Xanthohumol

N.º de catálogoS7889 Lote:S788903

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₁H₂₂O₅

Peso molecular

354.4

Número CAS

6754-58-1

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

70 mg/mL (197.51 mM)

Ethanol

70 mg/mL (197.51 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 40% PEG 300 2 5% Tween 80 3 ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (7.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue adding Adjust the volume to 1 mL with 500 μL ddH2O. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

El Xanthohumol, una chalcona prenilada del lúpulo, inhibe la actividad de la COX-1 y COX-2 y muestra efectos quimiopreventivos. Este compuesto inhibe la diacylglycerol Acyltransferase 1 (DGAT1) y la DGAT2 con una IC50 de 40 μM para ambas. También es un potente agente antiviral contra una serie de virus de ADN y ARN. Este químico induce la inhibición del crecimiento y la apoptosis en células cancerosas. Fase 1.

Objetivos

COX-1	COX-2	DGAT1 (Cell-free assay)	DGAT2 (Cell-free assay)
		40 μM	40 μM

In vitro

El Xanthohumol inhibe la actividad de Cyp1A e induce la actividad de QR en el cultivo de células de hepatoma de ratón. Este compuesto elimina las especies reactivas de oxígeno e inhibe la producción de radicales superóxido y óxido nítrico. Además, previene la carcinogénesis mediante la inhibición de la síntesis de ADN y la inducción de la detención del ciclo celular en fase S, la apoptosis y la diferenciación celular. Muestra una potente actividad anti-VIH-1.

In vivo

En ratones CETP-Tg, el Xanthohumol (p.o.) previene la acumulación de colesterol que conduce a la aterosclerosis. En ratones TRAMP, este compuesto induce una disminución en el peso promedio del tracto urogenital (UG), retrasa la progresión avanzada del tumor e inhibe el crecimiento del carcinoma de próstata pobremente diferenciado.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[1]}	Inhibición de la actividad de Cox La inhibición de la actividad de la Cox-1 se mide mediante el monitoreo del consumo de oxígeno durante la conversión del ácido araquidónico en PG utilizando un electrodo de O2 tipo Clark. La mezcla de reacción contiene ~0.2 unidades de Cox-1 en 100 μL de fracción de microsomas derivada de vesículas seminales de carnero como fuente bruta de Cox-1 (actividad específica 0.2–1 unidades/mg de proteína) o 0.23 unidades de Cox-2 humana recombinante (actividad específica 43 unidades/mg de proteína). Para el cálculo, la tasa de consumo de O2 se compara con un control de DMSO (100% de actividad). CP-16171, un fármaco antiinflamatorio no esteroideo, se utiliza como sustancia inhibidora positiva para la actividad de la Cox-1 con una IC50 de 0.35 ± 0.05 μM (n = 2). Alternativamente, la nimesulida, un inhibidor específico de la Cox-2, inhibe la actividad de la Cox-2 en un 52 ± 5.7% (n = 2) a una concentración de 50 μM.
Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares HL-60 cells Concentraciones 12.5 μM Tiempo de incubación 96 h Método HL-60 cells are maintained in RPMI 1640 supplemented with 10% FBS at 37°C in a 5% CO₂ atmosphere. Log-phase cells with a population doubling time of 14–16 h are used for experiments. Serial 2-fold dilutions of this compound (dissolved in DMSO, final concentration 0.1%) in a final concentration range of 0.2–12.5 μM are prepared in 24-well plates using 1 ml of RPMI/well. Control wells obtain the same amount of solvent. Subsequently, 1 ml of the cell suspension is added to the wells. After 96 h, the experiment is evaluated. Cell numbers are counted using a Casy 1 TTC flow-cytometer. The proliferation of treated cells is expressed as a percentage in comparison with the solvent control.
Estudio en animales:^{^[3] ^[4]}	Modelos animales CETP-Tg and C57BL/6N (wild-type) mice; TRAMP C57BL/6 mice Dosificaciones 50 μg/mouse Administración p.o.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12481418/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15550272/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23166663/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22952060/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19132064/

Expandir

Sellecks Xanthohumol Ha sido citado por 12 Publicaciones

Hypoxia induced lipid droplet accumulation promotes resistance to ferroptosis in prostate cancer [ Oncotarget, 2025, 16:532-544]	PubMed: 40560062
Lipid droplet dynamics are essential for the development of the malaria parasite Plasmodium falciparum [ J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162]	PubMed: 38962997
Eeyarestatin I, an inhibitor of the valosin-containing protein, exhibits potent virucidal activity against the flaviviruses [ Antiviral Res, 2022, 207:105416]	PubMed: 36113629
Xanthohumol Protects the Rat Myocardium against Ischemia/Reperfusion Injury-Induced Ferroptosis [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:9523491]	PubMed: 35082973
Xanthohumol Is a Potent Pan-Inhibitor of Coronaviruses Targeting Main Protease [ Int J Mol Sci, 2021, 22(22)12134]	PubMed: 34830015
Xanthohumol targets the ERK1/2‑Fra1 signaling axis to reduce cyclin D1 expression and inhibit non‑small cell lung cancer [ Oncol Rep, 2020, 44(4):1365-1374]	PubMed: 32945473
Xanthohumol-suppresses-glioblastoma-via-modulation-of-Hexokinase-2-mediated-glycolysis. [ J-Cancer, 2020, 6;11-14-:4047-4058]	PubMed: 32368287
An antiviral drug screening system for enterovirus 71 based on an improved plaque assay: A potential high-throughput method [ J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447]	PubMed: 30900754
Xanthohumol inhibits colorectal cancer cells via downregulation of Hexokinases II-mediated glycolysis. [ Int J Biol Sci, 2019, 15(11):2497-2508]	PubMed: 31595166
Xanthohumol increases death receptor 5 expression and enhances apoptosis with the TNF-related apoptosis-inducing ligand in neuroblastoma cell lines [ PLoS One, 2019, 14(3):e0213776]	PubMed: 30870485

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