Name: Lumiracoxib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2903
Rating: 5 (11 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.91%

99.91

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros COX Inhibidores	NS-398 (NS398) Paeoniflorin (NSC 178886) Xanthohumol Bufexamac Nimesulide Ginsenoside Rd Pranoprofen Phenacetin Tolfenamic Acid (-)-Epicatechin gallate

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	293.72	Fórmula	C₁₅H₁₃ClFNO₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	220991-20-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	COX-189			Smiles	CC1=CC(=C(C=C1)NC2=C(C=CC=C2Cl)F)CC(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 59 mg/mL (200.87 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.950mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 59 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.295mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	COX-2 (Cell-free assay) 60 nM(Ki) COX-1 (Cell-free assay) 3 μM(Ki)
In vitro	El Lumiracoxib tiene una IC50 de 0,14 μm en fibroblastos dérmicos que expresan COX-2, pero no causó inhibición de COX-1 a concentraciones de hasta 30 μm (células HEK 293 transfectadas con COX-1 humana). En un ensayo de sangre total humana, los valores de IC50 para este compuesto son 0,13 μM para COX-2 y 67 μM para COX-1 (relación de selectividad COX-1/COX-2 de 515).
In vivo	El Lumiracoxib es un inhibidor altamente selectivo de la COX-2 con actividades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas comparables a las del diclofenaco, el AINE de referencia, pero con una seguridad gastrointestinal mucho mejor. Este compuesto se absorbe rápidamente tras la administración oral en ratas, alcanzándose los niveles plasmáticos máximos entre 0,5 y 1 h. La eficacia de esta sustancia química en modelos de rata de hiperalgesia, edema, pirexia y artritis es dosis-dependiente y similar al diclofenaco. Sin embargo, en consonancia con su baja actividad inhibidora de la COX-1, a una dosis de 100 mg/kg por vía oral no causa úlceras y es significativamente menos ulcerogénico que el diclofenaco.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15655513/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00350155	Completed	Healthy Volunteers	Novartis	May 2006	Phase 4
NCT00348491	Completed	Pain	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	February 2006	Phase 4
NCT00267176	Completed	Osteoarthritis\|Controlled Hypertension	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	November 2005	Phase 4
NCT00170872	Completed	Osteoarthritis\|Rheumatoid Arthritis	Novartis	November 2004	Phase 3
NCT00145301	Completed	Osteoarthritis	Novartis	September 2004	Phase 3
NCT00475800	Completed	Osteoarthritis	Novartis	January 2004	Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lumiracoxib COX inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 293.72