solo para uso en investigación

Pranoprofen COX inhibitor

Cat. No.: S1960

Pranoprofen (Pyranoprofen,Pranopulin) is a non-steroidal COX inhibitor, used as an anti-inflammatory drug in ophthalmology.
Pranoprofen COX inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 255.27

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.47%
99.47

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 255.27 Fórmula

C15H13NO3

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 52549-17-4 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos Pyranoprofen,Pranopulin Smiles CC(C1=CC2=C(C=C1)OC3=C(C2)C=CC=N3)C(=O)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 51 mg/mL (199.78 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 51 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
COX
In vitro

Pranoprofen inhibits ER stress-induced glucose regulated protein 78 (GRP78) expression, an ER-localized molecular chaperon. This compound inhibits ER stress-induced CCAAT/enhancer-binding protein homologous protein (CHOP) expression, an apoptotic transcription factor. It alone induces eIF2alpha phosphorylation, which is further increased by ER stress. This chemical inhibits ER stress-induced X-box-binding protein 1 (XBP-1) splicing in the primary cultured glial cells. It (0.0625 to 1.0 g/L) has poignant cytotoxicity to human corneal endothelial (HCE) cells, and the extent of its cytotoxicity is dose- and time-dependent. This compound induces plasma membrane permeability elevation, DNA fragmentation, and apoptotic body formation, proving its apoptosis inducing effect on HCE cells. It above 0.0625 g/L has poignant cytotoxicity on HCE cells in vitro by inducing cell apoptosis, and should be carefully employed in eye clinic.

In vivo

Pranoprofen is orally administered, urinary and fecal excretions of the radioactivity within 3 days are 81.1% and 18.7% of the dose in mice, 51.5% and 39.4% in rats, 81.8% and 9.0% in guinea pigs, and 93.2% and 3.6% in rabbits, respectively. This compound is excreted in the urine exclusively in the form of pranoprofen glucuronide in rabbit. It, especially the R(-)-isomer, is significantly distributed in the kidney of rabbit. This chemical has a preference for glucosidation rather than glucuronidation in mice at low doses in spite of having a higher capacity of glucuronidation.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8364476/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2098544/