg de proteína) o 0.23 unidades de Cox-2 humana recombinante (actividad específica 43 unidades/mg de proteína). Para el cálculo, la tasa de consumo de O2 se compara con un control de DMSO (100% de actividad). CP-16171, un fármaco antiinflamatorio no esteroideo, se utiliza como sustancia inhibidora positiva para la actividad de la Cox-1 con una IC50 de 0.35 ± 0.05 μM (n = 2). Alternativamente, la nimesulida, un inhibidor específico de la Cox-2, inhibe la actividad de la Cox-2 en un 52 ± 5.7% (n = 2) a una concentración de 50 μM.
In vivo	En ratones CETP-Tg, el Xanthohumol (p.o.) previene la acumulación de colesterol que conduce a la aterosclerosis. En ratones TRAMP, este compuesto induce una disminución en el peso promedio del tracto urogenital (UG), retrasa la progresión avanzada del tumor e inhibe el crecimiento del carcinoma de próstata pobremente diferenciado.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12481418/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15550272/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23166663/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22952060/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19132064/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06225258	Recruiting	Septic Shock\|Pneumonia\|ARDS	Medical University of Lublin	May 9 2023	Phase 2
NCT03735420	Active not recruiting	Healthy	National University of Natural Medicine\|Oregon State University\|Pacific Northwest National Laboratory	August 12 2019	Phase 1
NCT01367431	Completed	Metabolic Syndrome	Oregon State University\|Oregon Health and Science University\|National Center for Complementary and Integrative Health (NCCIH)	August 2011	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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