Name: Tasisulam
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7326
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: S732601 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.93%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.93

Dianas relacionadas	Bcl-2 PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Otros Caspase Inhibidores	Emricasan (IDN-6556) Z-VAD-FMK Q-VD-Oph Z-DEVD-FMK Belnacasan (VX-765) Z-IETD-FMK Ac-DEVD-CHO Z-LEHD-FMK TFA Z-VAD(OH)-FMK PAC-1

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	415.11	Fórmula	C₁₁H₆BrCl₂NO₃S₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	519055-62-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	LY573636			Smiles	C1=CC(=C(C=C1Cl)Cl)C(=O)NS(=O)(=O)C2=CC=C(S2)Br

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 83 mg/mL (199.94 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Caspase
In vitro	Tasisulam inhibe el crecimiento de varias líneas celulares de leucemia y linfoma humanos con ED50 que oscilan entre 7 y 40 μM. Este compuesto también induce Apoptosis en células HL60, Reh y MD901, principalmente por la pérdida del potencial de membrana mitocondrial y la inducción de especies reactivas de oxígeno. Además, este químico también produce actividades antiproliferativas en más del 70% de las 120 líneas celulares probadas con un EC50 de menos de 50 μM. Induce la acumulación en G2–M y la posterior Apoptosis en células Calu-6 y A-375. In vitro, este agente también inhibe la formación de cordones endoteliales inducida por VEGF, FGF y EGF con un EC50 de 47, 103 y 34 nM, respectivamente.
In vivo	Tasisulam induce características morfológicas de normalización vascular, incluyendo un aumento de la cobertura de pericitos y una disminución de la hipoxia in vivo. Este compuesto (25 o 50 mg/kg, i.v.) muestra actividad antitumoral dosis-dependiente, induce Apoptosis y normaliza la vasculatura asociada al tumor en el modelo de xenoinjerto de pulmón no microcítico Calu-6. Además, muestra una potente actividad antitumoral en una variedad de xenoinjertos in vivo, incluyendo colorrectal (HCT-116), melanoma (A-375), gástrico (NUGC-3), leucemia (MV-4-11) y pancreático (QGP-1).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18949427/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21903607/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01209832	Terminated	Advanced Cancer	Eli Lilly and Company	September 2010	Phase 1
NCT01214668	Completed	Solid Tumors	Eli Lilly and Company	January 2009	Phase 1
NCT00718159	Completed	Acute Myeloid Leukemia\|Essential Thrombocythemia	Eli Lilly and Company	August 2008	Phase 1
NCT01258348	Completed	Metastatic Renal Cell Cancer	Eli Lilly and Company	July 2008	Phase 1
NCT01215916	Completed	Solid Tumors	Eli Lilly and Company	February 2008	Phase 1
NCT00490451	Completed	Sarcoma Soft Tissue	Eli Lilly and Company	August 2007	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tasisulam Caspase activador

Estructura química

Peso molecular: 415.11