Lumiracoxib

N.º de catálogoS2903 Lote:S290301

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Datos técnicos

Fórmula

C15H13ClFNO2
Peso molecular 293.72 Número CAS 220991-20-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (200.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Lumiracoxib (COX-189) es un nuevo inhibidor selectivo de la COX-2 con un Ki de 0,06 μM. Este compuesto también inhibe la COX1 con un Ki de 3 μM.
Objetivos
COX-2
(Cell-free assay)		 COX-1
(Cell-free assay)
60 nM(Ki) 3 μM(Ki)
In vitro El Lumiracoxib tiene una IC50 de 0,14 μm en fibroblastos dérmicos que expresan COX-2, pero no causó inhibición de COX-1 a concentraciones de hasta 30 μm (células HEK 293 transfectadas con COX-1 humana). En un ensayo de sangre total humana, los valores de IC50 para este compuesto son 0,13 μM para COX-2 y 67 μM para COX-1 (relación de selectividad COX-1/COX-2 de 515).
In vivo El Lumiracoxib es un inhibidor altamente selectivo de la COX-2 con actividades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas comparables a las del diclofenaco, el AINE de referencia, pero con una seguridad gastrointestinal mucho mejor. Este compuesto se absorbe rápidamente tras la administración oral en ratas, alcanzándose los niveles plasmáticos máximos entre 0,5 y 1 h. La eficacia de esta sustancia química en modelos de rata de hiperalgesia, edema, pirexia y artritis es dosis-dependiente y similar al diclofenaco. Sin embargo, en consonancia con su baja actividad inhibidora de la COX-1, a una dosis de 100 mg/kg por vía oral no causa úlceras y es significativamente menos ulcerogénico que el diclofenaco.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    Female Lewis rats

  • Dosificaciones

    0.2–2 mg/kg

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15655513/

Validación de productos por parte del cliente

(A) Western blot analysis of MITF expression in MelIM. One representative experiment out of two is shown. (B) Proliferation of MelIM cells under diclofenac or lumiracoxib (0.1 mM) for 3 vs. 30 days. Results are given as percentage of untreated controls.

Datos de [ , , Cancer Lett, 2019, 442:453-463 ]

Blood concentration-time profiles for lumiracoxib following single oral administration at 10 mg/kg to (a) Hu-FRGTM mice (n = 3) and (b) to Mu-FRGTM mice (n = 3). Symbols represent concentration-time profiles from individual animals.

Datos de [ , , Biochem Pharmacol, 2017, 135:139-150 ]

Blood concentration-time profiles for lumiracoxib following single oral administration at 10 mg/kg to male C57bl/6J mice. Symbols represent concentration-time profiles from individual animals.

Datos de [ , , Xenobiotica, 2016, 18:1-9. ]

Sellecks Lumiracoxib Ha sido citado por 12 Publicaciones

Catalytically active phospholipase A2 myotoxin from Crotalus durissus terrificus induces proliferation and differentiation of myoblasts dependent on prostaglandins produced by both COX-1 and COX-2 pathways [ Int J Biol Macromol, 2021, 187:603-613] PubMed: 34314795
IL-1β and TNF-α Modulation of Proliferated and Committed Myoblasts: IL-6 and COX-2-Derived Prostaglandins as Key Actors in the Mechanisms Involved [ Cells, 2020, 9(9)E2005] PubMed: 32882817
Low-Dose Aspirin Treatment Attenuates Male Rat Salt-Sensitive Hypertension via Platelet Cyclooxygenase 1 and Complement Cascade Pathway. [ J Am Heart Assoc, 2020, 9(1):e013470] PubMed: 31852420
Metabolic targeting synergizes with MAPK inhibition and delays drug resistance in melanoma [Brummer C Cancer Lett, 2019, 442:453-463] PubMed: 30481565
Restricting Glycolysis Preserves T Cell Effector Functions and Augments Checkpoint Therapy. [ Cell Rep, 2019, 29(1):135-150] PubMed: 31577944
Cyclooxygenase-2 inhibition reduces anxiety-like behavior and normalizes enhanced amygdala glutamatergic transmission following chronic oral corticosterone treatment. [ Neurobiol Stress, 2019, 11:100190] PubMed: 31467944
Detection of Cyclooxygenase-2-Derived Oxygenation Products of the Endogenous Cannabinoid 2-Arachidonoylglycerol in Mouse Brain [ ACS Chem Neurosci, 2018, 9(7):1552-1559] PubMed: 29722963
The pharmacokinetics and metabolism of lumiracoxib in chimeric humanized and murinized FRG mice. [Dickie AP, et al. Biochem Pharmacol, 2017, 135:139-150] PubMed: 28351678
Lumiracoxib metabolism in male C57bl/6J mice: characterisation of novel in vivo metabolites [P Dickie A Xenobiotica, 2017, 47(6):538-546] PubMed: 27430634
Cyclooxygenase-2 inhibition reduces stress-induced affective pathology. [ Elife, 2016, 5] PubMed: 27162170

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